Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Геморфин-4
Геморфин 4.svg
Имена
Название ИЮПАК
(2 S , 3 R ) -2 - [[(2 S ) -2 - [[(2 S ) -1 - [(2 S ) -2-амино-3- (4-гидроксифенил) пропаноил] пирролидин-2 -карбонил] амино] -3- ( 1H- индол-3-ил) пропаноил] амино] -3-гидроксибутановая кислота
Другие имена
L-тирозил-L-пролил-L-триптофил-L-треонин
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ChemSpider
  • InChI = 1S / C29H35N5O7 / c1-16 (35) 25 (29 (40) 41) 33-26 (37) 23 (14-18-15-31-22-6-3-2-5-20 (18) 22) 32-27 (38) 24-7-4-12-34 (24) 28 (39) 21 (30) 13-17-8-10-19 (36) 11-9-17 / ч2-3, 5-6,8-11,15-16,21,23-25,31,35-36H, 4,7,12-14,30H2,1H3, (H, 32,38) (H, 33,37) (H, 40,41) / t16-, 21 +, 23 +, 24 +, 25 + / m1 / s1
    Ключ: WEGGKZQIJMQCGR-RECQUVTISA-N
  • C [C @ H] ([C @@ H] (C (= O) O) NC (= O) [C @ H] (Cc1c [nH] c2c1cccc2) NC (= O) [C @@ H] 3CCCN3C (= O) [C @ H] (Cc4ccc (cc4) O) N) O
Характеристики
C 29 H 35 N 5 O 7
Молярная масса565,618 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Геморфин-4 представляет собой эндогенный опиоидный пептид семейства геморфинов, который обладает антиноцицептивными свойствами и является производным β-цепи гемоглобина в кровотоке. [1] [2] Это тетрапептид с аминокислотной последовательностью Tyr-Pro-Trp-Thr. Геморфин-4 имеет сродство к μ- , δ- и κ-опиоидным рецепторам, которое находится в том же диапазоне, что и структурно родственные β-казоморфины , хотя сродство к κ-опиоидным рецепторам заметно выше в сравнении. [3]На этих участках он действует как агонист . [4] Геморфин-4 также оказывает ингибирующее действие на ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) [5] и, как следствие, может играть роль в регуляции артериального давления . [3] Примечательно, что ингибирование АПФ также снижает катаболизм энкефалина . [6]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Brantl В, Gramsch С, Lottspeich Р, Р Mertz, Jaeger КН, Герц А (июнь 1986). «Новые опиоидные пептиды, полученные из гемоглобина: геморфины». Европейский журнал фармакологии . 125 (2): 309–10. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (86) 90044-0 . PMID  3743640 .
  2. ^ Дэвис TP, Гиллеспи TJ, Поррека F (1989). «Пептидные фрагменты, полученные из бета-цепи гемоглобина (геморфины), центрально активны in vivo». Пептиды . 10 (4): 747–51. DOI : 10.1016 / 0196-9781 (89) 90107-1 . PMID 2587417 . S2CID 11168006 .  
  3. ^ a b Либманн C, Шредер U, Брантл V (август 1989 г.). «Сродство к опиоидным рецепторам тетрапептидов геморфина и цитохрофина, полученных из крови». Европейский журнал фармакологии . 166 (3): 523–6. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (89) 90368-3 . PMID 2553436 . 
  4. ^ Erchegyi Дж, Kastin AJ, Zadina JE (1992). «Выделение нового тетрапептида с опиатной и антиопиатной активностью из коры головного мозга человека: Tyr-Pro-Trp-Gly-NH2 (Tyr-W-MIF-1)». Пептиды . 13 (4): 623–31. DOI : 10.1016 / 0196-9781 (92) 90165-Y . PMID 1359507 . S2CID 32330624 .  
  5. ^ Ланц I, Glämsta EL, Talbäck L, Nyberg F (август 1991). «Геморфины, полученные из гемоглобина, обладают ингибирующим действием на активность ангиотензинпревращающего фермента» . Письма FEBS . 287 (1–2): 39–41. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (91) 80011-Q . PMID 1652464 . S2CID 26892050 .  
  6. ^ Benuck M, Berg MJ, Marks N (1982). «Раздельные метаболические пути для деградации Leu-энкефалина и Met-энкефалина-Arg (6) -Phe (7) синаптосомными мембранами полосатого тела крысы». Neurochemistry International . 4 (5): 389–96. DOI : 10.1016 / 0197-0186 (82) 90081-X . PMID 20487892 . S2CID 23138078 .