Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Простагландин E1
Alprostadil.svg
Простагландин-E1-from-xtal-3D-bs-17.png
Клинические данные
Торговые наименованияCaverject, Muse, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa695022
Данные лицензии
Пути
администрирования		IV
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • 7 - [(1 R , 3 R ) -3-гидрокси-2 - [(1 E , 3 S ) -3-гидроксиокт-1-ен-1-ил] -5-оксоциклопентил] гептановая кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.010.925 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 20 Н 34 О 5
Молярная масса354,487  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки
  • CCCC [C @@ H] (/ C = C / [C @ H] 1 [C @@ H] (CC (= O) [C @@ H] 1CCCCCCC (= O) O) O) O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C20H34O5 / c1-2-3-6-9-15 (21) 12-13-17-16 (18 (22) 14-19 (17) 23) 10-7-4-5-8- 11-20 (24) 25 / ч 12-13,15-17,19,21,23H, 2-11,14H2,1H3, (H, 24,25) / b13-12 + / t15-, 16 +, 17 +, 19 + / m0 / s1 ☒N
  • Ключ: GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Простагландин E1 ( PGE1 ), также известный как алпростадил , представляет собой простагландин природного происхождения, который используется в качестве лекарства. [1] У младенцев с врожденными пороками сердца он используется путем медленной инъекции в вену для открытия артериального протока до тех пор, пока не будет проведена операция. [2] Путем инъекции в половой член или помещения в уретру он используется для лечения эректильной дисфункции . [3]

Общие побочные эффекты при назначении детям включают затрудненное дыхание, жар и низкое кровяное давление . [1] При использовании для лечения эректильной дисфункции побочные эффекты могут включать боль в половом члене, кровотечение в месте инъекции и длительную эрекцию (приапизм). [1] Простагландин E1 относится к семейству сосудорасширяющих препаратов. [1] Он работает, открывая кровеносные сосуды , расслабляя гладкие мышцы . [1]

Простагландин E1 был выделен в 1957 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1981 году. [1] [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , самые безопасные и самые эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . [5]

Медицинское использование [ править ]

Открытый артериальный проток [ править ]

Алпростадил также используется для поддержания открытого артериального протока у новорожденных . Это в первую очередь полезно, когда существует угроза преждевременного закрытия артериального протока у младенца с протоковозависимым врожденным пороком сердца, включая цианотические поражения (например, синдром гипоплазии левых отделов сердца, атрезия / стеноз легочной артерии, атрезия / стеноз трикуспидального клапана, транспозиция магистральные артерии) и бледные поражения (например, коарктация аорты, критический стеноз аорты и прерванная дуга аорты).

Сексуальная дисфункция [ править ]

Алпростадил продается в США в виде уретральных суппозиториев и в форме для инъекций. Суппозитории продаются под торговой маркой Muse. [6] Инъекционные формы - Edex [7] и Caverject. [8] Muse доставляет алпростадил в виде суппозитория для полового члена, вводимого в уретру, по крайней мере, за десять минут до возникновения эрекции. Каверджект и Эдекс также быстродействующие, но вместо этого вводятся шприцем непосредственно в пещеристое тело полового члена .

Алпростадил также доступен как дженерик. Основная стоимость заключается в том, что его необходимо смешивать в аптеке, производящей рецептуру, и может быть трудно получить необходимые материалы. Различные препараты, в том числе и Bimix тримикса , могут включать в себя папаверин и / или фентоламин . Типичная смесь может включать 30 мг папаверина, 2 мг фентоламина и 20 мкг алпростадила. Как дженерик, он намного дешевле упакованных инъекционных препаратов. Он предварительно смешан и должен храниться в холодильнике, а пользователь должен загрузить в шприц необходимое количество.

Совсем недавно соединение стало доступным в форме крема для местного применения, известного как Vitaros. [9] Изготовленный Takeda UK Ltd, он теперь доступен в Европе и содержит 200 или 300 микрограммов алпростадила в 100 мг крема, который вводится непосредственно в виде крема для местного применения, наносимого на уретру с помощью предварительно загруженного устройства для доставки. Наконечник устройства помещается в уретральный проход, и крем доставляется в уретру. Клинические испытания этого лечения показали положительные результаты у более чем 3000 мужчин, на которых оно было испытано, и, в отличие от других лекарств от сексуальной дисфункции, оно, как говорят, может использоваться мужчинами, страдающими диабетом или проблемами с сердцем, и теми, кто перенес простатэктомию. [10]Он не взаимодействует с пищей, алкоголем или другими лекарствами, что делает его более безопасным, чем другие препараты, содержащие алпростадил. Однако, как и инъекции Bimix и Trimix, его необходимо хранить при прохладных температурах.

Критическая ишемия конечностей [ править ]

Простаноиды, включая алпростадил, не снижают риск ампутации конечностей, но могут способствовать небольшому уменьшению боли в состоянии покоя и заживлению язв на ногах у людей с критической ишемией конечностей. [11]

Контраст-индуцированная нефропатия [ править ]

Профилактическое введение алпростадила может снизить риск повреждения почек (в частности, нефропатии, вызванной контрастированием) у лиц, перенесших ангиографию сердца или чрескожное коронарное вмешательство. [12] [13]

Побочные эффекты [ править ]

  • Случайная травма (только Muse)
  • Апноэ
  • Кровотечение:
    • Церебральный
    • Уретральный
  • Брадикардия
  • Остановка сердца
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Кортикальное разрастание длинных костей
  • Диарея
  • Диссеминированное внутрисосудистое свертывание
  • Отек
  • Высокая температура
  • Промывка
  • Гиперемия
  • Гипотония
  • Гематома в месте инъекции
  • Экхимоз в месте инъекции (только Каверджект)
  • Боль:
    • Назад
    • Тазовый
    • Половой член
    • Яичко (только Muse)
    • Уретральный
  • Длительная эрекция
  • Фиброз полового члена
  • Блокада сердца второй степени
  • Судороги
  • Сепсис
  • Шок
  • Спазм воронки правого желудочка
  • Суправентрикулярная тахикардия
  • Тахикардия
  • Мерцание желудочков
  • Жжение в уретре
  • Разрыв матки

Биосинтез [ править ]

Простагландин E1 при необходимости биосинтезируется из дигомо-γ-линоленовой кислоты ( жирная кислота омега-6 ) у здоровых людей без ишемической болезни сердца [14] и / или генетического заболевания .

Другие версии [ править ]

Мизопростол - еще один синтетический аналог простагландина E 1, используемый для профилактики язвы желудка при постоянном приеме, для лечения невынашивания беременности, для стимулирования родов и для прерывания беременности.

Ссылки [ править ]

  1. ^ Б с д е е «Алпростадил» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 16 января 2017 года . Проверено 8 января 2017 года .
  2. ^ Северная неонатальная сеть (208). Неонатальный формуляр: употребление лекарств при беременности и в первый год жизни (5-е изд.). Джон Вили и сыновья. п. 2010. ISBN 9780470750353. Архивировано 13 января 2017 года.
  3. ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. стр. 569. ISBN 9780857111562.
  4. ^ Sneader, Вальтер (2005). Открытие наркотиков: история . Джон Вили и сыновья. п. 185. ISBN 9780470015520. Архивировано 13 января 2017 года.
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ «Суппозиторий Muse - Факты и сравнения» . Drugs.com. Архивировано 19 января 2013 года . Проверено 4 января 2013 года .
  7. ^ Edex - Факты и Сравнения Заархивированные 2012-10-26 на Wayback Machine Drugs.com
  8. ^ Caverject - Факты и сравнения, заархивированные 26 октября 2012 г., на сайте Wayback Machine Drugs.com
  9. ^ Крем Vitaros 3 мг / г - Краткое описание характеристик продукта. Архивировано 11 февраля 2015 г. на сайте Wayback Machine Medicines.org.uk.
  10. ^ Vitaros- Новая Эректильная дисфункция Актуальное Лечение архивации 2015-02-11 в Wayback Machine Meds4All.co.uk
  11. ^ Vietto В, франко СП, Саенс В, D Cytryn, Чес Дж, Ciapponi А (январь 2018). «Простаноиды при критической ишемии конечностей» . Cochrane Database Syst Rev . 1 : CD006544. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006544.pub3 . PMC 6491321 . PMID 29318581 .  
  12. ↑ Ye Z, Lu H, Guo W, Dai W, Li H, Yang H, Li L (ноябрь 2016 г.). «Влияние алпростадила на предотвращение контрастно-индуцированной нефропатии при чрескожном коронарном вмешательстве у пациентов с диабетом: систематический обзор и метаанализ» . Медицина (Балтимор) . 95 (46): e5306. DOI : 10.1097 / MD.0000000000005306 . PMC 5120914 . PMID 27861357 .  
  13. ↑ Xie J, Jiang M, Lin Y, Deng H, Li L (январь 2019). «Влияние алпростадила на предотвращение контраст-индуцированной нефропатии: мета-анализ 36 рандомизированных контролируемых испытаний». Ангиология . 70 (7): 594–612. DOI : 10.1177 / 0003319719825597 . PMID 30669852 . S2CID 58950588 .  
  14. ^ Стефани М. Меллер, Б. А., Эрик Stilp, доктор медицинских наук, Чарльз Н. Уокер, MD, Карлос Мена-Уртадо, MD (июнь 2013). «Связь между васкулогенной эректильной дисфункцией, заболеванием коронарной артерии и заболеванием периферических артерий: роль метаболических факторов и эндоваскулярная терапия» . Журнал инвазивной кардиологии . 25 (6): 313–319. PMID 23735361 . Архивировано 10 августа 2014 года. CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

Внешние ссылки [ править ]

  • «Алпростадил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.