Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Моклобемид
Moclobemide.svg
Moclobemide3Dan.gif
Клинические данные
Торговые наименованияАмира, Аурорикс, Клобемикс, Депнил, Манерикс
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность55-95% (увеличивается при повторном применении) [1] [2]
Связывание с белками50% [2] [3]
МетаболизмПеченочные [6] [4]
Ликвидация Период полураспада1-2 часа, [4] 4 часа (пожилые) [2] [5]
ЭкскрецияПочечный , фекальный (<5%) [3]
Идентификаторы
  • 4-хлор- N - (2-морфолин-4-илэтил) бензамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • 4087 проверитьY
UNII
  • PJ0Y7AZB63
КЕГГ
  • D02561 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 83531 ☒N
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL86304 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID9040554
ECHA InfoCard100.163.935
Химические и физические данные
ФормулаC 13 H 17 Cl N 2 O 2
Молярная масса268,74  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • Clc1ccc (cc1) C (= O) NCCN2CCOCC2
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C13H17ClN2O2 / c14-12-3-1-11 (2-4-12) 13 (17) 15-5-6-16-7-9-18-10-8-16 / h1-4H, 5-10H2, (H, 15,17) проверитьY
  • Ключ: YHXISWVBGDMDLQ-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Моклобемид (продается как Amira , Aurorix , [7] Clobemix , Depnil и Manerix [8] ) - это препарат обратимого ингибитора моноаминоксидазы-A (RIMA), который в основном используется для лечения депрессии и социальной тревожности . [9] [10] [11] Он не одобрен для использования в Соединенных Штатах, [12] но одобрен в других западных странах, таких как Канада, Великобритания [11] и Австралия ( одобрено TGA в декабре 2000 г.). [13]Он производится дочерними предприятиями фармацевтической компании Hoffmann – La Roche . Первоначально Aurorix также продавалась компанией Roche в Южной Африке , но была отозвана после истечения срока действия ее патентных прав, и Depnil от Cipla Medpro и Clorix от Pharma Dynamic стали доступны за половину стоимости.

Не происходит значительного повышения артериального давления, когда моклобемид сочетается с аминами, такими как тираминсодержащие продукты или препараты прессорного амина, в отличие от более старых необратимых и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), которые вызывают серьезное повышение артериального давления с такими препаратами. комбинация. [9] Из-за отсутствия холинолитических , сердечно-сосудистых , когнитивных и психомоторных нарушений моклобемид полезен для пожилых людей, а также для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями. [9]

Медицинское использование [ править ]

Обратимые селективные ИМАО, такие как моклобемид, широко недооцениваются из-за неправильного представления о том, что профили побочных эффектов аналогичны профилям необратимых и неселективных ИМАО. [14] Сообщается, что MAOI, такие как моклобемид, имеют относительно быстрое начало действия по сравнению с другими классами антидепрессантов [15] и имеют хорошую долгосрочную переносимость с точки зрения побочных эффектов. [16]

Терпимости не возникает; Исследования показали, что моклобемид сохраняет свои полезные терапевтические свойства при депрессии не менее года. [17]

  • Униполярная депрессия . Моклобемид продемонстрировала эффективность и эффективность при лечении и управлении большого депрессивного расстройства , [18] как с эндогенной и не эндогенной депрессией отвечающей; кроме того, моклобемид имеет более быстрое начало действия по сравнению с другими антидепрессантами и значительно более переносим, ​​чем трициклические антидепрессанты. [19] Из-за очень хорошего профиля безопасности и очень низкой частоты побочных эффектов моклобемид, вероятно, будет хорошо приемлем для людей, страдающих депрессией. [20] Более высокие дозы (> 450 мг / день) могут быть более эффективными при тяжелой депрессии, в то время как пациенты, получавшие более низкие дозы, как правило, реагируют хуже, чем пациенты, получавшиетрициклические антидепрессанты . [21]
Психотическая депрессия , униполярная эндогенная депрессия , меланхолическая депрессия , заторможенная депрессия , ажитированная депрессия и невротическая депрессия реагируют на моклобемид. [22] Как и атипичная депрессия . [23] Униполярная эндогенная депрессия, как сообщается, дает лучший ответ на терапию моклобемидом. [24] [25] У людей, страдающих депрессией, получающих моклобемид, вероятность выздоровления на моклобемиде в два раза выше, чем на плацебо . [26]Побочные эффекты антидепрессантов вызывают сексуальную дисфункцию; однако было обнаружено, что моклобемид увеличивает либидо, а также улучшает эрекцию, эякуляцию и оргазм. [27] Сердечно-сосудистая токсичность - это проблема антидепрессантов, таких как трициклические антидепрессанты, а также необратимых ИМАО; когда сердечно-сосудистая токсичность вызывает беспокойство, можно использовать СИОЗС или обратимые ИМАО, такие как моклобемид, поскольку они не имеют или имеют значительно сниженный уровень сердечно-сосудистой токсичности с точки зрения побочного эффекта, а также при передозировке. [28]
Эффективность моклобемида при ажитированной депрессии эквивалентна эффективности имипрамина и седативных антидепрессантов, таких как амитриптилин , миансерин и мапротилин . Терапевтический ответ у возбужденных депрессивных людей аналогичен таковому при не возбужденной депрессии; однако использование антидепрессантов в анамнезе снижает вероятность успешного терапевтического ответа. Добавление бензодиазепина к терапии моклобемидом не принесло пользы в этой группе населения. [29] Моклобемид вызывает меньше побочных эффектов, чем имипрамин . [30] [31] и имеет лучшую переносимость по сравнению сTCAs . [32] [33]
  • Биполярная депрессия . Хотя обычно не рекомендуется в качестве монотерапии биполярной депрессии (как и все антидепрессанты) в одном клиническом испытании, оказалось (хотя статистическая значимость при p = 0,05 не была достигнута), как будто моклобемид был так же эффективен, как и имипрамин для уменьшения депрессивных симптомов, но имел значительно меньший риск вызвать маниакальное переключение. [34] Это согласуется с недавними выводами о том, что ИМАО как класс превосходят другие антидепрессанты (как с точки зрения их относительно низкой частоты маниакального переключения, так и с точки зрения их эффективности) в лечении биполярной депрессии. [35]
  • Дистимия ; Было обнаружено, что моклобемид эффективен при лечении этого депрессивного расстройства. [36]
  • Социальная фобия . Моклобемид оказался эффективным для лечения социального тревожного расстройства как в краткосрочных, так и в долгосрочных плацебо-контролируемых клинических испытаниях. [37] Моклобемид эффективен, но не так эффективен, как необратимые ИМАО при лечении социальной фобии. [38] Максимальные преимущества могут проявиться через 8–12 недель. [39] Однако существует высокий риск неэффективности лечения при сопутствующем злоупотреблении алкоголем . [40] Справочник австралийской Лекарства перечислена социальные фобии как принято , но не лицензированная индикация. [10]Использование моклобемида для лечения социального тревожного расстройства дало смешанные результаты с тенденцией к ответу при более высоких дозах (> 300 мг / сут) по сравнению с плацебо. [41]
  • Отказ от курения . Моклобемид была испытана в тяжелых зависимых курильщиков в сравнении с плацебо на основе теории , что курение табака может быть формой самолечения из большой депрессии , [42] и Моклобемид может поэтому увеличить помощь ставки абстиненции из - за Моклобемид имитируя ингибирующие эффекты MAO-A из табачного дыма . Моклобемид применялся в течение 3 месяцев, а затем был отменен; при последующем наблюдении через 6 месяцев было обнаружено, что те, кто принимал моклобемид в течение 3 месяцев, имели гораздо более высокий процент успешных результатов, чем в группе плацебо. Однако через 12 месяцев наблюдения разница между группой плацебо и группой моклобемида больше не была значимой. [43]
  • Паническое расстройство . Моклобемид полезен при лечении панического расстройства. [44] Паническое расстройство упоминается как общепринятое, но нелицензионное показание в Австралийском справочнике по лекарствам. [10]
  • СДВГ . Два небольших исследования, оценивающих пользу моклобемида у людей с синдромом дефицита внимания, показали, что моклобемид дает благоприятные результаты. [22]
  • Было обнаружено, что фибромиалгия , моклобемид улучшают боль и улучшают работу этой группы людей. [45]
  • Мигрень . Сообщается, что моклобемид эффективен при лечении мигрени и хронической головной боли напряжения . [46] [47]

Подобно другим MAOI, обратимые MAOI, такие как моклобемид, также могут быть эффективны при ряде других психических расстройств. [22] [48] Приливы крови в период менопаузы также могут помочь моклобемиду. [49] Моклобемид также может быть полезен некоторым пациентам с болезнью Паркинсона, расширяя и усиливая эффекты l-допа . [50]

В исследованиях эффективности лечения большого депрессивного расстройства было обнаружено, что моклобемид значительно более эффективен, чем плацебо, так же эффективен, как трициклические антидепрессанты (ТЦА) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), и несколько менее эффективен, чем более старые необратимые препараты. ИМАО фенелзин и транилципромин . Однако с точки зрения переносимости моклобемид сопоставим с СИОЗС и переносился лучше, чем ТЦА и более старые ИМАО. [12] Есть некоторые свидетельства того, что моклобемид сам по себе или в комбинации с другими антидепрессантами, такими как СИОЗС, также эффективен при лечении резистентной депрессии.и что комбинацию можно вводить без развития серотонинового синдрома; однако необходимы дальнейшие исследования, прежде чем можно будет рекомендовать такую ​​комбинацию. [9] [51] Последующие исследования показывают, что продолжающееся употребление антидепрессантов со временем приводит к постоянному улучшению депрессии; а также продемонстрировали, что моклобемид сохраняет свою терапевтическую эффективность в качестве антидепрессанта в течение как минимум года. Эта долгосрочная эффективность эквивалентна эффективности других классов антидепрессантов. [14]

Люди, принимающие необратимые ИМАО, должны прекратить прием этих антидепрессантов за две недели до общей анестезии, однако использование моклобемида из-за его обратимого характера позволит таким пациентам, возможно, продолжить терапию антидепрессантами. [52] [53]

Тест на подавление дексаметазона ( ТЛЧ ) и тест на метоксигидроксифенилгликоль (MHPG) в плазме и моче можно использовать для оценки того, кто, скорее всего, ответит на терапию моклобемидными антидепрессантами. [54]

Беременность и лактация [ править ]

Дозы моклобемида в грудное молоко очень низкие (0,06% моклобемида восстанавливается в грудном молоке), поэтому был сделан вывод, что моклобемид вряд ли окажет какое-либо неблагоприятное воздействие на грудного ребенка. [8]

Дети [ править ]

Не рекомендуется использовать у детей, так как данных для оценки их безопасности и эффективности у таких пациентов недостаточно. [10] [11]

Пожилые [ править ]

Обратимые ИМАО, такие как моклобемид, могут иметь преимущества при лечении депрессии, связанной с болезнью Альцгеймера, из-за своего воздействия на норадреналин. [55] Было обнаружено, что когнитивные нарушения улучшаются у людей с деменцией при лечении депрессии моклобемидом. [22] Благодаря превосходному профилю безопасности моклобемид рекомендован в качестве средства первой линии для лечения депрессии у пожилых людей. [56] Из-за профиля побочных эффектов моклобемида он может быть лучшим вариантом для этой подгруппы людей, чем другие антидепрессанты. [57]Исследования показали, что моклобемид может противодействовать когнитивным нарушениям, вызванным антихолинергическим действием (скополамин), что делает моклобемид хорошим выбором при депрессии у пожилых людей и людей с деменцией. [58]

Побочные эффекты [ править ]

Частота нежелательных явлений не коррелирует с возрастом; однако побочные эффекты чаще возникают у женщин, чем у мужчин. [59] Моклобемид считается в целом безопасным антидепрессантом, а из-за его благоприятного профиля побочных эффектов он может считаться терапевтическим антидепрессантом первой линии. [60] Побочные эффекты моклобемида исключительно незначительны, [20] из которых наиболее частыми побочными эффектами на начальных этапах терапии моклобемидом являются бессонница , головная боль и головокружение. [61] Многие антидепрессанты отрицательно влияют на половую функцию; однако было обнаружено, что лечение моклобемидом улучшает сексуальную функцию. [62]Моклобемид не оказывает отрицательного воздействия на когнитивные способности, поэтому терапия моклобемидом не влияет на память, функции внимания и не влияет отрицательно на способность управлять автомобилем. [63] Моклобемид, даже в высоких дозах 600 мг, не ухудшает способность управлять автомобилем. [8] [64] Переносимость моклобемида одинакова у женщин и мужчин, также он хорошо переносится пожилыми людьми. [65] Было обнаружено, что моклобемид превосходит трициклические и необратимые антидепрессанты MAOI с точки зрения побочных эффектов, поскольку он не вызывает антихолинергических , седативных или сердечно-сосудистых побочных эффектов [9], а также не вызывает увеличения веса.[64]

В отличие от необратимых MAOI, моклобемид не оказывает токсического воздействия на печень. [66] Моклобемид имеет аналогичный профиль эффективности по сравнению с другими антидепрессантами, но превосходит классические ИМАО и трициклические препараты с точки зрения переносимости и профиля безопасности. [67] Моклобемид слабо влияет на психомоторные функции. [68] Другие побочные эффекты включают тошноту, бессонницу, тремор и головокружение; ортостатическая гипотензия (головокружение при вставании) нечасто встречается даже у пожилых людей. [12] Поведенческая токсичность или другие нарушения, связанные с повседневной жизнью, не проявляются при приеме моклобемида, за исключением того, что при дозах 400 мг или выше может снижаться время периферической реакции.[69] Периферические отеки были связаны с моклобемидом. [70]

Большинство побочных эффектов временны и исчезают в течение 2 недель лечения. [71] Серьезная усталость , головная боль, возбужденное состояние, нервозность и нарушения сна были описаны как побочные эффекты терапии моклобемидом. [72] парадоксальное ухудшение депрессии сообщались в некоторых лицах , в нескольких исследованиях, [73] и сообщения о самоубийстве или суицидальных наклонностях были зарегистрированы в качестве редкого неблагоприятного воздействия моклобемида. [74] В целом антидепрессанты снижают риск суицида. [75] Считается, что моклобемид оказывает лишь небольшое проконвульсантное действие; [76] однако припадки могут возникать редко. [77] Гипертониясообщалось, что при терапии моклобемидом возникает очень редко. [12]

Моклобемид относительно хорошо переносится. Ниже приведены возможные побочные эффекты и их частота возникновения: [13] [78]

Общие (частота> 1%) побочные эффекты
  • Тошнота
  • Сухость во рту
  • Запор
  • Понос
  • Бессонница
  • Головокружение
  • Беспокойство
  • Беспокойство
Необычные / редкие (<1%) побочные эффекты
  • Трудности засыпания
  • Кошмары / мечты
  • Галлюцинации
  • Нарушения памяти
  • Путаница
  • Дезориентация
  • Заблуждения
  • Усиление депрессии
  • Возбуждение / раздражительность
  • Гипомания
  • Мания
  • Агрессивное поведение
  • Апатия
  • Напряжение
  • Суицидальные мысли
  • Суицидальное поведение
  • Мигрень
  • Экстрапирамидные эффекты
  • Тиннитус
  • Парестезия
  • Дизартрия
  • Изжога
  • Гастрит
  • Метеоризм
  • Несварение
  • Гипертония
  • Брадикардия
  • Экстрасистолии
  • Стенокардия / боль в груди
  • Флебетические симптомы
  • Промывка
  • Экзантема / сыпь
  • Аллергическая кожная реакция
  • Зуд
  • Гингивит
  • Стоматит
  • Сухая кожа
  • Конъюнктивит
  • Зуд
  • Крапивница
  • Нарушения мочеиспускания (дизурия, полиурия, тенезмы)
  • Метроррагия
  • Длительные менструации
  • Общее недомогание
  • Скелетная / мышечная боль
  • Измененные вкусовые ощущения
  • Приливы жара / ощущение холода
  • Фотопсия
  • Одышка
  • Визуальные расстройства
  • Повышение уровня печеночных ферментов без сопутствующих клинических последствий.

Противопоказания [ править ]

Избегайте использования в: [10]

  • Запутанные состояния
  • Биполярное расстройство (хотя вероятность маниакального переключения менее вероятна, чем у имипрамина [34] )
  • Феохромоцитома

и осторожность рекомендуется в: [11]

  • Взволнованные / возбужденные пациенты
  • Тиреотоксикоз

Взаимодействия [ править ]

Препарат, средство, медикамент

Моклобемид имеет меньше взаимодействий, чем необратимые ИМАО. Циметидин , однако, вызывает значительное повышение уровня моклобемида, и поэтому, если используется комбинация, рекомендуются более низкие дозы моклобемида. [79] Эффект алкоголя в сочетании с моклобемидом незначительно усиливается [79], и, фактически, моклобемид вызывает уменьшение нарушений, связанных с алкоголем. [68] моклобемид также взаимодействует с петидином / Гидроморфоном , [80] и декстропропоксифеной . [67] Эфедрин в сочетании с моклобемидом увеличивает риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. [81]Моклобемид также может взаимодействовать с варфарином . [82] Комбинация моклобемида с симпатомиметическими препаратами, отпускаемыми по рецепту или без рецепта , не рекомендуется из-за возможности значительного лекарственного взаимодействия. [83]

Сообщалось о серотониновом синдроме при приеме моклобемида в сочетании с другими препаратами, повышающими уровень серотонина; однако из-за обратимого ингибирования МАО моклобемидом серотониновый синдром значительно реже возникает при применении моклобемида, чем при применении более старых необратимых ИМАО. [10] [84] [85] Сообщалось о серотониновом синдроме , когда тразодон был внезапно заменен моклобемидом. [86] Одновременный прием моклобемида или слишком раннее начало приема моклобемида после прекращения приема кломипрамина или других ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как СИОЗС, может привести к развитию серотонинового синдрома. [67] [87] ИОНИИ, такие как венлафаксин в сочетании с моклобемидом, также были связаны с серотониновым синдромом. [88] Циметидин вызывает удвоение уровня моклобемида в плазме крови. [8] Уровни тримипрамина и мапротилина в плазме крови и, возможно, других трициклических антидепрессантов повышаются при использовании в комбинации с моклобемидом, и может потребоваться корректировка дозировки, если комбинация используется для лечения устойчивой депрессии. [89] Устранение золмитриптана уменьшается на моклобемид , и если используется комбинация, снижение дозы золмитриптана рекомендуется. [90] Моклобемид снижает метаболизм декстрометорфана.. [91] Моклобемид может снижать метаболизм диазепама, омепразола, прогуанила, пропранолола и других из-за ингибирования CYP2C19. [92]

Диетическое

Необратимые ИМАО могут вызывать неприятные и иногда опасные побочные эффекты, такие как гипертонический криз после приема пищи или напитков, содержащих симпатомиметические амины косвенного действия, такие как тирамин . Иногда это называют «сырным эффектом». Эти побочные эффекты связаны с необратимым ингибированием МАО в кишечнике и вазомоторных нейронах. Однако обратимые антидепрессанты MAOI, такие как моклобемид, имеют в этом отношении совершенно другой профиль побочных эффектов. [8] Обратимое связывание моклобемида с МАО-А позволяет аминам, таким как тирамин, вытеснять моклобемид из МАО-А, обеспечивая его метаболизм и устраняя риск гипертонического криза, возникающего при необратимом ингибировании МАО. [93]Из 2300 человек, участвовавших в нескольких клинических испытаниях и получавших моклобемид в дозах до 600 мг без ограничений в питании, ни у одного не наблюдалось опосредованной тирамином гипертонической реакции. [65] Поскольку прессорный эффект моклобемида настолько низок, диетические ограничения не требуются людям, придерживающимся нормальной диеты, в отличие от необратимых ИМАО. [9] Однако некоторые редкие сыры с высоким содержанием тирамина могут вызывать прессорный эффект и требуют осторожности. [94] Усиление прессорного эффекта тирамина моклобемидом составляет лишь от одной седьмой до одной десятой такового необратимых ИМАО. [95]Чтобы свести к минимуму это потенцирование, рекомендуется прием моклобемида после еды (после еды). [8] Комбинированное применение моклобемида и селегилина требует диетических ограничений, так как комбинация может привести к повышенной чувствительности к прессорному эффекту продуктов, содержащих тирамин. [96]

Хотя моклобемид или необратимый селективный ингибитор МАО-B селегилин, взятый отдельно, имеет очень слабый прессорный эффект и не требует диетических ограничений, комбинация селигилина с моклобемидом приводит к значительному усилению прессорного эффекта, и такая комбинация требует диетического ограничения продуктов, содержащих большое количество тирамина . [97] Комбинация моклобемида и обратимого ингибитора МАО-B требует ограничения в диете, связанной с тирамином. [98]

Передозировка [ править ]

Моклобемид считается менее токсичным при передозировке по сравнению с более старыми антидепрессантами, такими как трициклические антидепрессанты и необратимые и неселективные MAOI [9], что делает его более безопасным антидепрессантом для пожилых людей или людей с физическими расстройствами. [64] Из 18 человек, которые приняли передозировку моклобемида во время клинических испытаний, все выздоровели полностью, и моклобемид был признан безопасным для стационарного и амбулаторного применения. [99] Отравления моклобемидом в качестве единственного агента обычно легкие; однако в сочетании с трициклическими антидепрессантами или СИОЗС передозировка намного более токсична и потенциально смертельна. [100] [101]Врачи отдают предпочтение моклобемиду пациентам с риском самоубийства из-за низкой токсичности моклобемида при передозировке. [102] У пациентов со смешанными интоксикациями (например, другими препаратами, активными для ЦНС) могут проявляться тяжелые или опасные для жизни симптомы, и их следует госпитализировать. Лечение в основном симптоматическое и должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций.

Отступление и терпимость [ править ]

Симптомы отмены, по-видимому, очень редки при приеме моклобемида по сравнению с другими антидепрессантами [ необходима цитата ] ; Сообщалось об одном сообщении об относительно легких гриппоподобных симптомах, сохраняющихся в течение 7 дней после быстрого снижения терапии моклобемидом в высоких дозах, у одного пациента. [103] Отмена моклобемида вызывает восстановление фазы быстрого сна. [8]

Моклобемид, по-видимому, не предотвращает абстинентный синдром от ингибиторов обратного захвата серотонина . [104]

Рекомендуется отменить моклобемид постепенно, чтобы свести к минимуму побочные эффекты (например, быстрое возвращение состояния, которое лечится, и / или появление симптомов отмены). Сообщалось о толерантности к терапевтическим эффектам у небольшого числа пользователей ИМАО, включая моклобемид. [14]

Фармакология [ править ]

Фотография таблеток по 150 мг обратимого препарата ИМАО моклобемид, торговая марка Aurorix.

Моклобемид представляет собой бензамид , [12] производное морфолина , [105] которое фармакологически действует как селективный обратимый ингибитор моноаминоксидазы-A (RIMA), [9] тип ингибитора моноаминоксидазы (MAOI), и увеличивает уровни норадреналин (норадреналин), дофамин и особенно серотонин [106] [107] в нейрональных клетках, а также в синаптических пузырьках ; внеклеточные уровни также увеличиваются, что приводит к усилению стимуляции моноаминовых рецепторов и подавлению быстрого сна, понижающая регуляция бета-3-адренорецепторов . Разовая доза моклобемида 300 мг подавляет 80% моноаминоксидазы-A (MAO-A) и 30% моноаминоксидазы-B (MAO-B), блокируя разложение норадреналина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Есть также некоторые свидетельства того, что моклобемид обладает нейропротекторными свойствами на моделях грызунов. [8] При длительном приеме моклобемида центрально не наблюдается кумулятивного эффекта. [8] При длительном использовании моклобемида, существует значительная понижающая регуляция из B-адренорецептор . [8] Однократное или многократное введение 100–300 мг моклобемида приводит к снижению дезаминированных метаболитовамины, такие как 3,4-дигидроксифенилуксусная кислота , 3,4-дигидроксифенилэтилгликоль, а также 5-HIAA . Выведение гомованилиновой кислоты и ванилилминдальной кислоты через мочу также снижается. Также наблюдается временное повышение пролактина при начальном приеме 100–300 мг моклобемида. [8] L-дигидроксифенилаланин также восстанавливается. [108] Ингибирование метаболита серотонина менее выражено, чем метаболита норадреналина, что предполагает наличие других основных метаболических путей серотонина, помимо МАО-А. [109]

Он был описан как «ингибитор медленного связывания», при котором конформационные изменения либо моклобемида, либо фермента МАО-А медленно образуют более прочно связанный комплекс, что приводит к неконкурентному ингибированию МАО моклобемидом. [8] При трехкратном ежедневном дозировании ингибирование МАО-А было относительно постоянным для моклобемида. [110] Ингибирование МАО моклобемида длится около 8–10 часов и полностью проходит через 24 часа после приема препарата. [8] [107] Ингибирование МАО-А моклобемидом в 10 раз сильнее, чем необратимые ИМАО фенелзин, и примерно эквивалентно транилципромину и изокарбоксазиду . [8]

Моклобемид увеличивает уровни внеклеточных моноаминов и снижает уровни их метаболитов в головном мозге крыс; При хроническом применении моклобемида толерантность к этим эффектам не наблюдается. Моклобемид не обладает антихолинергическим действием, а когнитивные нарушения можно улучшить с помощью моклобемида. [111] Моклобемид подавляет нестимулированное высвобождение некоторых провоспалительных цитокинов, которые, как полагают, участвуют в патофизиологии большой депрессии, и стимулирует высвобождение противовоспалительных цитокинов. [112] Длительное лечение моклобемидом приводит к увеличению связывания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) с цАМФ-зависимой протеинкиназой.(ПКА). [113]

Моклобемид химически не связан с необратимыми антидепрессантами MAOI и имеет только очень слабый прессорный эффект перорального тирамина . [114] У человека метаболиты n-оксида моклобемида и сами моклобемид являются соединениями, которые в большей степени ингибируют МАО-А; другие метаболиты значительно менее эффективны, чем исходное соединение. [8]

У здоровых людей моклобемид оказывает относительно небольшое подавляющее действие на быстрый сон ; Напротив, у депрессивных людей, которые лечились моклобемидом, постепенно улучшается сон в течение 4-недельного периода, с увеличением фазы 2 сна с небыстрым движением глаз (NREM) и сном с быстрым движением глаз (REM). [8] Были получены противоречивые данные о том, что моклобемид влияет на уровень кортизола и увеличивает ли моклобемид уровень гормона роста . [8] Уровень тестостерона значительно повышается при длительном применении моклобемида у мужчин с депрессией. [115]

Моклобемид также имеет нейропротекторное свойства в его продемонстрировали анти гипоксии или анти - ишемией эффектов; существует вероятность того, что моклобемид может обладать сходными нейровоспасательными свойствами, как и селегилин , однако для определения этого необходимы исследования. [8] Моклобемид также продемонстрировал антиноцицептивные свойства при введении однократной дозы . [116]

МАО тромбоцитов относится к МАО-В, и у людей он ингибируется лишь в незначительной степени; ингибирование происходит из-за низкого уровня метаболитов моклобемида, которые обладают ингибирующими свойствами MAO-B. [117] Сообщалось, что моклобемид является смешанным ингибитором МАО-А / МАО-В у крыс, но у человека он был чистым ингибитором МАО-А, [118] блокирующим разложение норадреналина, серотонина и в меньшей степени дофамин. Никакого ингибирования обратного захвата ни одним из нейромедиаторов не происходит. Фармакодинамическое действие включает активацию, улучшение настроения и улучшение таких симптомов, как дисфория., утомляемость и трудности с концентрацией внимания. Продолжительность и качество сна могут быть улучшены. При лечении депрессии антидепрессивный эффект часто проявляется в первую неделю терапии (раньше, чем обычно отмечается при применении ТЦА / СИОЗС).

Ингибирование МАО полностью возвращается к норме через 24 часа, что позволяет перейти на другой антидепрессант в течение 24 часов после приема последней дозы моклобемида. [8]

Фармакокинетика [ править ]

У человека моклобемид быстро и почти полностью всасывается и полностью метаболизируется через печень. [119] Пиковые уровни в плазме достигаются через 0,3–2 часа после перорального приема. Биодоступность увеличивается в течение первой недели терапии с 60% до 80% и более. Период полувыведения составляет около 2 часов. [8] [120] Он умеренно связывается с белками плазмы, особенно с альбумином . [8] Тем не менее, короткий нрав период полураспада несколько увеличивается после многократного дозирования; моклобемид имеет промежуточный период полувыведения для системного клиренса и промежуточный объем распределения . [119]Несмотря на короткий период полувыведения, фармакодинамическое действие разовой дозы сохраняется в течение примерно 16 часов. Препарат практически полностью метаболизируется в печени; это субстрат CYP2C19 и ингибитор CYP2C19 , CYP2D6 и CYP1A2 . [121] Менее 1% препарата выводится в неизмененном виде; 92 процента метаболизированного препарата выводится в течение первых 12 часов. [6] Основными метаболитами являются N-оксид Ro 12-5637, образующийся в результате N-окисления морфолина, и производное лактама Ro 12-8095, образующееся в результате C-окисления морфолина; [122] [123]активные метаболиты обнаруживаются только в следовых количествах. Неизмененный препарат (менее 1%), а также метаболиты выводятся через почки (с мочой). Основной путь разложения моклобемида - окисление. [124] Около 44 процентов лекарства теряется из-за эффекта первого прохождения через печень. [125] Возраст и функция почек не влияют на фармакокинетику моклобемида. Однако пациентам со значительно сниженной функцией печени требуется снижение дозы из-за значительного замедления метаболизма моклобемида. [126] Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность моклобемида. [8]

Устойчивые концентрации устанавливаются через одну неделю. [119] Было высказано предположение, что изменение дозы не должно производиться с перерывом менее недели. [4] Моклобемид хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а пиковые уровни в плазме крови в центральной нервной системе наступают через 2 часа после приема. [127]

Токсикология животных [ править ]

  • Острая токсичность: пероральные значения LD 50 для мышей и крыс довольно высоки, что указывает на широкий терапевтический индекс . LD 50 для мышей составляет 730 мг / кг, а для крыс - 1300 мг / кг. У собак дозы, превышающие 300 мг / кг , вызывали рвоту , слюноотделение , атаксию и сонливость .
  • Хроническая токсичность: в 18-месячном исследовании на крысах с 10 мг / кг не было отмечено никаких признаков хронической токсичности, с 50 мг / кг и 250 мг / кг только небольшая потеря веса и с 250 мг / кг слегка повышенная. Щелочная фосфатаза и Гамма-ГТ . Исследования на собаках не выявили токсичности для человека. Не было обнаружено никаких доказательств возможной токсичности для печени или сердечно-сосудистой системы .

История [ править ]

Необратимые антидепрессанты MAOI были случайно обнаружены в 1950-х годах, но их популярность снизилась, поскольку стала очевидной их токсичность, особенно опасные пищевые взаимодействия, и были обнаружены соперничающие с ними трициклические антидепрессанты. Обратимые MAOI были разработаны в надежде, что они будут эффективны при депрессивных расстройствах, но с меньшей токсичностью, чем старые необратимые соединения; Открытие и маркетинг моклобемида вызвали возобновление интереса к ИМАО из-за отсутствия опасных взаимодействий тирамина с пищей и мощных антидепрессивных эффектов. [16] [128] В 1992 году моклобемид был выпущен на мировые рынки. [129] Моклобемид был первым широко продаваемым обратимым ингибитором МАО-А [130]Моклобемид, а также другие новые антидепрессанты, такие как СИОЗС, привели к изменениям в схемах назначения и расширили возможности лечения депрессивных расстройств. [131]

Когда моклобемид был открыт в 1972 году в Швейцарии [12], впервые была выдвинута гипотеза, что он является антилипемическим или антибиотиком, но результаты скрининга были отрицательными. Поиск его антидепрессивных качеств, основанный на антихолинергических тестах, также оказался отрицательным, и моклобемид был заподозрен как антипсихотик до того, как были обнаружены его специфические и обратимые свойства ингибирования МАО-А. После того, как было установлено, что он не оказывает существенного влияния на реакцию тирамина на давление, в 1977 году были начаты клинические испытания, и дальнейшие испытания подтвердили широкую антидепрессивную активность RIMA. [132] Впервые он был одобрен в Великобритании и Европе как первый обратимый и селективный ингибитор МАО-А, а сейчас одобрен более чем в 50 странах мира.[12] Последующие исследования показали, что моклобемид хорошо переносится пожилыми пациентами [133] и намного превосходит трициклические антидепрессанты с точки зрения побочных эффектов, переносимости и передозировки. Что касается эффективности лечения депрессии, моклобемид оказался столь же эффективным, как и все основные классы антидепрессантов. Нет необходимости в диетических ограничениях, в отличие от людей, принимающих необратимые ИМАО, и помимо важного взаимодействия с другими серотонинергическими агентами, такими как СИОЗС и петидин, существует несколько серьезных лекарственных взаимодействий, и из-за этих преимуществ моклобемид стал рассматриваться как полезное дополнение. к медицинскому «арсеналу рецептов». [85] [134]Кроме того, было обнаружено, что моклобемид, в отличие от большинства других антидепрессантов на рынке, действительно улучшает все аспекты сексуальной функции. [135] Это единственный обратимый ИМАО, используемый в клинической практике. [8] Тот факт, что фармакокинетические свойства моклобемида не меняются с возрастом, что познавательная способность улучшается у пожилых людей, а моклобемид имеет низкий потенциал взаимодействия с пищей и лекарствами, открыл новые возможности для лечения большого депрессивного расстройства . [8] Из-за отсутствия финансовых стимулов, таких как затраты на проведение необходимых исследований для получения одобрения, моклобемид недоступен на фармацевтическом рынке США. [12] В 2016 году моклобемид был прекращен в Бразилии по коммерческим причинам.[136]

Общество и культура [ править ]

Бренды [ править ]

Он продается под многими торговыми марками по всему миру. [137]

Списки торговых марок

Он продается под многими торговыми марками по всему миру, включая Apo-Moclob, Apo-Moclobemide, Auromid, Aurorix, Bei Su, Biorix, Depnil, Eutac, Hai Bei Lin, Langtian, Manerix, Mobemid, Moclamine, Moclo A, Moclobemid - 1 A Pharma. , Моклобемид А.Л., Моклобемид HEXAL, Моклобемид ратиофарм, Moclobemida, Moclobemida Genedec, Moclobemida Teva, Моклобемид Актавис, Моклобемид Ауробиндо, Моклобемид CF, Моклобемид Майлан, Моклобемид Сандоз, Моклобемид Софарм, Моклобемид Teva, Моклобемид-neuraxpharm, Моклобемид-ратиофарм, Moclobeta, Moclod , моклодура, Моклостад, Мокрим, Модафинил Стрела, Моклар, Тева-Моклобемид, Тиан Тай, Я Чжэн и Зорикс. [137]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Фиттон, А; Faulds, D; Гоа, KL (апрель 1992 г.). «Моклобемид. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического применения при депрессивном заболевании». Наркотики . 43 (4): 561–596. DOI : 10.2165 / 00003495-199243040-00009 . PMID  1377119 .
  2. ^ a b c Freeman, H (декабрь 1993 г.). «Моклобемид». Ланцет . 342 (8886–8887): 1528–1532. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (05) 80090-X . PMID 7902906 . S2CID 208793357 .  
  3. ^ a b Шерлин, депутат; Майерсон, М; Корн, А; Эггерс, H (октябрь 1987 г.). «Кинетика распределения моклобемида, ингибитора фермента моноаминоксидазы-A: однократное и многократное дозирование для нормальных субъектов». Клиническая фармакология и терапия . 42 (4): 395–404. DOI : 10.1038 / clpt.1987.169 . PMID 3665338 . S2CID 46130982 .  
  4. ^ a b c Guentert TW, Tucker G, Korn A, Pfefen JP, Haefelfinger P, Schoerlin MP (1990). «Фармакокинетика моклобемида после однократного и многократного приема внутрь по 150 миллиграммов 3 раза в день в течение 15 дней». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 91–3. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05345.x . PMID 2248087 . S2CID 8623387 .  
  5. ^ Gex-Fabry, M; Балант-Грузия, АЕ; Балант, LP (февраль 1995 г.). «Возможности данных мониторинга концентрации для лекарственного средства с коротким периодом полураспада: анализ фармакокинетической изменчивости для моклобемида». Терапевтический мониторинг лекарственных средств . 17 (1): 39–46. DOI : 10.1097 / 00007691-199502000-00007 . PMID 7725375 . S2CID 7044652 .  
  6. ^ a b Jauch R, Griesser E, Oesterhelt G, et al. (1990). «Биотрансформация моклобемида у человека». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 87–90. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05344.x . PMID 2248086 . S2CID 41595227 .  
  7. ^ Scheen AJ (май 1994). «[Препарат месяца. Моклобемид (Aurorix)]». Revue Médicale de Liège (на французском языке). 49 (5): 291–2. PMID 8023056 . 
  8. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x Наир Н. П., Ахмед С. К., Кин Н. М. (ноябрь 1993 г.). «Биохимия и фармакология обратимых ингибиторов MAO-A агентов: фокус на моклобемид» . J Psychiatry Neurosci . 18 (5): 214–25. PMC 1188542 . PMID 7905288 .  
  9. ^ a b c d e f g h Фултон Б., Бенфилд П. (сентябрь 1996 г.). «Моклобемид. Обновление его фармакологических свойств и терапевтического применения». Наркотики . 52 (3): 450–74. DOI : 10.2165 / 00003495-199652030-00013 . PMID 8875133 . 
  10. ^ a b c d e f Росси, S, изд. (2013). Австралийский справочник по лекарственным средствам (изд., 2013 г.). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  11. ^ a b c d Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65-е изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.
  12. ^ a b c d e f g h Lotufo-Neto F .; Триведи М .; Thase ME (1999). «Мета-анализ обратимых ингибиторов моноаминоксидазы типа А моклобемида и брофаромина для лечения депрессии» (PDF) . Нейропсихофармакология . 20 (3): 226–247. DOI : 10.1016 / S0893-133X (98) 00075-X . PMID 10063483 . S2CID 13181486 .   
  13. ^ a b «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ MOCLOBEMIDE SANDOZ® 150 мг и 300 мг ТАБЛЕТКИ» . Услуги электронного бизнеса TGA . Сандос. 6 марта 2012 . Проверено 16 октября 2013 года .
  14. ^ a b c Кеннеди SH (март 1997 г.). «Продолжение и поддерживающее лечение при большой депрессии: игнорируемая роль ингибиторов моноаминоксидазы» . J Psychiatry Neurosci . 22 (2): 127–31. PMC 1188835 . PMID 9074307 .  
  15. ^ Cesura AM, Pletscher A (1992). «Новое поколение ингибиторов моноаминоксидазы». Progress in Drug Research / Fortschritte der Arzneimittelforschung / Progrès des recherches Pharmaceutiques . Prog Drug Res . 38 . С. 171–297. DOI : 10.1007 / 978-3-0348-7141-9_3 . ISBN 978-3-0348-7143-3. PMID  1609114 .
  16. ^ a b Roth M, Guelfi JD (сентябрь 1992 г.). «Эффективность обратимых ингибиторов моноаминоксидазы при депрессивном заболевании». Может J Психиатрия . 37 Дополнение 1: 18–24. PMID 1394027 . 
  17. ^ Amrein, R .; Hetzel, W .; Стабл, М .; Шмид-Бургк, В. (январь 1993 г.). «РИМА - новая концепция лечения депрессии моклобемидом». Int Clin Psychopharmacol . 7 (3–4): 123–32. DOI : 10.1097 / 00004850-199300730-00001 . PMID 8468432 . S2CID 41433853 .  
  18. ^ Mitchell PB, Mitchell MS (сентябрь 1994). «Управление депрессией. Часть 2. Место новых антидепрессантов». Врач Ост Фам . 23 (9): 1771–3, 1776–81. PMID 7980178 . 
  19. ^ Lecrubier Y, Guelfi JD (1990). «Эффективность обратимых ингибиторов моноаминоксидазы-А при различных формах депрессии». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 18–23. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05319.x . PMID 2248063 . S2CID 25480681 .  
  20. ^ a b Прист Р.Г., Болдуин Д.С., Буллок Т., Кибель Д., Смеяцкий Н., Штайнерт Дж. (июнь 1992 г.). «Последние достижения в области антидепрессантов». S. Afr. Med. Дж . Дополнение: 1–4. PMID 1609337 . 
  21. ^ Angst, Дж; Amrein, R; Стабл, М. (август 1995 г.). «Моклобемид и трициклические антидепрессанты при тяжелой депрессии: метаанализ и проспективные исследования». Журнал клинической психофармакологии . 15 (4 Прил. 2): 16С – 23С. DOI : 10.1097 / 00004714-199508001-00004 . PMID 7593725 . 
  22. ^ a b c d Священник, RG; Гимбретт, Р. Робертс, М; Стейнерт, Дж (1995). «Обратимые и селективные ингибиторы моноаминоксидазы А при психических и других расстройствах». Acta Psychiatr Scand Suppl . 386 : 40–3. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1995.tb05923.x . PMID 7717094 . S2CID 25115362 .  
  23. ^ Spoov J, Suominen JY, Lahdelma RL, et al. (Февраль 1993 г.). «Встречаются ли обращенные депрессивные симптомы вместе как синдром?». J влияет на Disord . 27 (2): 131–4. DOI : 10.1016 / 0165-0327 (93) 90086-Y . PMID 8440808 . 
  24. ^ Angst, J .; Scheidegger, P .; Стабл, М. (1993). «Эффективность моклобемида в различных группах пациентов. Результаты новых подшкал шкалы оценки депрессии Гамильтона». Clin Neuropharmacol . 16 Дополнение 2: S55–62. PMID 8313398 . 
  25. ^ Woggon, B. (январь 1993). «Роль моклобемида в эндогенной депрессии: обзор последних данных». Int Clin Psychopharmacol . 7 (3–4): 137–9. DOI : 10.1097 / 00004850-199300730-00003 . PMID 8468434 . S2CID 25765092 .  
  26. ↑ Сильверстоун, Т. (январь 1993 г.). «Моклобемид - плацебо-контролируемые испытания». Int Clin Psychopharmacol . 7 (3–4): 133–6. DOI : 10.1097 / 00004850-199300730-00002 . PMID 8468433 . S2CID 30905866 .  
  27. ^ Philipp М, Конен R, Бенкерт O (январь 1993 г.). «Сравнительное исследование моклобемида и доксепина при большой депрессии с особым упором на влияние на сексуальную дисфункцию». Int Clin Psychopharmacol . 7 (3–4): 149–53. DOI : 10.1097 / 00004850-199300730-00005 . PMID 8468436 . S2CID 19429752 .  
  28. ^ Тикаль K, Hrabánková M (июнь 1993). «[Показания к антидепрессивным средствам в отношении заболеваний сердечно-сосудистой системы]». Cesk Psychiatr (на чешском языке). 89 (3): 163–5. PMID 8353831 . 
  29. ^ Delini-Stula А, Миккельсен Н, J Angst (октябрь 1995 года). «Терапевтическая эффективность антидепрессантов при ажитированной тревожной депрессии - метаанализ исследований моклобемида». J влияет на Disord . 35 (1-2): 21-30. DOI : 10.1016 / 0165-0327 (95) 00034-K . PMID 8557884 . 
  30. ^ Versiani, M .; Oggero, U .; Alterwain, P .; Capponi, R .; Dajas, F .; Heinze-Martin, G .; Маркес, Калифорния; Полео, Массачусетс; Риверо-Альманзор, Л. Е. (1989). «Двойное слепое сравнительное испытание моклобемида против имипрамина и плацебо при больших депрессивных эпизодах». Британский журнал психиатрии. Приложение (6): 72–77. ISSN 0960-5371 . PMID 2695129 .  
  31. ^ Baumhackl, U .; Bizière, K .; Fischbach, R .; Geretsegger, C .; Hebenstreit, G .; Radmayr, E .; Стабл, М. (1989). «Эффективность и переносимость моклобемида по сравнению с имипрамином при депрессивном расстройстве (DSM-III): австрийское двойное слепое многоцентровое исследование». Британский журнал психиатрии. Приложение (6): 78–83. ISSN 0960-5371 . PMID 2695130 .  
  32. ^ Stabl, M .; Biziére, K .; Schmid-Burgk, W .; Амрейн Р. (1989). «Обзор сравнительных клинических исследований. Моклобемид против трициклических антидепрессантов и против плацебо при депрессивных состояниях». Журнал нейронной передачи. Дополнение . 28 : 77–89. ISSN 0303-6995 . PMID 2677244 .  
  33. ^ Амрейн, Роман; Стабл, Макс; Хенауэр, Стефан; Аффольтер, Ева; Йонкански, Ирис (01.12.1997). «Эффективность и переносимость моклобемида в сравнении с плацебо, трициклическими антидепрессантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина у пожилых пациентов с депрессией: клинический обзор». Канадский журнал психиатрии . 42 (10): 1043–1050. DOI : 10.1177 / 070674379704201005 . ISSN 0706-7437 . PMID 9469236 . S2CID 18651277 .   
  34. ^ a b Сильверстоун, Т (август 2001 г.). «Моклобемид против имипрамина при биполярной депрессии: многоцентровое двойное слепое клиническое испытание» . Acta Psychiatrica Scandinavica . 104 (2): 104–109. DOI : 10.1034 / j.1600-0447.2001.00240.x . PMID 11473503 . S2CID 5555349 .  
  35. ^ Мэллинджер, AG; Франк, E; Thase, ME; Барвелл, ММ; Diazgranados, N; Luckenbaugh, DA; Купфер, DJ (2009). «Пересмотр эффективности стандартных антидепрессантов при биполярном расстройстве: превосходят ли ингибиторы моноаминоксидазы?» . Вестник психофармакологии . 42 (4): 64–74. PMC 3570273 . PMID 19629023 .  
  36. ^ Versiani М, Nardi А.Е., Figueira I (июль 1998). «Фармакотерапия дистимии: обзор и новые открытия». Евро. Психиатрия . 13 (4): 203–9. DOI : 10.1016 / S0924-9338 (98) 80005-9 . PMID 19698626 . 
  37. ↑ Nutt D, Montgomery SA (июнь 1996 г.). «Моклобемид в лечении социофобии». Int Clin Psychopharmacol . 11 Дополнение 3 (3): 77–82. DOI : 10.1097 / 00004850-199606000-00013 . PMID 8923114 . S2CID 2463856 .  
  38. ^ Blanco, C .; Bragdon, LB; Schneier, FR; Либовиц, MR (2012). «Доказательная фармакотерапия социального тревожного расстройства» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (1): 235–249. DOI : 10.1017 / S1461145712000119 . PMID 22436306 . 
  39. ^ Versiani M, Nardi AE, Mundim FD, Алвес AB, Liebowitz MR, Amrein R (сентябрь 1992). «Фармакотерапия социальной фобии. Контролируемое исследование моклобемидом и фенелзином». Br J Psychiatry . 161 (3): 353–60. DOI : 10.1192 / bjp.161.3.353 . PMID 1393304 . 
  40. ^ Versiani M, Amrein R, Montgomery SA (сентябрь 1997). «Социальная фобия: отдаленные результаты лечения и прогноз ответа - исследование моклобемида». Int Clin Psychopharmacol . 12 (5): 239–54. DOI : 10.1097 / 00004850-199709000-00001 . PMID 9466158 . S2CID 7144850 .  
  41. ↑ Удо Боннет. Кафедра психиатрии и психотерапии, Эссенский университет, Эссен, Германия. «Моклобемид: терапевтическое использование и клинические исследования». 114-116.
  42. ^ Берлин, I .; Saïd, S .; Spreux-Varoquaux, O .; Launay, JM .; Olivares, R .; Millet, V .; Lecrubier, Y .; Пуэч, AJ. (Октябрь 1995 г.). «Обратимый ингибитор моноаминоксидазы А (моклобемид) способствует прекращению курения и воздержанию от курения у заядлых и зависимых курильщиков». Clin Pharmacol Ther . 58 (4): 444–52. DOI : 10.1016 / 0009-9236 (95) 90058-6 . PMID 7586937 . S2CID 25252395 .  
  43. ^ Хьюз, младший; Стед, LF .; Ланкастер, Т. (2007). Хьюз, Джон Р. (ред.). «Антидепрессанты для отказа от курения». Кокрановская база данных Syst Rev (1): CD000031. DOI : 10.1002 / 14651858.CD000031.pub3 . PMID 17253443 . 
  44. ^ Культиватор JW, Bouwer C, Behnke K (октябрь 1997). «Моклобемид для лечения тревожных расстройств: основное внимание уделяется моклобемиду для лечения панического расстройства». Int Clin Psychopharmacol . 12 Дополнение 6: S27–30. DOI : 10.1097 / 00004850-199710006-00006 . PMID 9466172 . S2CID 23852733 .  
  45. ^ Heymann, RE .; Paiva, Edos S .; Helfenstein, M .; Pollak, DF .; Мартинес, Дж. Э .; Provenza, JR .; Paula, AP .; Альтхофф, AC .; Souza, EJ .; Нойбарт, Фернандо; Лаге, Лаис Вердераме; Резенде, Марсело Круз; Ассис, Маркос Ренато де; Лопес, Мария Люсия Лемос; Дженнингс, Фабио; Араужу, Режан Леаль К. да Кошта; Кристо, Валерия Валим; Коста, Эвелин Диана Гольденберг; Kaziyama, Helena Hideko S .; Йенг, Лин Чиа; Ямамура, Марта; Сарон, Тайс Родригес Пато; Nascimento, Osvaldo JM; Кимура, Луис Коити; Лейте, Вильней Маттиоли; Оливейра, Джулиано; Араужо, Габриэла Таннус Бранко де; Фонсека, Марсело Кунио Мачадо (2010). «Бразильский консенсус по лечению фибромиалгии» . Rev Bras Reumatol . 50 (1): 56–66. doi :10.1590 / S0482-50042010000100006 . PMID  21125141 .
  46. ^ Claman JM (июнь 1993). «Потенциальная эффективность моклобемида, нового ингибитора моноаминоксидазы, в профилактике мигрени». Головная боль . 33 (6): 339. DOI : 10.1111 / j.1526-4610.1993.hed3306339.x . PMID 8349478 . S2CID 31179729 .  
  47. ^ Meienberg O, Амслер F (июль 1997). «[Профилактическое лечение мигрени и хронической головной боли напряжения моклобемидом]». Praxis (Берн, 1994) (на немецком языке). 86 (27–28): 1107–12. PMID 9324719 . 
  48. ^ Либовиц М.Р., Холландер Э, Шнайер Ф и др. (1990). «Обратимые и необратимые ингибиторы моноаминоксидазы при других психических расстройствах». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 29–34. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05321.x . PMID 2248064 . S2CID 30319319 .  
  49. ^ Menkes DB, Томас MC, Фиппс РФ (сентябрь 1994). «Моклобемид для приливов крови к менопаузе». Ланцет . 344 (8923): 691–2. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (94) 92131-8 . PMID 7915384 . S2CID 43226134 .  
  50. ^ Sieradzan K, Channon S, Ramponi C, Штерн Г.М., Lees AJ, Youdim MB (август 1995). «Терапевтический потенциал моклобемида, обратимого селективного ингибитора моноаминоксидазы А при болезни Паркинсона». J Clin Psychopharmacol . 15 (4 Прил. 2): 51С – 59С. DOI : 10.1097 / 00004714-199508001-00010 . PMID 7593732 . 
  51. Перейти ↑ Baumann P (декабрь 1996). «Фармакокинетико-фармакодинамические отношения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина». Clin Pharmacokinet . 31 (6): 444–69. DOI : 10.2165 / 00003088-199631060-00004 . PMID 8968657 . S2CID 31923953 .  
  52. ^ Хилла S, Яу К, Whitwam J (1992). «ИМАО к RIMA в анестезии - обзор литературы». Психофармакология . 106 Приложение: S43–5. DOI : 10.1007 / bf02246234 . PMID 1546140 . S2CID 11555131 .  
  53. ^ Блом-Питерс, L .; Лами, М. (1993). «Ингибиторы моноаминоксидазы и анестезия: обновленный обзор литературы». Acta Anaesthesiol Belg . 44 (2): 57–60. PMID 8237297 . 
  54. ^ Alevizos В, Hatzimanolis Дж, Markianos М, Stefanis CN (апрель 1993 г.). «Клинические, эндокринные и нейрохимические эффекты моклобемида у пациентов с депрессией». Acta Psychiatr Scand . 87 (4): 285–90. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1993.tb03373.x . PMID 8488751 . S2CID 7859228 .  
  55. ^ Чан-Palay В (1992). «Депрессия и старческое слабоумие типа Альцгеймера: роль моклобемида». Психофармакология . 106 Приложение: S137–9. DOI : 10.1007 / bf02246259 . PMID 1546130 . S2CID 22599717 .  
  56. ^ Де Ванна, М; Куммер, Дж; Аньоли, А; Gentili, P; Лорицио, А; Ананд, Р. (1990). «Моклобемид в сравнении с антидепрессантами второго поколения у пожилых людей». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 64–6. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05335.x . PMID 2248077 . S2CID 25514792 .  
  57. ^ Тиллер JW (1992). «Постинсультная депрессия». Психофармакология . 106 Приложение: S130–3. DOI : 10.1007 / bf02246257 . PMID 1546128 . S2CID 7694939 .  
  58. ^ Wesnes К, Ананд Р, Т Лоршайд (1990). «Потенциал моклобемида в улучшении церебральной недостаточности определен с использованием скополаминовой модели старения и деменции». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 71–2. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05338.x . PMID 2248080 . S2CID 43677453 .  
  59. ^ Guentert TW, Банкен L, Hilton S, Holford NH (август 1995). «Моклобемид: взаимосвязь между дозой, концентрацией препарата в плазме и возникновением нежелательных явлений». J Clin Psychopharmacol . 15 (4 Прил. 2): 84С – 94С. DOI : 10.1097 / 00004714-199508001-00014 . PMID 7593736 . 
  60. ^ Swinkels JA де Йонге F (январь 1995). «Безопасность антидепрессантов». Int Clin Psychopharmacol . 9 Дополнение 4: 19–25. DOI : 10.1097 / 00004850-199501004-00003 . PMID 7622819 . S2CID 37450365 .  
  61. ^ Моль Е, Нейман N, Schmid-Burgk Вт, Stabl М, Amrein R (1994). «Безопасность и эффективность при длительном лечении моклобемидом». Clin Neuropharmacol . 17 Дополнение 1: S74–87. DOI : 10.1097 / 00002826-199417001-00009 . PMID 7954486 . S2CID 33885246 .  
  62. ^ Байера D, Philipp M (январь 1994). «[Модификация половых функций антидепрессантами]». Fortschr Neurol Psychiatr (на немецком языке). 62 (1): 14–21. DOI : 10,1055 / с-2007-996652 . PMID 8144126 . 
  63. ^ Амадо-Боккара я, Gougoulis N, Пуарье-Littré МФ, Galinowski А, Loo Н (1994). «[Влияние антидепрессантов на когнитивные функции. Обзор литературы]». Энцефала (на французском). 20 (1): 65–77. PMID 8174512 . 
  64. ^ a b c Фиттон А., Фолдс Д., Гоа, KL (апрель 1992 г.). «Моклобемид. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического применения при депрессивном заболевании». Наркотики . 43 (4): 561–96. DOI : 10.2165 / 00003495-199243040-00009 . PMID 1377119 . 
  65. ^ a b Versiani M, Nardi AE, Figueira IL, Stabl M (1990). «Переносимость моклобемида, нового обратимого ингибитора моноаминоксидазы-A, по сравнению с другими антидепрессантами и плацебо». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 24–8. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05320.x . PMID 2123366 . S2CID 46436750 .  
  66. ^ Amrein R, Хецел Вт, Stabl М, Schmid-Burgk Вт (сентябрь 1992). «RIMA: безопасная концепция лечения депрессии моклобемидом». Может J Психиатрия . 37 Дополнение 1: 7–11. PMID 1394030 . 
  67. ^ a b c Норман Т. Р., Берроуз Г. Д. (январь 1995 г.). «Оценка риска и пользы моклобемида в лечении депрессивных расстройств». Drug Saf . 12 (1): 46–54. DOI : 10.2165 / 00002018-199512010-00004 . PMID 7741983 . S2CID 37305194 .  
  68. ^ a b Тиллер JW (1990). «Антидепрессанты, алкоголь и психомоторные функции». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 13–7. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05318.x . PMID 2248062 . S2CID 40365188 .  
  69. ^ Hindmarch I, J Керр (1992). «Поведенческая токсичность антидепрессантов с особым упором на моклобемид». Психофармакология . 106 Приложение: S49–55. DOI : 10.1007 / bf02246236 . PMID 1546141 . S2CID 27815494 .  
  70. ^ Алдерман CP, Callary JA, Kent AL (июль 1992). «Периферический отек, связанный с моклобемидом». Med. J. Aust . 157 (2): 144. DOI : 10,5694 / j.1326-5377.1992.tb137069.x . PMID 1630391 . 
  71. ^ Тиллер JW, Джонсон GF, Берроуз GD (август 1995). «Моклобемид от депрессии: исследование австралийской психиатрической практики». J Clin Psychopharmacol . 15 (4 Прил. 2): 31С – 34С. DOI : 10.1097 / 00004714-199508001-00006 . PMID 7593727 . 
  72. ^ Rimón, R .; Jääskeläinen, J .; Kaartinen, P .; Калли, А .; Kilponen, E .; Koskinen, T .; Nikkilä, H .; Pirttiperä, V .; Сеппала, Дж. (Январь 1993 г.). «Моклобемид против имипрамина у амбулаторных пациентов с депрессией: двойное слепое многоцентровое исследование». Int Clin Psychopharmacol . 7 (3–4): 141–7. DOI : 10.1097 / 00004850-199300730-00004 . PMID 8468435 . S2CID 41323843 .  
  73. ^ «Моклобемид: обратимый ингибитор МАО-А, демонстрирующий более слабый антидепрессивный эффект, чем кломипрамин, в контролируемом многоцентровом исследовании. Группа антидепрессантов Датского университета». J влияет на Disord . 28 (2): 105–16. Июнь 1993 г. doi : 10.1016 / 0165-0327 (93) 90039-M . PMID 8354766 . 
  74. ^ Грамм LF (сентябрь 1994). «[Антидепрессивная лекарственная терапия, суицидальные мысли и суицид, 2 случая зарегистрированы в связи с терапией моклобемидом (аурорикс)]». Ugeskrift для Læger (по-датски). 156 (38): 5542. PMID 7941097 . 
  75. ^ Isacsson G, Хольмгрен P, Друид H, Бергман U (август 1997). «Использование антидепрессантов - ключевой вопрос в предотвращении самоубийств: анализ 5281 самоубийств в Швеции за период 1992-1994 годов». Acta Psychiatr Scand . 96 (2): 94–100. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1997.tb09912.x . PMID 9272192 . S2CID 32663665 .  
  76. ↑ Curran S, de Pauw K (февраль 1998 г.). «Выбор антидепрессанта для использования у пациента с эпилепсией. Соображения безопасности». Drug Saf . 18 (2): 125–33. DOI : 10.2165 / 00002018-199818020-00004 . PMID 9512919 . S2CID 32592676 .  
  77. ^ Bisserbe JC, Лепин JP (1994). «Моклобемид при социальной фобии: пилотное открытое исследование. GRP Group. Groupe de Recherche en Psychopharmacologie». Clin Neuropharmacol . 17 Дополнение 1: S88–94. DOI : 10.1097 / 00002826-199417001-00010 . PMID 7954487 . S2CID 27531475 .  
  78. ^ "НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА AURORIX" . Услуги электронного бизнеса TGA . Meda Valeant Pharma Australia Pty Limited. 7 января 2013 . Проверено 16 октября 2013 года .
  79. ^ а б Циммер Р., Гишке Р., Фишбах Р., Гасик С. (1990). «Исследования взаимодействия с моклобемидом». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 84–6. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05343.x . PMID 2248085 . S2CID 46550463 .  
  80. ^ Amrein R, Güntert TW, Dingemanse Дж, Лоршайд Т, Stabl М, Schmid-Burgk Вт (1992). «Взаимодействие моклобемида с одновременно принимаемыми лекарствами: данные фармакологических и клинических исследований». Психофармакология . 106 Приложение: S24–31. DOI : 10.1007 / bf02246229 . PMID 1546135 . S2CID 10570722 .  
  81. ^ Dingemanse J (январь 1993 г.). «Обновление последних данных о взаимодействии моклобемида». Int Clin Psychopharmacol . 7 (3–4): 167–80. DOI : 10.1097 / 00004850-199300730-00008 . PMID 8468439 . S2CID 11427093 .  
  82. ^ Duncan D, Саял K, H Макконнелл, Taylor D (март 1998). «Антидепрессивное взаимодействие с варфарином». Int Clin Psychopharmacol . 13 (2): 87–94. DOI : 10.1097 / 00004850-199803000-00006 . PMID 9669190 . S2CID 39487146 .  
  83. ^ Ливингстон MG, Ливингстон HM (апрель 1996). «Ингибиторы моноаминоксидазы. Обновленная информация о лекарственных взаимодействиях». Drug Saf . 14 (4): 219–27. DOI : 10.2165 / 00002018-199614040-00002 . PMID 8713690 . S2CID 46742172 .  
  84. ^ Hilton SE, Maradit Н, Мёллер HJ (1997). «Серотониновый синдром и комбинации лекарств: фокус на MAOI и RIMA». Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci . 247 (3): 113–9. DOI : 10.1007 / BF03033064 . PMID 9224903 . S2CID 25320878 .  
  85. ^ a b Тиллер JW (сентябрь 1993 г.). «Клинический обзор моклобемида». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия . 17 (5): 703–12. DOI : 10.1016 / 0278-5846 (93) 90054-V . PMID 8255982 . S2CID 8473676 .  
  86. ^ Zivanovic О, Е До (1992). «[Серотониновый синдром - история болезни]». Med. Прегл . 45 (3–4): 116–8. PMID 16104086 . 
  87. ^ Spigset О, Mjörndal Т, Lövheim О (январь 1993 г.). «Серотониновый синдром, вызванный взаимодействием моклобемид-кломипрамин» . BMJ . 306 (6872): 248. DOI : 10.1136 / bmj.306.6872.248 . PMC 1676747 . PMID 8443525 .  
  88. ^ Roxanas MG, Мачадо JF (май 1998). «Серотониновый синдром при комбинированном приеме моклобемида и венлафаксина». Med. J. Aust . 168 (10): 523–4. DOI : 10,5694 / j.1326-5377.1998.tb141428.x . PMID 9631680 . 
  89. ^ Кёниг Р, Вольферсдорф М, Löble М, Wössner S, Хаугер В (июль 1997 года). «Уровни тримипрамина и мапротилина в плазме крови при комбинированном лечении моклобемидом при терапевтически резистентной депрессии». Фармакопсихиатрия . 30 (4): 125–7. DOI : 10,1055 / с-2007-979497 . PMID 9271778 . 
  90. ↑ Ролан П. (октябрь 1997 г.). «Возможные лекарственные взаимодействия с новым соединением против мигрени золмитриптан (Zomig, 311C90)». Цефалгия . 17 Дополнение 18 (18_suppl): 21–7. DOI : 10.1177 / 0333102497017S1804 . PMID 9399014 . S2CID 30479192 .  
  91. ^ Härtter S, Dingemanse J, D Байера, Циглера G, Hiemke С (январь 1998 года). «Ингибирование метаболизма декстрометорфана моклобемидом». Психофармакология . 135 (1): 22–6. DOI : 10.1007 / s002130050481 . PMID 9489930 . S2CID 19450106 .  
  92. ^ «Моклобемид» . go.drugbank.com . DrugBank онлайн . Проверено 7 марта 2021 года . Регистрационный номер DB01171
  93. ^ Lavian, G .; Finberg, JP; Юдим, МБ. (1993). «Появление нового поколения антидепрессантов-ингибиторов моноаминоксидазы: фармакологические исследования моклобемида и брофаромина». Clin Neuropharmacol . 16 Дополнение 2: S1–7. PMID 8313392 . 
  94. ↑ Da Prada M, Zürcher G, Wüthrich I, Haefely WE (1988). «На тирамин, продукты питания, напитки и обратимый ингибитор МАО моклобемид». J. Neural Transm. Дополн . 26 : 31–56. PMID 3283290 . 
  95. Перейти ↑ Zimmer R (1990). «Связь между потенцированием тирамина и ингибированием моноаминоксидазы (МАО): сравнение моклобемида и других ингибиторов МАО». Acta Psychiatr Scand Suppl . 360 : 81–3. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05342.x . PMID 2248084 . S2CID 9041656 .  
  96. ^ Heinonen EH, Мюллюль V (июль 1998). «Безопасность селегилина (депренила) при лечении болезни Паркинсона». Drug Saf . 19 (1): 11–22. DOI : 10.2165 / 00002018-199819010-00002 . PMID 9673855 . S2CID 9632549 .  
  97. Перейти ↑ Korn A, Wagner B, Moritz E, Dingemanse J (1996). «Прессорная чувствительность к тирамину у здоровых людей при комбинированном лечении моклобемидом и селегилином». Евро. J. Clin. Pharmacol . 49 (4): 273–8. DOI : 10.1007 / BF00226327 . PMID 8857072 . S2CID 39823545 .  
  98. ^ Dingemanse J, Хуссейн Y, Корн А (апрель 1996 года). «Фармакодинамика тирамина при совместном применении лазабемида и моклобемида». Int J Clin Pharmacol Ther . 34 (4): 172–7. PMID 8861736 . 
  99. ^ Хецел Вт (1992). «Безопасность моклобемида при передозировке при попытке самоубийства». Психофармакология . 106 Приложение: S127–9. DOI : 10.1007 / bf02246256 . PMID 1546127 . S2CID 26798620 .  
  100. ^ Myrenfors PG, Eriksson T, Sandsted CS, Sjöberg G (февраль 1993). «Передозировка моклобемида». J. Intern. Med . 233 (2): 113–5. DOI : 10.1111 / j.1365-2796.1993.tb00662.x . PMID 8433071 . S2CID 221919828 .  
  101. ^ Неувонен PJ, Pohjola-Sintonen S, Tacke U, Vuori E (декабрь 1993). «Пять летальных случаев серотонинового синдрома после передозировки моклобемид-циталопрам или моклобемид-кломипрамин». Ланцет . 342 (8884): 1419. DOI : 10.1016 / 0140-6736 (93) 92774-N . PMID 7901695 . S2CID 39514927 .  
  102. ^ Isacsson G, Redfors I, Вассерман D, Бергман U (декабрь 1994). «Выбор антидепрессантов: анкетирование психиатров и врачей общей практики в двух областях Швеции» . BMJ . 309 (6968): 1546–9. DOI : 10.1136 / bmj.309.6968.1546 . PMC 2541721 . PMID 7819894 .  
  103. ^ Куртин, Ф .; Berney, P .; Кауфманн, К. (сентябрь 2002 г.). «Синдром отмены моклобемида, проявляющийся преимущественно гриппоподобными симптомами». J Psychopharmacol . 16 (3): 271–2. DOI : 10.1177 / 026988110201600314 . PMID 12236637 . S2CID 23038043 .  
  104. ^ Коупленд NJ, Bell CJ, Потокар JP (октябрь 1996). «Отмена ингибитора обратного захвата серотонина». J Clin Psychopharmacol . 16 (5): 356–62. DOI : 10.1097 / 00004714-199610000-00003 . PMID 8889907 . 
  105. ^ Ghanbarpour A, Hadizadeh F, F Пири, Rashidi-Ранджбар P (апрель 1997). «Синтез, конформационный анализ и антидепрессивная активность новых аналогов моклобемида». Pharm Acta Helv . 72 (2): 119–22. DOI : 10.1016 / S0031-6865 (97) 00004-6 . PMID 9112832 . 
  106. ^ Наир, НП; С.К. Ахмед; Н.М. Кин (ноябрь 1993 г.). «Биохимия и фармакология обратимых ингибиторов МАО-А агентов: фокус на моклобемид» . Журнал психиатрии и неврологии . 18 (5): 214–225. PMC 1188542 . PMID 7905288 .  
  107. ^ a b Хафели В., Буркард В.П., Цезура А.М. и др. (1992). «Биохимия и фармакология моклобемида, прототип RIMA». Психофармакология . 106 Дополнение: S6–14. DOI : 10.1007 / bf02246225 . PMID 1546143 . S2CID 23563947 .  
  108. ^ Radat F, Berlin I, Spreux-Varoquaux O, Elatki S, M Феррери, Puech AJ (октябрь 1996). «Начальное ингибирование моноаминоксидазы-A моклобемидом не предсказывает терапевтический ответ у пациентов с большой депрессией. Двойное слепое рандомизированное исследование». Психофармакология . 127 (4): 370–6. DOI : 10.1007 / bf02806017 . PMID 8923574 . S2CID 52872435 .  
  109. ^ Холфорд NH, Guentert TW, Dingemanse J, Банкен л (май 1994 г.). «Моноаминоксидаза-А: фармакодинамика моклобемида, обратимого и селективного ингибитора у людей» . Br J Clin Pharmacol . 37 (5): 433–9. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1994.tb05710.x . PMC 1364898 . PMID 7519866 .  
  110. ^ Dingemanse J, Берлин я, Пайан С, Thiede НМ, Пуэш AJ (1992). «Сравнительное исследование влияния моклобемида и толоксатона на активность моноаминоксидазы и психометрические показатели у здоровых людей». Психофармакология . 106 Приложение: S68–70. DOI : 10.1007 / bf02246239 . PMID 1546145 . S2CID 22329953 .  
  111. ^ Haefely, W .; Burkard, WP .; Cesura, A .; Colzi, A .; Kettler, R .; Lorez, HP .; Мартин, младший; Moreau, JL .; и другие. (1993). «Фармакология моклобемида». Clin Neuropharmacol . 16 Дополнение 2: S8–18. PMID 8313402 . 
  112. ^ Lin A, Song C, Kenis G и др. (Апрель 2000 г.). «Иммуносупрессивные эффекты моклобемида in vitro у здоровых добровольцев». J влияет на Disord . 58 (1): 69–74. DOI : 10.1016 / S0165-0327 (99) 00076-2 . PMID 10760560 . 
  113. ^ Мори С., Занарди Р., Пополи М. и др. (1998). «цАМФ-зависимая система фосфорилирования после кратковременного и длительного приема моклобемида». J Psychiatr Res . 32 (2): 111–5. DOI : 10.1016 / S0022-3956 (98) 00003-X . PMID 9694007 . 
  114. ↑ Da Prada M, Kettler R, Keller HH, Burkard WP, ​​Haefely WE (1989). «Доклинические профили новых обратимых ингибиторов МАО-А, моклобемида и брофаромина в сравнении с необратимыми ингибиторами МАО». J. Neural Transm. Дополн . 28 : 5–20. PMID 2677242 . 
  115. ^ Markianos МЫ, Alevizos В, Stefanis С (1991). «Половые гормоны плазмы и метаболиты биогенных аминов в моче во время лечения пациентов с депрессией мужского пола с ингибитором моноаминоксидазы моклобемидом». Письма о нейроэндокринологии . 13 (1): 49–55. ISSN 0172-780X . 
  116. ^ Coquoz D, Porchet HC, Дайер P (сентябрь 1993). «Центральные анальгетические эффекты дезипрамина, флувоксамина и моклобемида после однократного перорального приема: исследование на здоровых добровольцах». Clin. Pharmacol. Ther . 54 (3): 339–44. DOI : 10.1038 / clpt.1993.156 . PMID 8375130 . S2CID 8229797 .  
  117. ^ Bitsios Р, Лэнгли RW, Tavernor С, и др. (Июнь 1998 г.). «Сравнение эффектов моклобемида и селегилина на тирамин-вызванный мидриаз у человека» . Br J Clin Pharmacol . 45 (6): 551–8. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.1998.00729.x . PMC 1873648 . PMID 9663810 .  
  118. ^ Валлес В, Р Коассоло, Де Соуза О, Ауберт С, Рахмани Р (октябрь 1993 г.). «Биотрансформация моклобемида (Ro 11-1163) in vitro у человека и крысы». Xenobiotica . 23 (10): 1101–11. DOI : 10.3109 / 00498259309059425 . PMID 8259692 . 
  119. ^ a b c Майерсон М., Гюнтер Т.В. (ноябрь 1995 г.). «Клиническая фармакокинетика ингибитора моноаминоксидазы-А моклобемида». Clin Pharmacokinet . 29 (5): 292–332. DOI : 10.2165 / 00003088-199529050-00002 . PMID 8582117 . S2CID 25628650 .  
  120. ^ Лейкин, Джеррольд Б.; Палоучек, Фрэнк П. (2007). «Моклобемид» . Справочник по отравлениям и токсикологии (4-е изд.). Informa Health Care. п. 1331. ISBN 978-1-4200-4479-9. Проверено 26 мая 2009 года .
  121. ^ Грамм LF; Guentert TW; Grange S .; и другие. (Июнь 1995 г.). «Моклобемид, субстрат CYP2C19 и ингибитор CYP2C19, CYP2D6 и CYP1A2: панельное исследование». Клиническая фармакология и терапия . 57 (6): 670–677. DOI : 10.1016 / 0009-9236 (95) 90230-9 . ISSN 0009-9236 . PMID 7781267 . S2CID 24783014 .   
  122. ^ Härtter S .; Dingemanse J .; Baier D .; и другие. (Август 1996 г.). «Роль цитохрома P450 2D6 в метаболизме моклобемида». Европейская нейропсихофармакология . 6 (3): 225–230. DOI : 10.1016 / 0924-977X (96) 00023-5 . PMID 8880082 . S2CID 34201446 .  
  123. ^ Грам LF, Brøsen K (июнь 1993). «Лечение моклобемидом вызывает существенное повышение метаболического коэффициента спартеина. Группа антидепрессантов Датского университета» . Br J Clin Pharmacol . 35 (6): 649–52. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1993.tb04196.x . PMC 1381610 . PMID 8329293 .  
  124. ^ Schoerlin MP, Guentert TW (август 1989). «[Фармакокинетика и метаболизм обратимых ингибиторов МАО-А у человека]». Psychiatr Prax (на немецком языке). 16 Дополнение 1: 11–7. PMID 2685852 . 
  125. ^ Raaflaub Дж, Haefelfinger Р, Trautmann КН (1984). «Фармакокинетика однократной дозы ингибитора МАО моклобемида у человека». Arzneimittelforschung . 34 (1): 80–2. PMID 6538424 . 
  126. ↑ Goldberg RJ (август 1997 г.). «Использование антидепрессантов у пожилых людей. Текущее состояние нефазодона, венлафаксина и моклобемида». Наркотики старения . 11 (2): 119–31. DOI : 10.2165 / 00002512-199711020-00004 . PMID 9259175 . S2CID 24440475 .  
  127. ^ Берлин I, Циммер Р., Тиде Х.М. и др. (Декабрь 1990 г.). «Сравнение свойств ингибирования моноаминоксидазы двух обратимых и селективных ингибиторов моноаминоксидазы-A моклобемида и толоксатона и оценка их влияния на психометрические характеристики у здоровых субъектов» . Br J Clin Pharmacol . 30 (6): 805–16. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1990.tb05445.x . PMC 1368300 . PMID 1705137 .  
  128. ^ Rudorfer М.В. (1992). «Ингибиторы моноаминоксидазы: обратимые и необратимые». Psychopharmacol Bull . 28 (1): 45–57. PMID 1609042 . 
  129. ↑ Hilton S, Jaber B, Ruch R (август 1995). «Безопасность моклобемида: мониторинг нового продукта, разработанного в 1990-е годы». J Clin Psychopharmacol . 15 (4 Прил. 2): 76С – 83С. DOI : 10.1097 / 00004714-199508001-00013 . PMID 7593735 . 
  130. ^ Фольц HP, Gleiter CH, Möller HJ (май 1996). «[Ингибиторы моноаминоксидазы в психиатрии. Состояние современных знаний]». Нервенарцт (на немецком языке). 67 (5): 339–47. PMID 9005342 . 
  131. ^ Mitchell PB, Mitchell MS (август 1994). «Управление депрессией. Место новых антидепрессантов. Часть 1. Общий обзор». Врач Ост Фам . 23 (8): 1555–9, 1562. PMID 7980156 . 
  132. ^ Angst Дж, Amrein Р, М Stabl (июнь 1996 г.). «Моклобемид: парадигма исследований в клинической психофармакологии». Int Clin Psychopharmacol . 11 Дополнение 3: 3–7. DOI : 10.1097 / 00004850-199606003-00002 . PMID 8923103 . S2CID 37604541 .  
  133. ^ Amrein R, Stabl M, Henauer S, Affolter E, Jonkanski I (декабрь 1997). «Эффективность и переносимость моклобемида по сравнению с плацебо, трициклическими антидепрессантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина у пожилых пациентов с депрессией: клинический обзор». Может J Психиатрия . 42 (10): 1043–50. DOI : 10.1177 / 070674379704201005 . PMID 9469236 . S2CID 18651277 .  
  134. Перейти ↑ Bech P (август 1993). «Острая терапия депрессии». J Clin Psychiatry . 54 Дополнение: 18–27, обсуждение 28. PMID 8253702 . 
  135. ^ Chebili S, Abaoub A, B Mezouane, Ле Гофф JF (1998). «[Антидепрессанты и сексуальная стимуляция: взаимосвязь]». Энцефала (на французском). 24 (3): 180–4. PMID 9696909 . 
  136. ^ "Aurorix® (моклобемида) - Меда" . www.medapharma.com.br (на португальском языке) . Проверено 17 сентября 2018 .
  137. ^ a b «Международные бренды моклобемида» . Drugs.com . Дата обращения 3 июня 2017 .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Научная информация об Aurorix (на немецком языке)
  • Обзор субстанции PubChem: Национальный центр биотехнологической информации Моклобемид.