Фармакокинетика


Фармакокинетика (от древнегреческого pharmakon «лекарство» и кинетикос «движение, приведение в движение»; см. химическая кинетика ), иногда сокращенно ПК , — раздел фармакологии , посвященный определению судьбы веществ, вводимых в живой организм. Интересующие вещества включают любые химические ксенобиотики , такие как: фармацевтические препараты , пестициды , пищевые добавки , косметика и т. д. Он пытается проанализировать химический метаболизм .и выяснить судьбу химического вещества с момента его введения до момента, когда оно полностью выводится из организма . Фармакокинетика – это изучение того, как лекарство влияет на организм, тогда как фармакодинамика (ФД) – это изучение того, как лекарство влияет на организм. Оба вместе влияют на дозировку , пользу и побочные эффекты , как видно на моделях ФК/ФД .

Фармакокинетика описывает, как организм влияет на конкретный ксенобиотик/химическое вещество после введения через механизмы абсорбции и распределения, а также метаболические изменения вещества в организме (например, под действием метаболических ферментов, таких как цитохром P450 или ферменты глюкуронозилтрансферазы ) , и эффекты и пути выведения метаболитов препарата . [2] Фармакокинетические свойства химических веществ зависят от пути введения и дозы вводимого препарата. Это может повлиять на скорость абсорбции. [3]

Модели были разработаны для упрощения концептуализации многих процессов, происходящих при взаимодействии организма с химическим веществом. Одна из них, многокомпонентная модель , является наиболее часто используемым приближением к реальности; однако сложность добавления параметров при таком подходе к моделированию означает, что наиболее часто используются однокамерные модели и, прежде всего, двухкамерные модели . Различные отсеки, на которые разделена модель, обычно называются схемой ADME (также называемой LADME, если освобождение включено как отдельный этап от поглощения):

Две фазы метаболизма и выведения также можно объединить под названием «Элиминация». Изучение этих отдельных фаз включает использование и манипулирование базовыми концепциями для понимания динамики процесса. По этой причине, чтобы полностью понять кинетику лекарственного средства, необходимо иметь подробные знания о ряде факторов, таких как: свойства веществ, которые действуют как вспомогательные вещества , характеристики соответствующих биологических мембран и способ их действия. вещества могут пересекать их, или особенности ферментативных реакций , инактивирующих препарат.

Все эти понятия можно представить посредством математических формул , имеющих соответствующее графическое представление . Использование этих моделей позволяет понять характеристики молекулы , а также то, как будет вести себя конкретное лекарственное средство, учитывая информацию о некоторых его основных характеристиках, таких как константа диссоциации кислоты (pKa), биодоступность и растворимость , абсорбционная способность и распределение. в организме.

Результаты модели лекарства можно использовать в промышленности (например, при расчете биоэквивалентности при разработке непатентованных лекарств) или при клиническом применении фармакокинетических концепций. Клиническая фармакокинетика предоставляет множество рекомендаций по эффективному и действенному использованию лекарств для специалистов в области здравоохранения и ветеринарной медицины .