Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

О-2050 является препаратом , который является классическим каннабиноидов производного, которое действует в качестве антагониста для CB 1 рецепторов . Это дает ему преимущество в исследованиях перед многими обычно используемыми антагонистами каннабиноидов, такими как римонабант , которые в более высоких дозах действуют как обратные агонисты на CB 1, а также демонстрируют эффекты, не соответствующие цели. Однако, хотя O-2050 действует как молчаливый антагонист in vitro , некоторые тесты in vivo показали, что он может проявлять агонистическую активность при определенных обстоятельствах. [1] [2] [3] [4] [5] [6]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Мартин Б.Р., Стивенсон Л.А., Пертви Р.Г., Брейвогель С.С., Уильямс В., Махадеван А., Раздан Р.К. (2002). «Агонисты и безмолвные антагонисты в серии каннабиноидных сульфаниламидов» (PDF) . 12-й ежегодный симпозиум по каннабиноидам .
  2. ^ США 7279500 , Мартин BR, Раздан РК, Пертви Р.Г., «Сульфаниламиды каннабиноидных агонисты и антагонисты», опубликованном 9 октября 2007, назначен Университет Вирджинии 
  3. Перейти ↑ Gardner A, Mallet PE (январь 2006 г.). «Подавление кормления, питья и передвижения предполагаемым« тихим антагонистом » каннабиноидных рецепторов ». Европейский журнал фармакологии . 530 (1-2): 103-6. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2005.11.032 . PMID 16380113 . 
  4. ^ Хигучи С, Ирие К, Мисима С, Араки М, Охжи М, Сиракава А и др. (2010). «Молчаливый антагонист рецептора каннабиноида 1 O-2050 снижает предпочтение мышей диеты с высоким содержанием жиров и активированных астроцитов» . Журнал фармакологических наук . 112 (3): 369–72. DOI : 10.1254 / jphs.09326sc . PMID 20168044 . 
  5. ^ Хигучи С., Охжи М., Араки М., Фурута Р., Кацуки М., Ямагути Р. и др. (Январь 2011 г.). «Увеличение гипоталамического 2-арахидоноилглицерина вызывает предпочтение диеты с высоким содержанием жиров за счет активации рецепторов каннабиноида 1». Поведенческие исследования мозга . 216 (1): 477–80. DOI : 10.1016 / j.bbr.2010.08.042 . PMID 20817042 . S2CID 29756189 .  
  6. ^ Wiley JL, Breivogel CS, Mahadevan A, Pertwee RG, Cascio MG, Bolognini D и др. (Январь 2011 г.). «Структурный и фармакологический анализ O-2050, предполагаемого нейтрального антагониста каннабиноидных рецепторов CB (1)» . Европейский журнал фармакологии . 651 (1–3): 96–105. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2010.10.085 . PMC 3034309 . PMID 21114999 .