Лаквинимод

Лаквинимод
Имена

Название ИЮПАК 5-хлор- N- этил-4-гидрокси-1-метил-2-оксо- N- фенил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид
Идентификаторы
Количество CAS	248281-84-7^N
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL66092^Y
ChemSpider	11444966^Y
ECHA InfoCard	100.220.145
IUPHAR / BPS	7639
PubChem CID	216469
UNII	908SY76S4G^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30179536
ИнЧИ InChI = 1S / C19H17ClN2O3 / c1-3-22 (12-8-5-4-6-9-12) 19 (25) 16-17 (23) 15-13 (20) 10-7-11-14 ( 15) 21 (2) 18 (16) 24 / ч 4-11,23Н, 3Н2,1-2Н3^Y Ключ: GKWPCEFFIHSJOE-UHFFFAOYSA-N^Y InChI = 1 / C19H17ClN2O3 / c1-3-22 (12-8-5-4-6-9-12) 19 (25) 16-17 (23) 15-13 (20) 10-7-11-14 ( 15) 21 (2) 18 (16) 24 / ч 4-11,23Н, 3Н2,1-2Н3 Ключ: GKWPCEFFIHSJOE-UHFFFAOYAW
Улыбки CCN (c1ccccc1) C (= O) C \ 3 = C (/ O) c2c (Cl) cccc2N (C) C / 3 = O
Характеристики
Химическая формула	C ₁₉ H ₁₇ ClN ₂ O ₃
Молярная масса	356.803 г / моль
Фармакология
Код УВД	N07XX10 ( ВОЗ )
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить ( что есть ?)^YN
Ссылки на инфобоксы

Лаквинимод - экспериментальный иммуномодулятор, разработанный Active Biotech и Teva . Он исследуется в качестве перорального средства для лечения рассеянного склероза (РС).

Лаквинимод является преемником неудачного экспериментального иммуномодулятора линомида компании Active Biotech . ^[1]

Соединение было исследовано в двух испытаниях фазы II с использованием последовательных магнитно-резонансных сканирований (МРТ). Лаквинимод, по-видимому, способен снижать активность рассеянного склероза на МРТ. ^[2]^[3]^[4] Однако реакция на данную дозу в обоих исследованиях различалась. ^[5]

Фаза III исследований рассеянного склероза началась в декабре 2007 года. ^[6] В 2011 году компания Teva объявила, что ее клинические испытания с участием лаквинимода потерпели неудачу, поскольку не смогли значительно снизить количество рецидивов рассеянного склероза среди пациентов, помимо плацебо. ^[7] Однако окончательные результаты вышеупомянутого исследования фазы III показали, что пероральный прием лаквинимода один раз в день замедляет прогрессирование инвалидности и снижает частоту рецидивов у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом. ^[8]^{[ требуется пояснение ]}

7 мая 2013 г. лаквинимод был одобрен Минздравом России ( аналог FDA ) в качестве препарата для лечения ремиттирующего рассеянного склероза (РРМС) под торговой маркой « Нервентра» . ^[9]

См. Также [ править ]

Лечение рассеянного склероза

Ссылки [ править ]

^ Тан И.Л., Ликлама а Ниджехолт Г.Дж., Полман Ч. (Апрель 2000 г.). «Линомид в лечении рассеянного склероза: результаты МРТ в результате преждевременно прекращенных испытаний III фазы». Мульт Склер . 6 (2): 99–104. DOI : 10.1191 / 135245800678827626 . PMID 10773855 .
^ Comi G, Pulizzi А, Rovaris М., и др. (Июнь 2008 г.). «Влияние лаквинимода на активность заболевания под контролем МРТ у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом: многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы IIb». Ланцет . 371 (9630): 2085–2092. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (08) 60918-6 . PMID 18572078 .
^ Polman C, Barkhof F, Sandberg-Wollheim M и др. (Март 2005 г.). «Лечение лаквинимодом снижает развитие активных МРТ-поражений при рецидивирующем РС». Неврология . 64 (6): 987–91. DOI : 10,1212 / 01.WNL.0000154520.48391.69 . PMID 15781813 .
^ Он, Дайан; Хан, Кай; Гао, Сяндун; Донг, Шуай; Чу, Лан; Фэн, ЧжаньХуй; Ву, Шань (2013-08-06). Чу, Лан (ред.). «Лаквинимод от рассеянного склероза». Кокрановская база данных систематических обзоров (8): CD010475. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010475.pub2 . ISSN 1469-493X . PMID 23922214 .
^ Киган Б.М., Weinshenker BG (июнь 2008). «Лаквинимод, новый пероральный препарат от рассеянного склероза». Ланцет . 371 (9630): 2059–2060. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (08) 60894-6 . PMID 18572062 .
^ Номер клинического испытания NCT00509145 "Безопасность и эффективность перорального приема Лаквинимода по сравнению с плацебо для лечения рецидивирующего ремиттирующего рассеянного склероза (RRMS) (ALLEGRO)" на ClinicalTrials.gov
^ Kresege, Наоми (1 августа 2011). «Преемник копаксона Teva не прошел последние клинические испытания» . Блумберг . Проверено 2 августа 2011 года . Экспериментальная таблетка от рассеянного склероза Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA) не смогла снизить количество рецидивов больше, чем плацебо в клинических испытаниях, нанеся удар по усилиям компании по поиску преемника более старому препарату.
^ Коми, G .; Джеффри, Д.; Kappos, L .; Монтальбан, X .; Бойко, А .; Рокка, Массачусетс; Филиппи, М .; Аллегро Этюд, Г. (2012). «Плацебо-контролируемое испытание перорального Лаквинимода при рассеянном склерозе». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (11): 1000–1009. DOI : 10.1056 / NEJMoa1104318 . ЛВП : 10459,1 / 65687 . PMID 22417253 .
^ «Нервентра (лаквинимод) Капсулы 0,6 мг. Регистрационное свидетельство» . Государственный реестр лекарственных средств (на русском языке ) . Проверено 21 октября 2015 года .

Внешние ссылки [ править ]

Записи в Реестре исследований NIH

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Тан И.Л., Ликлама а Ниджехолт Г.Дж., Полман Ч. (Апрель 2000 г.). «Линомид в лечении рассеянного склероза: результаты МРТ в результате преждевременно прекращенных испытаний III фазы». Мульт Склер . 6 (2): 99–104. DOI : 10.1191 / 135245800678827626 . PMID 10773855 .

[pmid18572078-2] Comi G, Pulizzi А, Rovaris М., и др. (Июнь 2008 г.). «Влияние лаквинимода на активность заболевания под контролем МРТ у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом: многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы IIb». Ланцет . 371 (9630): 2085–2092. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (08) 60918-6 . PMID 18572078 .

[pmid15781813-3] Polman C, Barkhof F, Sandberg-Wollheim M и др. (Март 2005 г.). «Лечение лаквинимодом снижает развитие активных МРТ-поражений при рецидивирующем РС». Неврология . 64 (6): 987–91. DOI : 10,1212 / 01.WNL.0000154520.48391.69 . PMID 15781813 .

[4] Он, Дайан; Хан, Кай; Гао, Сяндун; Донг, Шуай; Чу, Лан; Фэн, ЧжаньХуй; Ву, Шань (2013-08-06). Чу, Лан (ред.). «Лаквинимод от рассеянного склероза». Кокрановская база данных систематических обзоров (8): CD010475. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010475.pub2 . ISSN 1469-493X . PMID 23922214 .

[5] Киган Б.М., Weinshenker BG (июнь 2008). «Лаквинимод, новый пероральный препарат от рассеянного склероза». Ланцет . 371 (9630): 2059–2060. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (08) 60894-6 . PMID 18572062 .

[6] ^ Номер клинического испытания NCT00509145 "Безопасность и эффективность перорального приема Лаквинимода по сравнению с плацебо для лечения рецидивирующего ремиттирующего рассеянного склероза (RRMS) (ALLEGRO)" на ClinicalTrials.gov

[7] Kresege, Наоми (1 августа 2011). «Преемник копаксона Teva не прошел последние клинические испытания» . Блумберг . Проверено 2 августа 2011 года . Экспериментальная таблетка от рассеянного склероза Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA) не смогла снизить количество рецидивов больше, чем плацебо в клинических испытаниях, нанеся удар по усилиям компании по поиску преемника более старому препарату.

[Comi2012-8] Коми, G .; Джеффри, Д.; Kappos, L .; Монтальбан, X .; Бойко, А .; Рокка, Массачусетс; Филиппи, М .; Аллегро Этюд, Г. (2012). «Плацебо-контролируемое испытание перорального Лаквинимода при рассеянном склерозе». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (11): 1000–1009. DOI : 10.1056 / NEJMoa1104318 . ЛВП : 10459,1 / 65687 . PMID 22417253 .

[9] «Нервентра (лаквинимод) Капсулы 0,6 мг. Регистрационное свидетельство» . Государственный реестр лекарственных средств (на русском языке ) . Проверено 21 октября 2015 года .

[1]