Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Иксабепилон
Ixabepilone.svg
Клинические данные
Торговые наименованияИксемпра
Другие именаАзаэпотилон В
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa608042
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутривенное вливание
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьN / A
Связывание с белкамиОт 67 до 77%
МетаболизмОбширный, печеночный , опосредованный CYP3A4
Ликвидация Период полураспада52 часов
ЭкскрецияФекальные (в основном) и почечные
Идентификаторы
  • (1 R , 5 S , 6 S , 7 R , 10 S , 14 S , 16 S ) -6,10-дигидрокси-1,5,7,
    9,9-пентаметил-14 - [( E ) -1- (2-метил-1,3-тиазол-
    4-ил) проп-1-ен-2-ил] -17-окса-13-азабицикло [14.1.0]
    гептадекан-8,12-дион
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.158.736
Химические и физические данные
ФормулаC 27 H 42 N 2 O 5 S
Молярная масса506,70  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • Cc3nc (/ C = C (\ C) [C @@ H] 1C [C @@ H] 2O [C @] 2 (C) CCC [C @ H] (C) [C @ H] (O) [ C @@ H] (C) C (= O) C (C) (C) [C @@ H] (O) CC (= O) N1) cs3
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C27H42N2O5S / c1-15-9-8-10-27 (7) 22 (34-27) 12-20 (16 (2) 11-19-14-35-18 (4) 28-19) 29-23 (31) 13-21 (30) 26 (5,6) 25 (33) 17 (3) 24 (15) 32 / ч 11,14-15,17,20-22,24,30,32H, 8-10,12-13H2,1-7H3, (H, 29,31) / b16-11 + / t15-, 17 +, 20-, 21-, 22-, 24-, 27 + / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: FABUFPQFXZVHFB-PVYNADRNSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Иксабепилон ( МНН ; также известный как азаэпотилон B , кодовое название BMS-247550 ) - фармацевтический препарат, разработанный Bristol-Myers Squibb в качестве химиотерапевтического лекарства от рака. [1]

История [ править ]

Иксабепилон является полусинтетическим аналогом из эпотилона B, природного химического соединения , полученного с помощью Sorangium cellulosum . [2] Эпотилон B не мог быть разработан как фармацевтический препарат из-за плохой метаболической стабильности и фармакокинетики . [3] Иксабепилон был разработан с помощью медицинской химии для улучшения этих свойств. [3]

Фармакология [ править ]

Как и таксол , иксабепилон стабилизирует микротрубочки . [4] [5] [6] Он очень эффективен, способен повредить раковые клетки в очень низких концентрациях и сохраняет активность в тех случаях, когда опухолевые клетки нечувствительны к лекарствам типа таксана. [7]

Утверждение [ править ]

16 октября 2007 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило иксабепилон для лечения агрессивного метастатического или местно-распространенного рака груди, больше не поддающегося лечению доступными в настоящее время химиотерапевтическими препаратами. [8] В ноябре 2008 г. EMEA отказало в разрешении на продажу иксабепилона. [9]

Иксабепилон вводится путем инъекции и продается под торговым названием Ixempra .

Клиническое использование [ править ]

Иксабепилон в сочетании с капецитабином продемонстрировал эффективность при лечении метастатического или местнораспространенного рака молочной железы у пациентов после неэффективности антрациклина и таксана . [10]

Он был исследован для использования при лечении неходжкинской лимфомы . [11] Во втором этапе исследования рака поджелудочной железы он показал некоторые многообещающие результаты (использовались отдельно). Испытания комбинированной терапии продолжаются. [7]

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Дополнительная информация о лекарствах от рака» . www.cancer.org .
  2. ^ Goodin S (май 2008). «Новые цитотоксические агенты: эпотилоны». Am J Health Syst Pharm . 65 (10 Suppl 3): S10–5. DOI : 10,2146 / ajhp080089 . PMID 18463327 . 
  3. ^ а б Ли FY, Borzilleri R, Fairchild CR и др. (Декабрь 2008 г.). «Доклиническое открытие иксабепилона, высокоактивного противоопухолевого агента» . Рак-химиотерапия. Pharmacol . 63 (1): 157–66. DOI : 10.1007 / s00280-008-0724-8 . PMID 18347795 . 
  4. ^ Лопус, М; Smiyun, G; Миллер, H; Оруджев, Э; Уилсон, L; Иордания, Массачусетс (2015). «Механизм действия иксабепилона и его взаимодействия с изотипом βIII-тубулина». Cancer Chemother Pharmacol . 76 (5): 1013–24. DOI : 10.1007 / s00280-015-2863-Z . PMID 26416565 . S2CID 1842156 .  
  5. ^ Denduluri N, Суэйн SM (март 2008). «Иксабепилон для лечения солидных опухолей: обзор клинических данных». Мнение эксперта по исследованию наркотиков . 17 (3): 423–35. DOI : 10.1517 / 13543784.17.3.423 . PMID 18321240 . S2CID 71169099 .  
  6. ^ Goodin S (ноябрь 2008). «Иксабепилон: новый стабилизатор микротрубочек для лечения метастатического рака молочной железы». Am J Health Syst Pharm . 65 (21): 2017–26. DOI : 10,2146 / ajhp070628 . PMID 18945860 . 
  7. ^ a b М. Вульфович; Роча-Лима, К; и другие. (2008). «Новые достижения в лечении рака поджелудочной железы». Эксперт Rev Anticancer Ther . 8 (6): 993–1002. DOI : 10.1586 / 14737140.8.6.993 . PMID 18533808 . S2CID 20049942 .  
  8. ^ «FDA одобряет IXEMPRA (TM) (иксабепилон), полусинтетический аналог эпотилона B, для лечения запущенного рака груди» . Медицинские новости сегодня .
  9. ↑ Лондон, 20 ноября 2008 г. Док. Ref. EMEA / 602569/2008
  10. ^ Томас Э.С., Гомес Х.Л., Ли РК и др. (Ноябрь 2007 г.). «Иксабепилон плюс капецитабин при метастатическом раке молочной железы, прогрессирующем после лечения антрациклином и таксаном» . J. Clin. Онкол . 25 (33): 5210–7. DOI : 10.1200 / JCO.2007.12.6557 . PMID 17968020 . Архивировано из оригинала на 2013-04-15. 
  11. ^ Aghajanian C, Burris HA, Jones S и др. (Март 2007 г.). «Фаза I исследования нового аналога эпотилона иксабепилона (BMS-247550) у пациентов с запущенными солидными опухолями и лимфомами» . J. Clin. Онкол . 25 (9): 1082–8. DOI : 10.1200 / JCO.2006.08.7304 . PMID 17261851 . Архивировано из оригинала на 2013-04-15. 

Внешние ссылки [ править ]

  • Веб-сайт продукта Ixempra
  • Информация о назначении Иксемпры