 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Дайвиго |
| Другие имена | E-2006 |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 94% [1] |
| Метаболизм | Печень (основная: CYP3A4 , второстепенная: CYP3A5 ) [1] |
| Метаболиты | M10 [1] |
| Ликвидация Период полураспада | 17–19 часов [1] |
| Экскреция | Кал : 57,4% [1] Моча : 29,1% [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 20 F 2 N 4 O 2 |
| Молярная масса | 410,425 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Лемборексант , продаваемый под торговой маркой Dayvigo , представляет собой лекарство для лечения бессонницы, характеризующейся трудностями с засыпанием и / или поддержанием сна у взрослых. [1] [2] Лемборексант был одобрен в США для использования взрослыми, страдающими бессонницей, в декабре 2019 года. [3] [4] [2]
Медицинское использование [ править ]
Лемборексант используется при лечении бессонницы . [1]
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
Lemborexant представляет собой двойной антагонист из орексина OX 1 и ОХ 2 рецепторов . [5] [6] [7]
Фармакокинетика [ править ]
Время пиковых уровней в lemborexant составляет от 1 до 3 -х часов. [1] Было обнаружено, что высококалорийная пища с высоким содержанием жиров задерживает время достижения пикового уровня на 2 часа. [1] Его связывание белков плазмы в пробирке составляет 94%. [1] Лемборексант метаболизируется главным образом CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5 . [1] полувыведения из lemborexant составляет от 17 до 19 часов. [1] Лекарство выводится с калом (57%) и в меньшей степени с мочой (29%). [1]
История [ править ]
В июне 2016 года Eisai начала клинические испытания III фазы в США, Франции, Германии, Италии, Японии, Польше, Испании и Великобритании. [8]
В декабре 2019 года лемборексант был одобрен для использования в США на основании результатов клинических испытаний SUNRISE 1 и SUNRISE 2 Phase III. [2] [9]
Общество и культура [ править ]
Общие имена [ править ]
Лемборексант - это общее название препарата и его МНН .
Торговые марки [ править ]
Лемборексант продается под торговой маркой Dayvigo. [1]
Ссылки [ править ]
- ^ Б с д е е г ч я J к л м п о https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212028s000lbl.pdf
- ^ a b c «FDA одобряет Dayvigo (лемборексант) для лечения бессонницы у взрослых пациентов» . Drugs.com . 23 декабря 2019 . Проверено 10 января 2020 года .
- ^ «Новые разрешения на лекарственные препараты на 2019 год» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 2 января 2020 . Проверено 10 января 2020 года .
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии . - ^ «Лекарственные средства, одобренные FDA: Lemborexant» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 10 января 2020 года .
- ^ Кристофер, Джон A (2014). «Низкомолекулярные антагонисты рецепторов орексина». Патентный фармацевт . 3 (6): 625–638. DOI : 10.4155 / ppa.14.46 . ISSN 2046-8954 . PMID 25489915 .
- ^ Кристоф Босс, Кэтрин Росс (2015). «Последние тенденции в исследованиях орексинов - с 2010 по 2015 годы». Письма по биоорганической и медицинской химии . 25 (15): 2875–2887. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2015.05.012 . PMID 26045032 .
- ^ Босс, Кристоф (2014). «Антагонисты рецепторов орексина - обзор патента (с 2010 г. по август 2014 г.)». Экспертное заключение по терапевтическим патентам . 24 (12): 1367–1381. DOI : 10.1517 / 13543776.2014.978859 . ISSN 1354-3776 . PMID 25407283 . S2CID 21106711 .
- ^ "Лемборексант" . Специализированная аптечная служба . Архивировано из оригинального 7 -го ноября 2017 года . Дата обращения 5 ноября 2017 .
- ^ "Снимок испытаний лекарств: Dayvigo" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 20 декабря 2019 . Проверено 24 января 2020 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .Дальнейшее чтение [ править ]
- Abad VC, Guilleminault C (сентябрь 2018 г.). «Бессонница у пожилых пациентов: рекомендации по фармакологическому лечению». Наркотики старения . 35 (9): 791–817. DOI : 10.1007 / s40266-018-0569-8 . PMID 30058034 . S2CID 51866276 .
- Мерфи П., Молайн М., Мейлебен Д., Розенберг Р., Заммит Дж., Пиннер К., Дхадда С., Хонг К., Джорджи Л., Сатлин А. (ноябрь 2017 г.). «Лемборексант, двойной антагонист рецепторов орексина (DORA) для лечения бессонницы: результаты байесовского, адаптивного, рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования» . J Clin Sleep Med . 13 (11): 1289–1299. DOI : 10,5664 / jcsm.6800 . PMC 5656478 . PMID 29065953 .
- Мерфи П.Дж., Ясуда С., Накай К., Ёсинага Т., Холл N, Чжоу М., Алури Дж., Реге Б., Молин М., Ферри Дж., Дарпо Б. (январь 2017 г.). «Моделирование концентрации-ответа данных ЭКГ из клинических исследований ранней фазы как альтернативный клинический и нормативный подход к оценке риска QT - опыт программы разработки лемборексанта». J Clin Pharmacol . 57 (1): 96–104. DOI : 10.1002 / jcph.785 . PMID 27338807 . S2CID 3711638 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Лемборексант» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
| Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |