Пирибедил (торговые наименования Пронорана , ТРИВАСТАЛ ретард , Trastal , Trivastan , Clarium и другие) является противопаркинсоническим агентом и пиперазин производным , которое действует как D 2 и D 3 рецептора агонист . Он также обладает свойствами антагониста α 2 -адренорецепторов . [2] [3]
Содержание
1 Показания
1.1 Другое использование
2 Дозировка
2.1 Болезнь Паркинсона
2.2 Другие показания
3 Побочные эффекты
4 взаимодействия
5 Передозировка
6 Сродство рецепторов
7 См. Также
8 ссылки
9 Внешние ссылки
Показания [ править ]
Лечение болезни Паркинсона (БП) в виде монотерапии (без леводопы ) или в комбинации с терапией L- ДОФА на ранних стадиях болезни, а также на поздних стадиях.
Лечение патологического когнитивного дефицита у пожилых людей (нарушение внимания , мотивации , памяти и др.)
Дополнительное лечение ангедонии и устойчивой к лечению депрессии у пациентов с униполярной и биполярной депрессией ( не по назначению )
Лечение нарушений походки, связанных с болезнью Паркинсона (без связанной причины) и другими формами паркинсонизма
Другое использование [ править ]
Было показано, что препарат улучшает объем рабочей памяти у нормально стареющих взрослых. [4]
При возрастном нарушении памяти положительно влияет на психофизиологическое состояние пожилых людей, улучшая память и внимание, повышая скорость психомоторных реакций и лабильность нервных процессов. [5]
Он улучшает познавательные навыки у здоровых пожилых людей. [6]
Показал положительный эффект при синдроме беспокойных ног . [7]
Дозировка [ править ]
Болезнь Паркинсона [ править ]
Прием пирибедила следует начинать с одной таблетки с замедленным высвобождением (50 мг) в день в течение первой недели. Затем дозу следует постепенно увеличивать каждую неделю до достижения оптимальной терапевтической дозы:
в качестве монотерапии: от трех до пяти таблеток в трех-пяти приемах ежедневно.
в сочетании с терапией L- ДОПА: от одной до трех таблеток в день.
Прочие указания [ править ]
Одна таблетка в день в конце основного приема пищи. В тяжелых случаях: две таблетки в день за два приема.
Побочные эффекты [ править ]
Незначительные желудочно-кишечные расстройства ( тошнота , рвота , метеоризм и т. Д.) У предрасположенных лиц или при приеме между приемами пищи: отрегулируйте дозировку индивидуально и / или добавьте домперидон ;
Может возникнуть ортостатическая гипотензия или сонливость , особенно у предрасположенных людей (основное заболевание или причинное заболевание);
Также могут возникать легкое головокружение , спутанность сознания и чувство опьянения.
Как и в случае с другими агонистами дофамина (такими как прамипексол и ропинирол ) , может развиться компульсивное поведение, такое как патологическая азартная игра , переедание, чрезмерные покупки , повышение либидо , сексуальные и / или другие сильные позывы. [8] [9]
Еще один редкий побочный эффект пирибедила - чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренные эпизоды сна. [9] [10]
Взаимодействия [ править ]
Антагонисты дофамина снижают действие пирибедила.
Передозировка [ править ]
В очень высоких дозах пирибедил оказывает рвотное действие на триггерную зону хеморецепторов (CTZ). Таким образом, таблетки будут быстро отвергнуты, что объясняет, почему в настоящее время нет данных о риске передозировки.
Сродство рецепторов [ править ]
Агонист дофаминовых рецепторов , селективный для подтипов D 2 и D 3 .
Антагонист дофаминовых рецепторов , селективный в отношении подтипов D 4 . [11] [12]
Антагонист адренергических рецепторов , подтипы α 2A и α 2C : может быть причиной того, что пирибедил вызывает меньшую сонливость, чем другие агонисты дофамина. [13]
Отсутствие сродства к рецептору серотонина 5-HT 2B : теоретически нет риска нарушения сердечного клапана. [13]
^ Миллан MJ, Cussac D, Milligan G и др. (Июнь 2001 г.). «Антипаркинсонический агент пирибедил проявляет антагонистические свойства нативных, крысинских и клонированных человеческих альфа (2) -адренорецепторов: клеточная и функциональная характеристика» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (3): 876–87. PMID 11356907 .
^ Гобер A, Di Cara B, L Cistarelli, Миллан MJ (апрель 2003). «Пирибедил усиливает высвобождение адреналина в лобной части коры и гиппокампа у свободно движущихся крыс за счет блокады альфа 2А-адренорецепторов: сравнение диализа с талипексолом и хинелораном в отсутствие ингибиторов ацетилхолинэстеразы» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 305 (1): 338–46. DOI : 10,1124 / jpet.102.046383 . PMID 12649387 .
^ Gierski, F .; Peretti, C .; Эргис, А. (30 января 2007 г.). «Влияние агониста дофамина пирибедила на функцию префронтальной височной кортикальной сети при нормальном старении по оценке беглости речи». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 31 (1): 262–268. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2006.06.017 . PMID 16876301 .
↑ Бочкарев В.К .; Фазуллоев, АЗ .; Аведисова А.С. (2005). «Эффективность пронорана при возрастном нарушении памяти». Журнал Неврологии и Психиатрии Имени С.С. Корсакова . 105 (2): 46–50. PMID 15792142 .
^ Перетти, CS; Gierski, F .; Харройс, С. (ноябрь 2004 г.). «Обучение когнитивным навыкам у здоровых пожилых людей после 2 месяцев двойного слепого лечения пирибедилом». Психофармакология . 176 (2): 176–182. DOI : 10.1007 / s00213-004-1869-8 . PMID 15138753 .
^ Evidente В.Г. (май 2001). «Пирибедил при синдроме беспокойных ног: экспериментальное исследование». Расстройства движения . 16 (3): 579–581. DOI : 10.1002 / mds.1104 . PMID 11391766 .
^ Tschopp L .; Салазар З .; и другие. (2010). «Расстройство контроля над импульсами и пирибедил: сообщение о 5 случаях». Clin. Нейрофармакология . 33 (1): 11–13. DOI : 10.1097 / WNF.0b013e3181c4ae2e . PMID 19959959 .
^ a b TRIVASTAL Retard 50 (пирибедил) Информация по назначению, Лаборатории Сервье, апрель 2008 г. [1]
^ Gouraud A .; Millaret A .; и другие. (2011). «Пирибедил-индуцированные приступы сна у пациентов без болезни Паркинсона: серия случаев». Clin. Нейрофармакология . 34 (3): 104–107. DOI : 10.1097 / WNF.0b013e31821f0d8b . PMID 21586915 .
^ Arnsten et al., 2000; Нагараджа и Джаяшри, 2001. «Пирибедил».CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ АДРИАН НЬЮМАН-ТАНКРЕДИ, ДИДЬЕР КУССАК, ВЭЛЕ РИ ОДИНО, ЖАН-ПОЛЬ НИКОЛАС, ФРЕ ДЕ РИК ДЕ СЕУНИНК, ЖАН-А. БУТИН и МАРК Дж. МИЛЛАН (июнь 2002 г.). «Дифференциальные действия антипаркинсонических агентов на несколько классов моноаминергических рецепторов. II. Свойства агонистов и антагонистов на подтипах допаминовых D2-подобных рецепторов и α1 / α2-адренорецепторов» (PDF) . J. Pharmacol. Exp. Ther . 303 (2): 805–14. DOI : 10,1124 / jpet.102.039875 . PMID 12388667 .CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ a b Шуберт-Жилавец, М. "Пирибедил". Neue Arzneimittel 2008 (на немецком языке).
Внешние ссылки [ править ]
«Пирибедил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Сальвинорин A Также непрямые агонисты D 2 , такие как ингибиторы обратного захвата дофамина ( кокаин , метилфенидат ), высвобождающие агенты ( амфетамин , метамфетамин ) и предшественники ( леводопа ).
(что это?) (проверить) 