Рупатадин - это антигистаминный препарат второго поколения и антагонист PAF, используемый для лечения аллергии. Он был открыт и разработан J. Uriach y Cia [1] и продается как Rupafin и под несколькими другими торговыми марками.
СОДЕРЖАНИЕ
1 Применение в медицине
2 Побочные эффекты
3 Фармакология
3.1 Механизм действия
3.2 Фармакокинетика
4 История
5 Общество и культура
5.1 Торговые марки
6 Ссылки
Медицинское использование [ править ]
Рупатадина фумарат одобрен для лечения аллергического ринита и хронической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет. Он выпускается в виде круглых таблеток светло-лососевого цвета, содержащих 10 мг рупатадина (в виде фумарата) для перорального приема один раз в день. [2]
Эффективность рупатадина для лечения аллергического ринита (АР) и хронической идиопатической крапивницы (CIU) изучалась у взрослых и подростков (в возрасте старше 12 лет) в нескольких контролируемых исследованиях, которые показали быстрое начало действия и хороший профиль безопасности даже в длительные периоды лечения до года. [3] [4] [5]
Побочные эффекты [ править ]
Rupatadine является не- седативные антигистаминные препараты. Однако, как и в случае других неседативных антигистаминных препаратов второго поколения, наиболее частыми побочными эффектами в контролируемых клинических исследованиях были сонливость , головные боли и усталость .
Фармакология [ править ]
Механизм действия [ править ]
Рупатадин является неседативным антагонистом гистамина длительного действия второго поколения с селективной активностью антагониста периферических рецепторов H 1 . Он также блокирует рецепторы фактора активации тромбоцитов (PAF) согласно исследованиям in vitro и in vivo. [6]
Rupatadine обладает противоаллергическими свойствами , такими как ингибирование дегрануляции из тучных клеток , индуцированных иммунологических и не иммунологических стимулов, и ингибирование высвобождения цитокинов , в частности , из некроза опухоли факторов (TNF) в клетках и человеческих тучных моноцитов . [3]
Фармакокинетика [ править ]
Рупатадин имеет несколько активных метаболитов, таких как дезлоратадин , 3-гидроксидеслоратадин, [7] 5-гидроксидеслоратадин и 6-гидроксидеслоратадин. [8]
История [ править ]
Открытие, доклиническая и клиническая разработка Рупатадина было выполнено испанской фармацевтической компанией J. Uriach y Cia. Он был запущен в 2003 году в Испании под торговой маркой Rupafin. Он был запущен в Канаде под названием Rupall [9].
Общество и культура [ править ]
Торговые марки [ править ]
Торговые марки включают, среди прочих, Rupafin, Rupall, [9] Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed, Wystamm и Ralif. [10]
Ссылки [ править ]
^ Патенты: EP 577957 , US 5407941 , US 5476856
^ Британский листок-вкладыш для Rupafin .
^ a b Пикадо C (октябрь 2006 г.). «Рупатадин: фармакологический профиль и его использование при лечении аллергических расстройств». Мнение эксперта по фармакотерапии . 7 (14): 1989–2001. DOI : 10.1517 / 14656566.7.14.1989 . PMID 17020424 .
^ Keam SJ, Plosker GL (2007). «Рупатадин: обзор его использования при лечении аллергических расстройств». Наркотики . 67 (3): 457–74. DOI : 10.2165 / 00003495-200767030-00008 . PMID 17335300 .
^ Mullol J, J Буске, Bachert С, Canonica РГ, Гименес-Арнау А, Ковальский М. Л. и др. (Апрель 2008 г.). «Рупатадин при аллергическом рините и хронической крапивнице» . Аллергия . 63 Прил. 87: 5–28. DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2008.01640.x . PMID 18339040 .
^ Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A и др. (Январь 1997 г.). «Рупатадин, новый мощный перорально активный двойной антагонист гистамина и фактора активации тромбоцитов (PAF)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 280 (1): 114–21. PMID 8996188 .
^ Solans A, карбо М.Л., Пенья J, Надаль T, Искуэрдо I, Мерлос M (май 2007). «Влияние пищи на пероральную биодоступность рупатадина в таблетках у здоровых добровольцев: одноразовое, рандомизированное, открытое, двустороннее перекрестное исследование». Клиническая терапия . 29 (5): 900–908. DOI : 10.1016 / j.clinthera.2007.05.004 . PMID 17697908 .
^ «Структурное и клиническое влияние противоаллергических агентов: обзор» . Биоорганическая химия . 94 : 103351. 2020-01-01. DOI : 10.1016 / j.bioorg.2019.103351 . ISSN 0045-2068 .
^ a b «Педиафарм объявляет о коммерческом запуске препарата Рупалл (рупатадин) в Канаде» . Педиафарм. 25 января 2017 года.
(что это?) (проверить) 