Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Метаквалон
Methaqualone2.svg
Клинические данные
Произношение/ М ɛ & thetas ; ə к ш eɪ л oʊ н /
Торговые наименованияБон-Соннил, Дормоген, Дормутил, Меквин, Мозамбин, Pro Dorm, Кваалюд, Сомнотропон, Торинал, Туазолона
Гидрохлорид
метаквалона : катеудил, Дормир, Гиптор, Мелсед, Мелседин, Мекелон, Метаседил, Нобадорм, Оптималл, Нобадорм, Норманалл, Ноулл , Parest, Parmilene, Pexaqualone, Renoval, Riporest, Sedalone, Somberol, Somnifac, Somnium, Sopor, Sovelin, Soverin, Sovinal, Toquilone, Toraflon, Tualone, Tuazol
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками70–80%
Ликвидация Период полураспадаДвухфазный (10–40; 20–60 часов)
Идентификаторы
  • 2-метил-3- о- толил-4 (3 H ) -хиназолинон;
    3,4-дигидро-2-метил-4-оксо-3- о- толилхиназолин;
    2-метил-3- (2-метилфенил) -4- (3 H ) -хиназолинон
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.710 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 14 N 2 O
Молярная масса250,301  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления113 ° С (235 ° F)
  • O = C1C2 = C (C = CC = C2) N = C (C) N1C3 = C (C) C = CC = C3
  • InChI = 1S / C16H14N2O / c1-11-7-3-6-10-15 (11) 18-12 (2) 17-14-9-5-4-8-13 (14) 16 (18) 19 / h3-10H, 1-2H3 проверитьY
  • Ключ: JEYCTXHKTXCGPB-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Метаквалон - седативное и снотворное средство. Он продавался, среди прочего, под торговыми марками Quaalude и Sopor , который содержал 300 мг метаквалона, и продавался как комбинированный препарат под торговой маркой Mandrax, который содержал 250 мг метаквалона и 25 мг дифенгидрамина в одной таблетке, хотя в основном в Европе. Коммерческое производство метаквалона было остановлено в середине 1980-х годов из-за широко распространенного злоупотребления и зависимости. Он принадлежит к классу хиназолинонов .

Седативно-снотворное действие метаквалона было впервые отмечено в 1955 году. В 1962 году метаквалон был запатентован в США Уоллесом и Тирнаном . [1] Его использование достигло пика в начале 1970-х годов для лечения бессонницы , а также в качестве седативного и миорелаксантного средства .

Метаквалон становился все более популярным как рекреационный наркотик и клубный наркотик в конце 1960-х и 1970-х годах, известный под разными названиями «ludes» или «диско-печенье» из-за его широкого использования во время популярности диско в 1970-х, или «sopers» (также » мыла ») в Соединенных Штатах и« мандрагоры »и« мандисы »в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Вещество продавалось как в виде свободного основания, так и в виде соли (гидрохлорида).

Медицинское использование [ править ]

Метаквалон - седативное средство, которое увеличивает активность рецепторов ГАМК в головном мозге и нервной системе, подобно бензодиазепинам и барбитуратам . Когда активность ГАМК увеличивается, артериальное давление падает, дыхание и пульс замедляются, что приводит к состоянию глубокого расслабления. Эти свойства объясняют, почему метаквалон изначально назначался в основном от бессонницы. [2]

Метаквалон не рекомендуется для беременных и относится к категории D при беременности . [3]

Передозировка [ править ]

Передозировка может привести к нервному выключению системы, коме и смерти . [4] Дополнительные эффекты: делирий , судороги , гипертония , гиперрефлексия , рвота , почечная недостаточность , кома и смерть от остановки сердца или дыхания.. Это похоже на отравление барбитуратами, но с повышенными двигательными трудностями и меньшей частотой сердечной или респираторной депрессии. Стандартная доза метаквалона марки Quaalude для взрослых, изготовленная компанией Lemmon, составляла 300 мг. Доза 8000 мг смертельна, а всего лишь 2000 мг может вызвать кому, если принимать ее с алкогольным напитком . [5]

Фармакология [ править ]

Метаквалон достигает пика в кровотоке в течение нескольких часов с периодом полувыведения 20–60 часов. В то время как соль метаквалона гидрохлорида обычно используется в клинической практике, свободное основание метаквалона также продавалось, а именно как метаквалоновый компонент Мандракса, комбинированного препарата, который содержал 250 мг метаквалона и 25 мг дифенгидрамина в одной таблетке. Пероральные лекарственные формы метаквалона гидрохлорида производились в виде капсул, тогда как пероральные лекарственные формы свободного основания метаквалона производились в виде таблеток.

Постоянные пользователи развивают физическую толерантность, требуя больших доз для того же эффекта.

История [ править ]

Метаквалон был впервые синтезирован в Индии в 1951 году Индрой Кишор Какер и Сайедом Хусейном Захиром , которые проводили исследования, чтобы найти новое противомалярийное лекарство . [5] [6] [7] К 1965 году это было наиболее часто прописываемое седативное средство в Великобритании, где оно легально продавалось под названиями Malsed, Malsedin и Renoval. В 1965 году компания Roussel Laboratories (ныне часть Sanofi SA ) продавала в Европе комбинацию метаквалон / антигистаминный препарат в качестве седативного препарата Мандракс . В 1972 году это было шестое место среди самых продаваемых седативных средств в США [8], где оно было разрешено под торговой маркой.Quaalude. Quaalude в Соединенных Штатах был первоначально произведен в 1965 году фармацевтической фирмой William H. Rorer, расположенной в Форт-Вашингтоне, штат Пенсильвания, фармацевтической фирмой William H. Rorer, Inc. Название препарата "Quaalude" объединяет слова "тихая интерлюдия" и имеет стилистическую отсылку к другому лекарству, продаваемому компанией фирма Maalox . [9]

В 1978 году Рорер продал права на производство Quaalude компании Lemmon Company из Селлерсвилля, штат Пенсильвания. В то время председатель Rorer Джон Экман прокомментировал плохую репутацию Quaalude, проистекающую из незаконного производства и использования метаквалона, а также незаконной продажи и использования предписанного законом Quaalude: «На Quaalude приходилось менее 2% наших продаж, но на него приходилось 98% головные боли ". [5] Обе компании по-прежнему считали Quaalude отличным снотворным. Леммон, хорошо осведомленный о проблемах общественного имиджа Quaalude, использовал рекламу в медицинских журналах, чтобы убедить врачей «не допускать злоупотреблений со стороны нелегальных потребителей, чтобы лишить законного пациента наркотика». Lemmon также продавал небольшое количество под другим названием Mequin, поэтому врачи могли прописывать препарат без негативного подтекста.[5]Права на Quaalude принадлежали подразделению JB Roerig & Company компании Pfizer до того, как препарат был прекращен в Соединенных Штатах в 1985 году, в основном из-за его психологической зависимости, широко распространенного злоупотребления и незаконного использования в рекреационных целях. [10]

Общество и культура [ править ]

Торговые марки [ править ]

Он продавался под торговой маркой Quaalude и иногда стилизованной под «Quāālude» [11] в Соединенных Штатах и ​​Mandrax в Великобритании и Южной Африке.

Регламент [ править ]

Метаквалон первоначально был помещен в Список I, как это определено Конвенцией ООН о психотропных веществах, но был перемещен в Список II в 1979 году [12].

В Канаде метаквалон внесен в Список III Закона о контролируемых наркотиках и веществах и требует рецепта, но его больше не производят. Метаквалон запрещен в Индии. [13]

Развлекательный [ править ]

Разнообразные таблетки и капсулы метаквалона.

Метаквалон становился все более популярным в качестве рекреационного наркотика в конце 1960-х и 1970-х годов, известный под разными названиями как «ludes» или «sopers» (также «мыло») в Соединенных Штатах и ​​«mandrakes» и «mandies» в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Зеландия.

Этот препарат более жестко регулировался в Великобритании в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года и в США с 1973 года. В начале 1980-х он был изъят с многих развитых рынков. В Соединенных Штатах он был изъят в 1982 году и внесен в Список I в 1984 году. Он имеет DEA ACSCN, равный 2565, а в 2013 году совокупная годовая производственная квота в Соединенных Штатах составляла 10 граммов. Упоминания о его возможном использовании при некоторых типах лечения рака и СПИДа периодически появлялись в литературе с конца 1980-х годов; исследования, похоже, не достигли продвинутой стадии. DEA также добавило аналог метаквалона меклоквалон (также являющийся результатом некоторых неполных подпольных синтезов) в Список I под номером ACSCN 2572 с нулевой производственной квотой.

Джин Хейслип, бывший глава отдела химического контроля Управления по борьбе с наркотиками (DEA), сказал документальной программе PBS Frontline : «Мы победим их». Работая с правительствами и производителями по всему миру, DEA смогло остановить производство и, по словам Хейслипа, «устранило проблему». [14] [15] [16] Метаквалон был произведен в Соединенных Штатах Америки под названием Quaalude фармацевтической фирмой Rorer.и Lemmon с числами 714, нанесенными на табличку, поэтому люди часто называют Quaalude как 714's, «Lemmons» или «Lemmon 7's». Метаквалон также производился в США под торговыми марками Sopor и Parest. После того, как в США в 1982 году закончилось легальное производство препарата, подпольные лаборатории в Мексике продолжали незаконное производство метаквалона на протяжении 1980-х годов, продолжая использовать марку «714», пока их популярность не пошла на убыль в начале 1990-х годов. Лекарства, которые считаются метаквалоном, в значительном большинстве случаев оказываются инертными или содержат дифенгидрамин или бензодиазепины.

Незаконный метаквалон - один из наиболее часто используемых рекреационных наркотиков в Южной Африке . Производится нелегально, часто в Индии, он выпускается в форме таблеток, но при этом курят вместе с марихуаной; этот метод приема внутрь известен как «белая трубка». [17] [18] Он также популярен в других странах Африки и Индии. [18]

См. Также [ править ]

  • Метаквалон в популярной культуре
  • Случаи сексуального посягательства на Билла Косби
  • Сексуальное насилие с применением наркотиков

Ссылки [ править ]

  1. ^ США предоставил 3135659 , Vithal С.Б., Кампанелла Л.А., Hays EE, выпущенный 2 июня 1964, назначен US Filter Уоллес и Tiernan Inc 
  2. ^ "ссылка на метаквалон" . Энотес. Архивировано из оригинального 23 февраля 2012 года.
  3. ^ «Метаквалон при беременности и кормлении грудью» . TheDrugSafety.com . Архивировано из оригинала на 2012-10-02 . Проверено 15 августа 2012 года .
  4. ^ «Рекреационные наркотики, транквилизаторы» . Библиотека лекарств ЕС. Архивировано из оригинала на 2013-03-02.
  5. ^ a b c d Линдер Л. (28 мая 1981 г.). «Производитель Quaalude: изображение повреждено из-за уличного использования» . Лоуренс Журнал-Мир . Ассошиэйтед Пресс. п. 6 . Проверено 16 августа 2013 года . Экман / Фишер
  6. ↑ van Zyl EF (ноябрь 2001 г.). «Обзор сообщений о синтезе метаквалона и некоторых позиционных и структурных изомеров». Международная криминалистическая экспертиза . 122 (2–3): 142–9. DOI : 10.1016 / S0379-0738 (01) 00484-4 . PMID 11672968 . 
  7. ^ Kacker IK, Захир SH (1951). «Возможные анальгетики. Часть I. Синтез замещенных 4-хиназолонов». J. Ind. Chem. Soc . 28 : 344–346.
  8. ^ Фольц RL, Фентимэн А.Ф., Foltz РБ (1980). Анализ ГХ / МС для употребления наркотиков в жидкостях организма (PDF) . Национальные институты по злоупотреблению наркотиками . 32 . Вашингтон, округ Колумбия: Министерство здравоохранения и социальных служб США. п. 39. PMID 6261132 . Архивировано из оригинала (PDF) на 2004-10-22.  
  9. ^ «Дивиденды: выпадение последнего« Люда » . Время . 28 ноября 1983 . Проверено 16 августа 2013 года .
  10. ^ Сильверштейн С. "Quaaludes Again" . Mad Music.com капитана Уэйна.
  11. ^ Rile K (1983). Зимняя музыка (Первое изд.). Бостон и Торонто: Литтл, Браун и компания. С.  41, 59 . ISBN 978-0-316-74657-1.
  12. ^ Сандук Л. "Зеленые списки" . www.incb.org . Архивировано из оригинала на 2017-09-18 . Проверено 6 сентября 2017 .
  13. ^ «Наркотики запрещены в Индии» . Центральная организация по контролю за стандартами лекарственных средств, Dte.GHS, Министерство здравоохранения и благополучия семьи, Правительство Индии. Архивировано из оригинала на 2015-02-21 . Проверено 17 сентября 2013 .
  14. ^ «Эпидемия метамфетамина - Хейслип обсуждает параллели с нынешней эпидемией метамфетамина» .
  15. ^ Фернс, Шон, «Лекция: Джин Хейслип: химическая связь: исторический взгляд на химический контроль». Архивировано 31марта2014 г. в Wayback Machine , Серия лекций в Музее Управления по борьбе с наркотиками , Арлингтон, Вирджиния, 25 октября 2007 г.
  16. ^ Пиччини, Сара, «Воин с наркотиками: Ген Хейслип '60 из DEA, BCL '63 боролись во всем мире против незаконной торговли наркотиками - и одержали редкую победу» , журнал William & Mary Alumni Magazine , Колледж Уильяма и Мэри , весна 2010 г.
  17. ^ "Мандракс" . DrugAware . Reality Media. 2003 . Проверено 13 августа 2009 .
  18. ^ a b Маккарти Г., Майерс Б., Зигфрид Н. (апрель 2005 г.). «Лечение зависимости от метаквалона у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD004146. DOI : 10.1002 / 14651858.CD004146.pub2 . PMID 15846700 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • Erowid Vault - метаквалон (Quaaludes)
  • 2015 статья в молекулярной фармакологии о функциональных свойствах и механизме действия Quaaludes