Пентостатин

Пентостатин
Клинические данные


Торговые наименования	Нипент
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a692004
Пути администрирования	Внутривенно
Код УВД	L01XX08 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	CA : только ℞ Великобритания : POM (только по рецепту) США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность	н / д
Связывание с белками	4%
Метаболизм	Печеночная , незначительная
Ликвидация Период полураспада	От 2,6 до 16 часов, в среднем 5,7 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК (R) -3 - ((2R, 4S, 5R) -4-гидрокси-5- (гидроксиметил) тетрагидрофуран-2-ил) -3,6,7,8-тетрагидроимидазо [4,5-d] [1, 3] диазепин-8-ол
Количество CAS	53910-25-1^Y
PubChem CID	439693
IUPHAR / BPS	4805
DrugBank	DB00552^Y
ChemSpider	388759^Y
UNII	395575MZO7
КЕГГ	D00155^Y
ЧЭМБЛ	ЧЕМБЛ1580^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID2023436
ECHA InfoCard	100.164.991
Химические и физические данные
Формула	C ₁₁H ₁₆N ₄O ₄
Молярная масса	268,273 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки n1c3c (n (c1) [C @@ H] 2O [C @@ H] ([C @@ H] (O) C2) CO) N \ C = N / C [C @ H] 3O
ИнЧИ InChI = 1S / C11H16N4O4 / c16-3-8-6 (17) 1-9 (19-8) 15-5-14-10-7 (18) 2-12-4-13-11 (10) 15 / h4-9,16-18H, 1-3H2, (H, 12,13) / t6-, 7 +, 8 +, 9 + / m0 / s1^Y Ключ: FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N^Y
(проверять)

Пентостатин (или дезоксикоформицин , торговое название Nipent , производимый SuperGen) является противораковым химиотерапевтическим препаратом. ^[1]

Механизм [ править ]

Он классифицируется как аналог пурина , который является разновидностью антиметаболита .

Он имитирует нуклеозид аденозин и, таким образом, ингибирует фермент аденозиндезаминазу , нарушая способность клетки обрабатывать ДНК. ^[2]

Раковые клетки обычно делятся чаще, чем здоровые клетки; ДНК активно участвует в делении клеток ( митозе ), поэтому лекарства, нацеленные на процессы, связанные с ДНК, более токсичны для раковых клеток, чем здоровые клетки.

Использует [ редактировать ]

Пентостатин используется для лечения волосатоклеточного лейкоза . ^[3] Его вводят внутривенно один раз в две недели в течение трех-шести месяцев.

Кроме того, пентостатин использовался для лечения стероидорезистентных острых и хронических заболеваний « трансплантат против хозяина» . ^[4]

Пентостатин также используется у пациентов с хроническим лимфолейкозом (ХЛЛ), у которых возник рецидив.

Ссылки [ править ]

^ Кей NE, Гейер С.М., Call TG и др. (Январь 2007 г.). «Комбинированная химиоиммунотерапия с пентостатином, циклофосфамидом и ритуксимабом демонстрирует значительную клиническую активность с низкой сопутствующей токсичностью при ранее нелеченой хронической лимфоцитарной лейкемии В» . Кровь . 109 (2): 405–11. DOI : 10.1182 / кровь-2006-07-033274 . PMC 1785105 . PMID 17008537 .
^ Sauter C, Lamanna N Вайс MA (сентябрь 2008). «Пентостатин при хроническом лимфолейкозе». Мнение эксперта Drug Metab Toxicol . 4 (9): 1217–22. DOI : 10.1517 / 17425255.4.9.1217 . PMID 18721115 .
^ Cannon T, Mobarek D, J Wegge, Tabbara И.А. (октябрь 2008). «Волосатоклеточный лейкоз: современные концепции». Рак Инвест . 26 (8): 860–5. DOI : 10.1080 / 07357900801965034 . PMID 18798068 .
↑ Bolaños-Meade J, Jacobsohn DA, Margolis J, Ogden A, Wientjes MG, Byrd JC, Lucas DM, Anders V, Phelps M, Grever MR, Vogelsang GB (апрель 2005 г.). «Пентостатин при резистентной к стероидам острой болезни трансплантат против хозяина». J Clin Oncol . 23 (12): 2661–8. DOI : 10.1200 / JCO.2005.06.130 . PMID 15837980 .

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid17008537-1] Кей NE, Гейер С.М., Call TG и др. (Январь 2007 г.). «Комбинированная химиоиммунотерапия с пентостатином, циклофосфамидом и ритуксимабом демонстрирует значительную клиническую активность с низкой сопутствующей токсичностью при ранее нелеченой хронической лимфоцитарной лейкемии В» . Кровь . 109 (2): 405–11. DOI : 10.1182 / кровь-2006-07-033274 . PMC 1785105 . PMID 17008537 .

[pmid18721115-2] Sauter C, Lamanna N Вайс MA (сентябрь 2008). «Пентостатин при хроническом лимфолейкозе». Мнение эксперта Drug Metab Toxicol . 4 (9): 1217–22. DOI : 10.1517 / 17425255.4.9.1217 . PMID 18721115 .

[pmid18798068-3] Cannon T, Mobarek D, J Wegge, Tabbara И.А. (октябрь 2008). «Волосатоклеточный лейкоз: современные концепции». Рак Инвест . 26 (8): 860–5. DOI : 10.1080 / 07357900801965034 . PMID 18798068 .

[PMID15837980-4] Bolaños-Meade J, Jacobsohn DA, Margolis J, Ogden A, Wientjes MG, Byrd JC, Lucas DM, Anders V, Phelps M, Grever MR, Vogelsang GB (апрель 2005 г.). «Пентостатин при резистентной к стероидам острой болезни трансплантат против хозяина». J Clin Oncol . 23 (12): 2661–8. DOI : 10.1200 / JCO.2005.06.130 . PMID 15837980 .