Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлено с HRH2 )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Рецепторы H 2 положительно связаны с аденилатциклазой через G s . Он является мощным стимулятором цАМФ производства, что приводит к активации протеинкиназы . [5] PKA выполняет функцию фосфорилирования определенных белков, влияя на их активность. Препарат бетазол является примером агониста гистаминовых H 2 рецепторов.

Функция [ править ]

Гистамин - это повсеместная молекула-мессенджер, выделяемая тучными клетками , энтерохромаффиноподобными клетками и нейронами . [5] Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H 1 , H 2 , H 3 и H 4 . Рецептора гистамина Н 2 принадлежит к родопсина -как семейства G-белком рецепторов . Это интегральный мембранный белок, стимулирующий секрецию желудочного сока. Он также регулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регулировании роста и дифференцировки клеток. [6]

Распределение тканей [ править ]

Рецепторы гистамина H 2 экспрессируются в следующих тканях:

Периферические ткани [5] [7]
  • Париетальные клетки желудка (кислородные клетки)
  • Гладкая мышца сосудов
  • Нейтрофилов
  • Тучные клетки
  • Сердце
  • Матка
Ткани центральной нервной системы [7]
  • Хвостатая - скорлупа
  • Кора головного мозга (внешние слои)
  • Формирование гиппокампа
  • Зубчатое ядро из мозжечка

Физиологические реакции [ править ]

Активация рецептора H 2 вызывает следующие физиологические реакции:

  • Стимуляция секреции желудочного сока (мишень антигистаминергических средств (H 2 рецепторы) при язвенной болезни и ГЭРБ )
  • Расслабление гладких мышц (экспериментальный агонист гистаминовых рецепторов H 2, используемый при астме и ХОБЛ)
  • Подавляет синтез антител , пролиферацию Т-клеток и производство цитокинов.
  • Расширение сосудов - активность PKA вызывает фосфорилирование MLCK , снижая его активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется MLCP и, таким образом, ингибируется сокращение. Расслабление гладких мышц приводит к расширению сосудов. [8]
  • Подавление активации нейтрофилов и хемотаксиса [7]

См. Также [ править ]

  • Антагонист Н 2 -рецепторов

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000113749 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000034987 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ a b c Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R, Haas HL (сентябрь 1997 г.). «Международный союз фармакологии. XIII. Классификация гистаминовых рецепторов» . Фармакологические обзоры . 49 (3): 253–78. PMID 9311023 . 
  6. ^ «Энтрез Ген: HRH2 гистаминовый рецептор H2» .
  7. ^ a b c Магуайр JJ, Давенпорт AP (29 ноября 2016 г.). «Н 2 рецептор» . IUPHAR / BPS Руководство по ФАРМАКОЛОГИИ . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 20 марта 2017 года .
  8. ^ Уолтер Ф., доктор философии. Бор (2005). Медицинская физиология: клеточный и молекулярный подход . Эльзевир / Сондерс. ISBN 1-4160-2328-3. Стр. Решебника 479

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Дель Валле Дж, Ганц I (ноябрь 1997 г.). «Новое понимание биологии гистаминовых рецепторов H2». Американский журнал физиологии . 273 (5, п.1): G987-96. PMID  9374694 .
  • Ганц И., Мюнцерт Г., Таширо Т., Шеффер М., Ван Л., Дель Валле Дж., Ямада Т. (август 1991 г.). «Молекулярное клонирование рецептора гистамина Н2 человека» (PDF) . Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 178 (3): 1386–92. DOI : 10.1016 / 0006-291X (91) 91047-G . ЛВП : 2027,42 / 29176 . PMID  1714721 .
  • Ванье Э., Динарелло, Калифорния (апрель 1994 г.). «Гистамин усиливает индуцированную интерлейкином (ИЛ) -1 экспрессию гена ИЛ-6 и синтез белка через Н2-рецепторы в мононуклеарных клетках периферической крови». Журнал биологической химии . 269 (13): 9952–6. PMID  7511596 .
  • Смит MJ, Тиммерман Х., Алевийнсе А.Е., Пунин М., ван ден Ньювенхоф I, Блау Дж., Ван Миннен Дж., Леурс Р. (сентябрь 1995 г.). «Визуализация индуцированной агонистами интернализации гистаминовых рецепторов H2». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 214 (3): 1138–45. DOI : 10.1006 / bbrc.1995.2404 . PMID  7575521 .
  • Ниси Т., Койке Т., Ока Т., Маеда М., Футаи М. (май 1995 г.). «Идентификация промоторной области гена гистаминового Н2-рецептора человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 210 (2): 616–23. DOI : 10.1006 / bbrc.1995.1703 . PMID  7755641 .
  • Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, Souil E, Schwartz JC, Ruat M (июнь 1995 г.). «Рецептор гистамина H2 морской свинки: клонирование гена, тканевая экспрессия и хромосомная локализация его человеческого аналога». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 211 (2): 570–7. DOI : 10.1006 / bbrc.1995.1851 . PMID  7794271 .
  • Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (май 1996 г.). «Аллельные варианты гена рецептора гистамина Н2 человека». NeuroReport . 7 (7): 1293–6. DOI : 10.1097 / 00001756-199605170-00015 . PMID  8817552 .
  • Еленков И.Дж., Вебстер Э., Папаниколау Д.А., Флейшер Т.А., Хрусос Г.П., Уайлдер Р.Л. (сентябрь 1998 г.). «Гистамин сильно подавляет человеческий IL-12 и стимулирует выработку IL-10 через рецепторы H2». Журнал иммунологии . 161 (5): 2586–93. PMID  9725260 .
  • Мураками Х., Сун-Вада Г.Х., Мацумото М., Ниси Т., Вада Й., Футаи М. (май 1999 г.). «Ген рецептора гистамина Н2 человека: инициация множественной транскрипции и тканеспецифическая экспрессия». Письма FEBS . 451 (3): 327–31. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (99) 00618-3 . PMID  10371214 . S2CID  33650873 .
  • Wang LD, Wang M, Todisco A, Grand E, del Valle J (июнь 2000 г.). «Рецептор гистамина H (2) человека регулирует c-jun и c-fos по-разному». Американский журнал физиологии. Клеточная физиология . 278 (6): C1246-55. DOI : 10,1152 / ajpcell.2000.278.6.c1246 . PMID  10837353 .
  • Сух BC, Ли Х, Джун Диджей, Чун Дж. С., Ли Дж. Х., Ким К. Т. (август 2001 г.). «Ингибирование опосредованного гистаминовым рецептором H2 открытия катионного канала протеинкиназой C в человеческих промиелоцитарных клетках» . Журнал иммунологии . 167 (3): 1663–71. DOI : 10.4049 / jimmunol.167.3.1663 . PMID  11466390 .
  • Brew OB, Sullivan MH (сентябрь 2001 г.). «Локализация мРНК для диаминоксидазы и гистаминовых рецепторов H1 и H2, на границе плода и матери во время беременности человека». Исследование воспаления . 50 (9): 449–52. DOI : 10.1007 / PL00000269 . PMID  11603849 . S2CID  28710647 .
  • Шайо С., Фернандес Н., Леньяцци Б.Л., Монцзор Ф., Младован А., Балди А., Давио С. (ноябрь 2001 г.). «Десенсибилизация гистаминового рецептора H2: участие избранного набора киназ рецептора, связанного с G-белком». Молекулярная фармакология . 60 (5): 1049–56. DOI : 10,1124 / mol.60.5.1049 . ЛВП : 11336/31340 . PMID  11641433 .
  • Танимото А., Мурата Ю., Номагути М., Кимура С., Арима Н., Сюй Х., Хамада Т., Сасагури Ю. (ноябрь 2001 г.). «Гистамин увеличивает экспрессию LOX-1 через рецептор H2 в человеческих моноцитарных клетках THP-1» . Письма FEBS . 508 (3): 345–9. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (01) 03073-3 . PMID  11728449 . S2CID  7257298 .
  • Гутцмер Р., Лангер К., Лисевски М., Моммерт С., Рикборн Д., Капп А., Верфель Т. (март 2002 г.). «Экспрессия и функция гистаминовых рецепторов 1 и 2 на человеческих дендритных клетках, происходящих из моноцитов». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 109 (3): 524–31. DOI : 10,1067 / mai.2002.121944 . PMID  11898002 .
  • Эсбеншаде Т.А., Канг С.Х., Крюгер К.М., Миллер Т.Р., Витте Д.Г., Рох Дж. М., Мастерс Дж. Н., Хэнкок А.А. (февраль 2003 г.). «Дифференциальная активация двойных сигнальных ответов человеческими гистаминовыми рецепторами H1 и H2». Журнал исследований рецепторов и передачи сигналов . 23 (1): 17–31. DOI : 10.1081 / ППГ-120018758 . PMID  12680587 . S2CID  24392073 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Рецепторы гистамина: H 2 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Рецепторы H2 + по медицинским предметным рубрикам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .