Инкарвиллятеин представляет собой сложный монотерпеновый алкалоид, который является производным α- труксилловой кислоты . Его можно выделить из растений рода Incarvillea .
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК Бис [(4 R , 4a S , 6 R , 7 S , 7a R ) -2,4,7-триметилоктагидро-1H-циклопента [c] пиридин-6-ил] 2,4-бис (4-гидрокси-3 -метоксифенил) -1,3-циклобутандикарбоксилат | |
Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
| |
| |
Характеристики | |
C 42 H 58 N 2 O 8 | |
Молярная масса | 718,932 г · моль -1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
Ссылки на инфобоксы | |
Биологическая активность
Опиоидергический
Инкарвиллятеин, выделенный из Incarvillea sinensis , продемонстрировал значительную анальгетическую активность по сравнению с опиатным алкалоидом морфином . [1]
Обезболивающий эффект Incarvillateine был частично блокирован введением налоксон , [2] norbinaltorphimine и бета-фуналтрексамин , [3] , которые являются антагонистами рецепторов с различной селективностью в отношении мю и каппа - опиоидных рецепторы. Налтриндол , антагонист дельта- опиоидных рецепторов, не противодействовал анальгетической активности инкарвиллятеина. [3]
Эти данные указывают на то, что инкарвиллятеин может обладать опиоидергической рецепторной активностью, но стоит отметить, что некоторые исследования показывают, что налоксон был неэффективен в борьбе с анальгетической активностью инкарвиллятеина. [4]
Аденозинергический
Антиноцицептивное действие инкарвиллатина блокировалось введением антагонистов аденозиновых рецепторов, таких как теофиллин . Это говорит о том, что основной механизм действия инкарвиллатина опосредуется рецептором аденозина. [4]
Рекомендации
- ^ Накамура, М .; Chi, YM; Ян, ВМ; Nakasugi, Y .; Yoshizawa, T .; Ирино, Н .; Хашимото, Ф .; Kinjo, J .; Нохара, Т. (1999-09-01). «Сильный антиноцицептивный эффект инкарвиллятеина, нового монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis». Журнал натуральных продуктов . 62 (9): 1293–1294. DOI : 10.1021 / np990041c . ISSN 0163-3864 . PMID 10514316 .
- ^ Итикава, Масая; Такахаши, Масаки; Аояги, Сакаэ; Кибаяси, Тихиро (2004). «Полный синтез (-) - инкарвиллина, (+) - инкарвиллина C и (-) - инкарвиллятеина». Журнал Американского химического общества . 126 (50): 16553–16558. DOI : 10.1021 / ja0401702 . PMID 15600360 .
- ^ а б Чи, Ю-Мин; Накамура, Мотоюки; Ёсизава, Тоёкичи; Чжао, Си-Инь; Ян, Вэнь-Мэй; Хашимото, Фумио; Киндзё, Джуни; Нохара, Тошихиро; Сакурада, Шинобу (01.10.2005). «Фармакологическое исследование нового антиноцицептивного агента, нового монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis» . Биологический и фармацевтический бюллетень . 28 (10): 1989–1991. DOI : 10.1248 / bpb.28.1989 . ISSN 0918-6158 . PMID 16204962 .
- ^ а б Ван, Мэй-Лян; Ю, банда; Йи, Шоу-Пу; Чжан, Фэн-Инь; Ван, Чжи-Тонг; Хуанг, Бин; Су, Руй-Бин; Цзя, Ян-Син; Гун, Цзэ-Хуэй (2015-11-03). «Антиноцицептивные эффекты инкарвиллятеина, монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis, и возможное участие аденозиновой системы» . Научные отчеты . 5 : 16107. Bibcode : 2015NatSR ... 516107W . DOI : 10.1038 / srep16107 . ISSN 2045-2322 . PMC 4630779 . PMID 26527075 .