Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Низатидин
Низатидин.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАксид, Тазак
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa694030
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только OTC / Rx
Фармакокинетические данные
Биодоступность> 70%
Связывание с белками35%
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полураспада1-2 часа
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
  • ( E ) -1- N ' - [2 - [[2 - [(диметиламино) метил] -1,3-тиазол-4-ил] метилсульфанил] этил] -1- N- метил-2-нитроэтен-1, 1-диамин
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL653 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID5023376
ECHA InfoCard100.155.683
Химические и физические данные
ФормулаC 12 H 21 N 5 O 2 S 2
Молярная масса331,45  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • [O -] [N +] (= O) \ C = C (/ NC) NCCSCc1nc (sc1) CN (C) C
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C12H21N5O2S2 / c1-13-11 (6-17 (18) 19) 14-4-5-20-8-10-9-21-12 (15-10) 7-16 (2) 3 / h6,9,13-14H, 4-5,7-8H2,1-3H3 / b11-6 + проверитьY
  • Ключ: SGXXNSQHWDMGGP-IZZDOVSWSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Низатидин является антагонистом гистаминовых рецепторов H 2, который подавляет выработку кислоты в желудке , и обычно используется при лечении язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни . [1]

Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского использования в 1988 году. [2] [3] Он был разработан Eli Lilly . Торговые марки включают Tazac и Axid .

Медицинское использование [ править ]

Основная статья: антагонист H2

Низатидин используется для лечения язв двенадцатиперстной кишки , язв желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ / ГЭРБ), а также для предотвращения стрессовых язв . [4]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты встречаются редко, обычно незначительны, и включают диарею, запор, усталость, сонливость, головную боль и боли в мышцах. [4]

История и развитие [ править ]

Низатидин был разработан Eli Lilly и впервые поступил на рынок в 1988 году. [2] Считается, что он эквивалентен ранитидину и отличается заменой тиазольного кольца вместо фуранового кольца в ранитидине. В сентябре 2000 года Eli Lilly объявила, что продаст права на продажу и маркетинг Axid компании Reliant Pharmaceuticals . [5] Впоследствии Reliant разработала пероральный раствор Axid, продавая его в 2004 году после получения одобрения Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). [6] Однако год спустя они продали права на Axid Oral Solution (включая выданный патент [7]защиты продукта) в Braintree Laboratories. [8]

Низатидин оказался последним новым антагонистом гистаминовых рецепторов H 2, введенным до появления ингибиторов протонной помпы . [ необходима цитата ]

Препарат аксид (низатидин) отозван из-за наличия NDMA

См. Также [ править ]

  • Фамотидин (Пепцид) - еще один популярный антагонист Н 2 рецепторов.

Ссылки [ править ]

  1. ^ Romero M, Franzosi MG (1989). «[Низатидин]». Медицина (Флоренция, Италия) (на итальянском языке). 9 (1): 93–6. PMID  2567957 .
  2. ^ a b «Низатидин: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 20 марта 2020 года .
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 44. ISBN 9783527607495.
  4. ^ а б «Низатидин» . LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами . Книжная полка NCBI. 25 января 2018 г. PMID 31643707 . NBK548387 . Проверено 19 марта 2020 . 
  5. ^ «Eli Lilly and Company и Reliant Pharmaceuticals объявляют о соглашении о продаже и маркетинге прав в США компании Axid (R)» . Энциклопедия дальнего света . 7 сентября 2000 года Архивировано из оригинального 26 мая 2008 года.
  6. ^ "Reliant Pharmaceuticals, чтобы запустить пероральный раствор AxidŽ" . Релиант Фармасьютикалз, ООО. 26 июля 2004 г.
  7. ^ US 6930119 , Bobotas G, Fawzy А.А., "Жидкая фармацевтическая композиция", выданный 24 июня 2005 года, назначен Reliant Pharmaceuticals, LLC 
  8. ^ «Reliant Pharmaceuticals объявляет о продаже перорального раствора Axid® компании Braintree Laboratories» . Релиант Фармасьютикалз, ООО. Архивировано из оригинального 14 августа 2007 года.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Низатидин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.