Аналоги пуринов - это антиметаболиты , имитирующие структуру метаболических пуринов .
Примеры
- Аналоги азотистых оснований
- Тиопурины, такие как тиогуанин, используются для лечения острых лейкозов и ремиссии острых гранулоцитарных лейкозов.
- Азатиоприн - основное иммунодепрессивное цитотоксическое вещество. Пролекарство широко используется в трансплантации для контроля реакций отторжения. Он неферментативно расщепляется до меркаптопурина , аналога пурина, который ингибирует синтез ДНК. Предотвращая клональную экспансию лимфоцитов в фазе индукции иммунного ответа, он влияет как на клеточный, так и на гуморальный иммунитет . Он также успешно подавляет аутоиммунитет .
- Меркаптопурин
- Тиогуанин
- Тиопурины, такие как тиогуанин, используются для лечения острых лейкозов и ремиссии острых гранулоцитарных лейкозов.
- Аналоги нуклеозидов
- Клофарабин
- Пентостатин и кладрибин являются аналогами аденозина, которые используются в основном для лечения волосатоклеточного лейкоза .
- Аналоги нуклеотидов
- Флударабин ингибирует множественные ДНК-полимеразы , ДНК-примазу и ДНК-лигазу I и является S- фазоспецифичным (поскольку эти ферменты очень активны во время репликации ДНК).
Медицинское использование
Пуриновые антиметаболиты обычно используются для лечения рака, препятствуя репликации ДНК. [1]
Рекомендации
- ^ Паркер, Уильям Б. (2009). «Энзимология пуриновых и пиримидиновых антиметаболитов, используемых в лечении рака» . Chem Ред . 109 (7): 2880–2893. DOI : 10.1021 / cr900028p . PMC 2827868 . PMID 19476376 .