Из Википедии, свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

RTIOX-276 - антагонист орексина . RTIOX-276 селективно связывается с рецептором орексина 1 (K E = 8,5 нМ) и не обладает значительным сродством к рецептору Orexin 2 (K E => 10 000 нМ). RTIOX-276 может иметь терапевтическое применение для лечения кокаиновой зависимости. В исследованиях предпочтения условного места RTIOX-276 ослаблял развитие предпочтения места у мышей, подвергшихся воздействию кокаина. [1] [2] [3]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Perrey Д.А., немецкий Н.А., Гилмор BP, Ли JX, Харрис Д. Л., Томас Б. Ф., Zhang Y (сентябрь 2013). «Замещенные тетрагидроизохинолины в качестве селективных антагонистов рецептора орексина 1» . Журнал медицинской химии . 56 (17): 6901–16. DOI : 10.1021 / jm400720h . PMC  3849818 . PMID  23941044 .
  2. ^ Perrey DA, Decker AM, Li JX, Gilmour BP, Thomas BF, Harris DL и др. (Сентябрь 2015 г.). «Важность 6- и 7-положений тетрагидроизохинолинов как селективных антагонистов рецептора орексина 1» . Биоорганическая и медицинская химия . 23 (17): 5709–24. DOI : 10.1016 / j.bmc.2015.07.013 . PMC 4554834 . PMID 26216017 .  
  3. ^ Perrey Д.А., немецкий Н.А., Decker А.М., Торн D, Li JX, Гилмор BP и др. (Апрель 2015 г.). «Влияние замены 1 на тетрагидроизохинолины в качестве селективных антагонистов рецептора орексина-1» . ACS Chemical Neuroscience . 6 (4): 599–614. DOI : 10.1021 / cn500330v . PMC 4400266 . PMID 25643283 .