NNE1 (также известный как NNEI , MN-24 и AM-6527 ) представляет собой индол основанного синтетический каннабиноид , представляющим собой молекулярный гибрид из APICA и JWH-018 [1] , который является агонистом для каннабиноидных рецепторов , с K я значением 60,09 нМ для CB 1 и 45,298 нМ для CB 2 и EC 50, значения 9,481 нМ для CB 1 и 1,008 нМ для CB 2 . [2] Это было изобретеноAbbott и имеет pEC 50 рецептора CB 1 равным 8,9 с селективностью примерно в 80 раз по сравнению с родственным рецептором CB 2 . [3] Предполагается, что метаболический гидролиз амидной группы NNE1 может высвобождать 1-нафтиламин , известный канцероген , учитывая известное метаболическое высвобождение (и присутствие в качестве примеси) амантадина в родственном соединении APINACA , а NNE1 был запрещен в Новая Зеландия в 2012 году как наркотик временного класса, чтобы остановить его использование в качестве ингредиента в тогдашних легальных синтетических продуктах каннабиса . [4]Впоследствии было установлено, что NNE1 ответственен за смерть мужчины в Японии в 2014 году [5].
См. Также [ править ]
5F-NNE1
5F-PCN
AM-2201
APICA
CUMYL-PICA
FDU-NNE1
JWH-018
НМ-2201
SDB-005
Ссылки [ править ]
^ Uchiyama N, Matsuda S, Kawamura M, Shimokawa Y, Kikura-Hanajiri R, Aritake K, et al. (Октябрь 2014 г.). «Описание четырех новых дизайнерских наркотиков, 5-хлор-NNEI, аналога NNEI индазола, α-PHPP и α-POP, с 11 недавно распространенными дизайнерскими наркотиками в незаконных продуктах» . Международная судебная экспертиза . 243 : 1–13. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2014.03.013 . PMID 24769262 .
^ Gamage TF, Фарквхар CE, Лефевр TW, Марусич JA, Кевин RC, Макгрегор и др. (Май 2018). "Молекулярная и поведенческая фармакологическая характеристика злоупотребленных синтетических каннабиноидов MMB- и MDMB-FUBINACA, MN-18, NNEI, CUMYL-PICA и 5-Fluoro-CUMYL-PICA" . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 365 (2): 437–446. DOI : 10,1124 / jpet.117.246983 . PMC 5932312 . PMID 29549157 .
^ Blaazer AR, Lange JH, van der Neut MA, Mulder A, den Boon FS, Werkman TR, et al. (Октябрь 2011 г.). «Новые агонисты рецепторов индола и азаиндола (пирролопиридина) каннабиноидов (CB): дизайн, синтез, взаимосвязь структура-активность, физико-химические свойства и биологическая активность». Европейский журнал медицинской химии . 46 (10): 5086–98. DOI : 10.1016 / j.ejmech.2011.08.021 . PMID 21885167 .
↑ New Zealand Government Gazette, Уведомление № 7051, 1 ноября 2012 г.
^ Сасаки С., Сайто Т., Шинозука Т., Ирие В., Мураками С., Маэда К. и др. (Январь 2015 г.). «Случай смерти, вызванный злоупотреблением синтетическим каннабиноидом N-1-нафталинил-1-пентил-1H-индол-3-карбоксамидом». Судебная токсикология . 33 (1): 165–169. DOI : 10.1007 / s11419-014-0246-5 .
