Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Кетотифен
Кетотифен.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЗадитор [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa604033

Категория беременности
  • AU : B1
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки ), глазные капли для местного применения
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • США : Oral - снято, только Rx-only; Глазные капли - без рецепта
Фармакокинетические данные
Биодоступность60%
Связывание с белками75%
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада12 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.047.348
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 19 N O S
Молярная масса309,43  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Кетотифен , продаваемый, в частности, под торговой маркой Zaditor , представляет собой неконкурентоспособный H 1 второго поколения - антигистаминный и стабилизатор тучных клеток . Чаще всего он продается в виде соли с фумаровой кислотой , кетотифена фумарата и доступен в двух формах. В офтальмологической форме он используется для лечения аллергического конъюнктивита . [1] В пероральной форме он используется для предотвращения приступов астмы или анафилаксии, а также различных заболеваний тучных клеток и аллергического типа. [2] [3] [4] [5] [6]

Он был запатентован в 1970 году и стал использоваться в медицине в 1976 году [7].

Медицинское использование [ править ]

Кетотифен снимает и предотвращает зуд и / или раздражение глаз, связанные с большинством сезонных аллергий . Он начинает действовать через несколько минут после введения капель. Препарат не изучался у детей до трех лет. [1] Средний период полувыведения составляет 12 часов. [8] Помимо антигистаминной активности, он также является функциональным антагонистом лейкотриенов и ингибитором фосфодиэстеразы .

«[О] ральный кетотифен применялся у пациентов с астмой, аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом, атопическим дерматитом, хронической крапивницей, холодовой крапивницей, холинергической крапивницей, крапивницей, вызванной физической нагрузкой, [системным заболеванием тучных клеток, включая мастоцитоз, MCAS, аллергические и неаллергическая анафилаксия, ангионевротический отек] и пищевая аллергия в Канаде, Европе и Мексике ». Теперь он доступен по рецепту в аптеках США: «Для взрослых и детей старшего возраста, страдающих астмой или аллергическими заболеваниями, рекомендуемая доза кетотифена составляет 1 мг два раза в день». «Персонал FDA рекомендовал более обширные исследования для лечения крапивницы». [4] [5]

Препарат также может помочь облегчить синдром раздраженного кишечника . [9]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты включают сонливость, увеличение веса (11-12 фунтов), сухость во рту, раздражительность и усиление кровотечения из носа. [10]

Фармакология [ править ]

Кетотифен является селективным антигистаминное - то есть, обратный агонист из гистаминовых Н 1 рецептора (К я = 0,166 нм) [11] - и тучных клеток стабилизатора . [12] Кроме того, кетотифен обладает слабой антихолинергической (K i = 204 нМ для mACh ) и антисеротонинергической (K i = 38,9 нМ для 5-HT 2A ) активностью. [11] [13]Однако считается, что в дозах, в которых он обычно используется в клинических условиях, как холинолитическая, так и антисеротонинергическая активность кетотифена незначительны. [14]

Общество и культура [ править ]

Торговые марки [ править ]

Кетотифен продается под многими торговыми марками по всему миру. [15]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c "Задитор-кетотифен фумарат раствор" . DailyMed . 13 февраля 2020 . Дата обращения 4 сентября 2020 .
  2. ^ Сокол, Кристин С .; Amar, Neil K .; Старки, Джонатан; Грант, Дж. Эндрю (2013). «Кетотифен в лечении хронической крапивницы: возрождение старого лекарства» . Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 111 (6): 433–6. DOI : 10.1016 / j.anai.2013.10.003 . PMC 4309375 . PMID 24267353 .  
  3. ^ Shawky, Rabah M .; Сейфельдин, Невин С. (2015). «Связь между приемом антигистаминных препаратов на ранних сроках беременности и врожденными дефектами» . Египетский журнал медицинской генетики человека . 16 (4): 287–90. DOI : 10.1016 / j.ejmhg.2015.04.003 .
  4. ^ a b Zuberbier, Torsten (2012). «Краткое изложение новых международных рекомендаций EAACI / GA2LEN / EDF / WAO по крапивнице» . Журнал Всемирной организации аллергии . 5 (1): S1 – S5. DOI : 10.1186 / 1939-4551-5-S1-S1 . PMC 3488932 . PMID 23268477 .  
  5. ^ a b Zuberbier, T .; Asero, R .; Bindslev-Jensen, C .; Вальтер Каноника, G .; Церковь, МК; Хименес-Арнау, AM; Граттан, CEH; Капп, А .; Maurer, M .; Мерк, ВЧ; Рогала, Б .; Saini, S .; Sánchez-Borges, M .; Schmid-Grendelmeier, P .; Schünemann, H .; Staubach, P .; Vena, GA; Веди, Б. (2009). «Рекомендации EAACI / GA²LEN / EDF / WAO: лечение крапивницы». Аллергия . 64 (10): 1427–43. DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2009.02178.x . PMID 19772513 . S2CID 14587946 .  
  6. ^ Ли, Чжэньхун; Селестин, Джоселин (23 февраля 2015 г.). Кетотифен: роль в лечении идиопатической анафилаксии . Ежегодное собрание Американской академии аллергии, астмы и иммунологии. Хьюстон.
  7. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 548. ISBN 9783527607495.
  8. ^ Grahnén, A .; Lönnebo, A .; Beck, O .; Eckernäs, S-Å; Dahlström, B .; Линдстрем Б. (1992). «Фармакокинетика кетотифа после перорального приема здоровых мужчин». Биофармацевтика и утилизация лекарств . 13 (4): 255–62. DOI : 10.1002 / bdd.2510130404 . PMID 1600111 . S2CID 72293850 .  
  9. ^ Klooker, TK; Браак, Б .; Купман, К.Е .; Welting, O .; Воутерс, ММ; Van Der Heide, S .; Schemann, M .; Бишофф, Южная Каролина; Ван Ден Вейнгард, РМ; Boeckxstaens, GE (2010). «Стабилизатор тучных клеток кетотифен снижает висцеральную гиперчувствительность и улучшает кишечные симптомы у пациентов с синдромом раздраженного кишечника» (PDF) . Кишечник . 59 (9): 1213–21. DOI : 10.1136 / gut.2010.213108 . PMID 20650926 . S2CID 18889707 .   
  10. ^ «Задитен - MIMS онлайн» . www.mims.co.uk .
  11. ^ а б Какиучи М., Охаши Т., Мусо К., Кавамура К., Морикава К., Като Х. (1997). «Исследования нового противоаллергического агента HSR-609: его проникновение в центральную нервную систему у мышей и морских свинок и его селективность в отношении гистаминового H1-рецептора» . Jpn. J. Pharmacol . 73 (4): 291–8. DOI : 10.1254 / jjp.73.291 . PMID 9165365 . 
  12. ^ Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (2008). Принципы медицинской химии Фуа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1019–. ISBN 978-0-7817-6879-5.
  13. ^ V Alagarsamy (16 июня 2012). Учебник медицинской химии Том II - электронная книга . Elsevier Health Sciences. С. 38–. ISBN 978-81-312-3259-0.
  14. ↑ Юрген Дрюс (6 декабря 2012 г.). Иммунофармакология: принципы и перспективы . Springer Science & Business Media. С. 282–. ISBN 978-3-642-75561-3.
  15. ^ "Кетотифен Интернэшнл" . Drugs.com . Дата обращения 4 сентября 2020 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Кетотифен» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.