Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с транспортера глицина 1 )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Натрий- и хлорид-зависимый переносчик глицина 1 , также известный как глициновый переносчик 1 , представляет собой белка , который у человека кодируется SLC6A9 геном . [5] [6] [7]

Селективные ингибиторы [ править ]

Было выдвинуто предположение, что повышение концентрации внеклеточного синаптического глицина путем блокады GlyT1 усиливает функцию рецептора NMDA in vivo и представляет собой рациональный подход к лечению шизофрении и когнитивных расстройств. Несколько кандидатов на лекарства прошли клинические испытания. [8]

  • ASP2535 [9]
  • Битопертин (RG1678), который вошел во II фазу испытаний для лечения шизофрении [10]
  • Org 25935 (Sch 900435)
  • PF-03463275 (в фазе II исследования)

См. Также [ править ]

  • Натрий: симпортер нейромедиатора
  • Семейство носителей растворенных веществ

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000196517 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028542 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Ким КМ, Kingsmore С.Ф., Хань Н, Ян Фэн-TL, Годино N, Seldin МФ, Керон М.Г., Гирос В (июнь 1994). «Клонирование человеческого переносчика глицина типа 1: молекулярная и фармакологическая характеристика новых вариантов изоформ и хромосомная локализация гена в геномах человека и мыши». Mol Pharmacol . 45 (4): 608–17. PMID 8183239 . 
  6. Перейти ↑ Jones EM, Fernald A, Bell GI, Le Beau MM (ноябрь 1995 г.). «Отнесение SLC6A9 к полосе хромосомы человека 1p33 путем гибридизации in situ». Cytogenet Cell Genet . 71 (3): 211. DOI : 10,1159 / 000134110 . PMID 7587377 . 
  7. ^ «Ген Entrez: семейство 6 носителей растворенных веществ SLC6A9 (переносчик нейротрансмиттеров, глицин), член 9» .
  8. ^ Харви, Роберт Дж .; Йи, Бенджамин К. (31 октября 2013 г.). «Переносчики глицина как новые терапевтические мишени при шизофрении, алкогольной зависимости и боли». Обзоры природы Открытие лекарств . 12 (11): 866–85. DOI : 10.1038 / nrd3893 . PMID 24172334 . 
  9. ^ Харада К., Накато К., Яримизу Дж., Ямадзаки М, Морита М, Такахаши С., Аота М, Сайта К., Дойхара Х, Сато Й, Ямаджи Т., Ни К., Мацуока Н. (2012). «Новый ингибитор переносчика глицина-1 (GlyT1), ASP2535 (4- [3-изопропил-5- (6-фенил-3-пиридил) -4H-1,2,4-триазол-4-ил] -2, 1,3-бензоксадиазол), улучшает когнитивные функции на животных моделях когнитивных нарушений при шизофрении и болезни Альцгеймера ». Европейский журнал фармакологии . 685 (1–3): 59–69. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2012.04.013 . PMID 22542656 . 
  10. ^ Pinard E, Alanine A, Alberati D, Bender M, Borroni E, Bourdeaux P, Brom V, Burner S, Fischer H, Hainzl D, Halm R, Hauser N, Jolidon S, Lengyel J, Marty HP, Meyer T, Moreau JL, Mory R, ​​Narquizian R, Nettekoven M, Norcross RD, Puellmann B, Schmid P, Schmitt S, Stalder H, Wermuth R, Wettstein JG, Zimmerli D (июнь 2010 г.). «Селективные ингибиторы GlyT1: открытие [4- (3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил) пиперазин-1-ил] [5-метансульфонил-2 - ((S) -2,2,2-трифтор-1» -метилэтокси) фенил] метанон (RG1678), новое многообещающее лекарство для лечения шизофрении ». J. Med. Chem . 53 (12): 4603–14. DOI : 10.1021 / jm100210p . PMID 20491477 . 

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Оливарес Л., Арагон С., Хименес С., Зафра Ф. (1995). «Роль N-гликозилирования в нацеливании и активности переносчика глицина GLYT1» . J. Biol. Chem . 270 (16): 9437–42. DOI : 10.1074 / jbc.270.16.9437 . PMID  7721869 .
  • Боровски Б., Мезей Э, Хоффман Б. Дж. (1993). «Два варианта транспортера глицина с различной локализацией в ЦНС и периферических тканях кодируются общим геном». Нейрон . 10 (5): 851–63. DOI : 10.1016 / 0896-6273 (93) 90201-2 . PMID  8494645 .
  • Эванс Дж., Хердон Х., Кэрнс У. и др. (2000). «Клонирование, функциональная характеристика и популяционный анализ вариантной формы переносчика глицина 2 типа человека» . FEBS Lett . 463 (3): 301–6. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (99) 01636-1 . PMID  10606742 .
  • Хэнли Дж. Г., Джонс Э. М., Мосс С. Дж. (2000). «Субъединица rho1 рецептора ГАМК взаимодействует с новым вариантом сплайсинга переносчика глицина, GLYT-1» . J. Biol. Chem . 275 (2): 840–6. DOI : 10.1074 / jbc.275.2.840 . PMID  10625616 .
  • Герлингс А, Лопес-Коркуера Б, Арагон С (2000). «Характеристика взаимодействий между переносчиками глицина GLYT1 и GLYT2 и синтаксином белка SNARE 1A». FEBS Lett . 470 (1): 51–4. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (00) 01297-7 . PMID  10722844 .
  • Кристи Г.Р., Форд Д., Ховард А. и др. (2001). «Поставка глицина в энтероциты человека, опосредованная высокоаффинным базолатеральным GLYT1». Гастроэнтерология . 120 (2): 439–48. DOI : 10,1053 / gast.2001.21207 . PMID  11159884 .
  • Рей П., Пенфолд П., Поу Д. В. (2001). «Экспрессия Glyt-1 в культивируемых клетках Мюллера человека и интактной сетчатке». Глия . 34 (4): 311–5. DOI : 10.1002 / glia.1064 . PMID  11360303 .
  • Герлингс А., Нуньес Э., Роденштейн Л. и др. (2002). «Изоформы транспортера глицина показывают дифференциальную субклеточную локализацию в клетках PC12» . J. Neurochem . 82 (1): 58–65. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.2002.00930.x . PMID  12091465 .
  • Бранденбергер Р., Вэй Х., Чжан С. и др. (2005). «Характеристика транскриптома проясняет сигнальные сети, которые контролируют рост и дифференцировку ES-клеток человека». Nat. Biotechnol . 22 (6): 707–16. DOI : 10,1038 / NBT971 . PMID  15146197 .
  • Антонов С.М., Бровцына Н.Б., Миронова Е.В. (2005). «Механизм аллостерического взаимодействия цитоплазматического и внеклеточного Cl - в глиальном переносчике глицина (hGlyTlb)». Докл. Биол. Sci . 402 (1–6): 163–6. DOI : 10.1007 / s10630-005-0076-Z . PMID  16121932 .