Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Структурная корреляция между мет-энкефалином , опиоидным пептидом (слева) и морфином , опиатным препаратом (справа)
Основная статья: Опиоид

Opioidergic агент (или препарат ) представляет собой химическое вещество , которое функционирует непосредственно модулировать опиоидный нейропептид систему (т.е., эндорфины , энкефалины , динорфины , Ноцицептин ) в теле или мозге. Примеры включают опиоидные анальгетики, такие как морфин, и антагонисты опиоидов, такие как налоксон . Опиоидергические средства также включают аллостерические модуляторы и агенты, влияющие на ферменты , такие как ингибиторы энкефалиназы .

Аллостерические модуляторы [ править ]

BMS-986121

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б Берфорд Н.Т., Кларк М.Дж., Верман Т.С. и др. (Июнь 2013). «Открытие положительных аллостерических модуляторов и молчаливых аллостерических модуляторов μ-опиоидного рецептора» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 110 (26): 10830–5. DOI : 10.1073 / pnas.1300393110 . PMC  3696790 . PMID  23754417 .
  2. ^ Ohbuchi К, Мияги С, Suzuki Y, Y Mizuhara, Mizuno К, Омия Y, Ямамото М, Warabi Е, Суд Y, Ёкоям А, Miyano К, Т Hirokawa, Uezono Y (август 2016). «Игнавин: новый аллостерический модулятор μ-опиоидного рецептора» . Sci Rep . 6 : 31748. DOI : 10.1038 / srep31748 . PMC 4987652 . PMID 27530869 .  
  3. ^ Мегуро Ю., Мияно К., Хираяма С. и др. (Май 2018). «Нейропептид окситоцин усиливает передачу сигналов μ-опиоидного рецептора как положительный аллостерический модулятор» . J. Pharmacol. Sci . 137 (1): 67–75. DOI : 10.1016 / j.jphs.2018.04.002 . PMID 29716811 . 
  4. ^ Burford NT, Ливингстон KE, каналы M, Ryan MR, Budenholzer LM, Han Y, Shang Y, Herbst JJ, O'Connell J, Banks M, Zhang L, Filizola M, Bassoni DL, Wehrman TS, Christopoulos A, Traynor JR , Герриц С.В., Альт А (2015). «Открытие, синтез и молекулярная фармакология селективных положительных аллостерических модуляторов δ-опиоидных рецепторов» . J. Med. Chem . 58 (10): 4220–9. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.5b00007 . PMC 4703104 . PMID 25901762 .  
  5. ^ a b Катманн М., Флау К., Редмер А., Трэнкл С., Шликер Е. (февраль 2006 г.). «Каннабидиол является аллостерическим модулятором мю- и дельта-опиоидных рецепторов». Наунин Шмидебергс Арка. Pharmacol . 372 (5): 354–61. DOI : 10.1007 / s00210-006-0033-х . PMID 16489449 . S2CID 4877869 .  
  6. ^ Shang Y, LeRouzic В, С Шнайдер, Bisignano Р, Пастернак ГВт, Филизол М (2014). «Механистические взгляды на аллостерическую модуляцию опиоидных рецепторов ионами натрия» . Биохимия . 53 (31): 5140–9. DOI : 10.1021 / bi5006915 . PMC 4131901 . PMID 25073009 .