Mapracorat

Mapracorat
Клинические данные

Пути администрирования	Местно ( мазь , глазные капли )
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	Следственный
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 R ) -1,1,1-трифтор-4- (5-фтор-2,3-дигидро-1-бензофуран-7-ил) -4-метил-2 - [[(2-метилхинолин-5- ил) амино] метил] пентан-2-ол
Количество CAS	887375-26-0^Y
PubChem CID	24795088
ChemSpider	25104194^N
UNII	145V79YBVP
КЕГГ	D10136^N
ECHA InfoCard	100 217 969
Химические и физические данные
Формула	C ₂₅H ₂₆F ₄N ₂O ₂
Молярная масса	462,489 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки c14OCCc4cc (F) cc1C (C) (C) CC (O) (C (F) (F) F) CNc (cccc2n3) c2ccc3C
ИнЧИ InChI = 1S / C25H26F4N2O2 / c1-15-7-8-18-20 (5-4-6-21 (18) 31-15) 30-14-24 (32,25 (27,28) 29) 13- 23 (2,3) 19-12-17 (26) 11-16-9-10-33-22 (16) 19 / ч4-8,11-12,30,32H, 9-10,13-14H2, 1-3H3 / t24- / м1 / с1^N Ключ: VJGFOYBQOIPQFY-XMMPIXPASA-N^N
^NY (что это?) (проверить)

Мапракорат ( МНН , кодовые названия BOL-303242-X , ZK-245186 ^[1] ) - противовоспалительный препарат, относящийся к экспериментальному классу селективных агонистов рецепторов глюкокортикоидов (SEGRAs). Именно в клинических испытаниях для местного лечения атопического дерматита , ^[2] воспаление после операции по удалению катаракты , ^[3] и аллергического конъюнктивита . ^[4] Предварительное исследование лечения сухого кератоконъюнктивита было проведено на клеточных моделях. ^[1]

Клинические испытания [ править ]

Фаза II клинических испытаний мапракората началась летом 2009 года. Одно испытание представляло собой двойное слепое исследование по поиску доз мази против атопического дерматита. Он проверил концентрации 0,01%, 0,03% и 0,1% по сравнению с плацебо в течение четырех недель примерно у 64 пациентов. Это испытание было проведено Intendis, частью компании Bayer HealthCare Pharmaceuticals, специализирующейся на дерматологии , и завершилось в сентябре или октябре 2010 г. ^[2] В другом испытании, также с двойным слепым дизайном, оценивалась офтальмологическая суспензия.для лечения воспаления после операции по удалению катаракты. Различные концентрации и схемы дозирования были протестированы по сравнению с плацебо примерно у 550 пациентов. Исследование было проведено Bausch & Lomb и завершено в сентябре 2010 г. ^[3] Его последовавшее исследование, испытание фазы III, началось в ноябре 2010 г. и завершилось в августе 2011 г. ^[5]

По состоянию на январь 2017 года ^{[Обновить]}результаты исследований отсутствуют.

См. Также [ править ]

АЗД-5423
Дагрокорат
Fosdagrocorat

Ссылки [ править ]

^ a b Кавет М.Э., Харрингтон К.Л., Уорд К.В., Чжан Дж.З. (сентябрь 2010 г.). «Мапракорат, новый селективный агонист рецепторов глюкокортикоидов, ингибирует гиперосмолярное высвобождение цитокинов и пути MAPK в эпителиальных клетках роговицы человека» . Молекулярное зрение . 16 : 1791–800. PMC 2932489 . PMID 20824100 .
^ a b Номер клинического испытания NCT00944632 «Повышение дозы различных концентраций ZK 245186 при атопическом дерматите» на ClinicalTrials.gov
^ a b Номер клинического испытания NCT00905450 «Оценка BOL-303242-X по сравнению с носителем для лечения воспаления после операции по удалению катаракты» на ClinicalTrials.gov
^ Номер клинического испытания NCT01289431 для «Офтальмологического состава Mapracorat для субъектов с аллергическим конъюнктивитом» на ClinicalTrials.gov
^ Номер клинического испытания NCT01230125 "Офтальмологическая суспензия Мапракорат для лечения воспаления глаз после операции по удалению катаракты" на ClinicalTrials.gov

Этот препарат статья , связанная с костно - мышечной системой является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о дерматологическом препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid20824100-1] Кавет М.Э., Харрингтон К.Л., Уорд К.В., Чжан Дж.З. (сентябрь 2010 г.). «Мапракорат, новый селективный агонист рецепторов глюкокортикоидов, ингибирует гиперосмолярное высвобождение цитокинов и пути MAPK в эпителиальных клетках роговицы человека» . Молекулярное зрение . 16 : 1791–800. PMC 2932489 . PMID 20824100 .

[NCT00944632-2] Номер клинического испытания NCT00944632 «Повышение дозы различных концентраций ZK 245186 при атопическом дерматите» на ClinicalTrials.gov

[NCT00905450-3] Номер клинического испытания NCT00905450 «Оценка BOL-303242-X по сравнению с носителем для лечения воспаления после операции по удалению катаракты» на ClinicalTrials.gov

[4] ^ Номер клинического испытания NCT01289431 для «Офтальмологического состава Mapracorat для субъектов с аллергическим конъюнктивитом» на ClinicalTrials.gov

[NCT01230125-5] ^ Номер клинического испытания NCT01230125 "Офтальмологическая суспензия Мапракорат для лечения воспаления глаз после операции по удалению катаракты" на ClinicalTrials.gov

[1]