Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлено с SB-334 867 )
Перейти к навигации Перейти к поиску
SB-334867
SB-334,867.svg
Идентификаторы
  • 1- (2-метилбензоксазол-6-ил) -3- [1,5] нафтиридин-4-илмочевина
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.164.490 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 13 N 5 O 2
Молярная масса319,324  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • О = С (Nc1c2ncccc2ncc1) Nc3ccc4nc (oc4c3) С
  • InChI = 1S / C17H13N5O2 / c1-10-20-12-5-4-11 (9-15 (12) 24-10) 21-17 (23) 22-14-6-8-18-13-3- 2-7-19-16 (13) 14 / ч2-9Н, 1Н3, (Н2,18,21,22,23) контрольныйY
  • Ключ: AKMNUCBQGHFICM-UHFFFAOYSA-N контрольныйY
 ☒NконтрольныйY (что это?) (проверить)  

SB-334867 является антагонистом орексина . Это был первый разработанный непептидный антагонист, который является селективным в отношении рецепторов орексина подтипа OX 1 , с примерно 50-кратной селективностью в отношении рецепторов OX 1 по сравнению с рецепторами OX 2 . [1] Было показано, что он оказывает седативное и аноректическое действие у животных, [2] и был полезен для характеристики орексинергической регуляции систем мозга, связанных с аппетитом и сном, [3] [4] [5] [6] [ 7] [8], а также другие физиологические процессы. [9] [10][11] [12] Было продемонстрировано, что гидрохлоридная соль SB-334867 гидролитически нестабильна как в растворе, так и в твердом виде. [13] Антагонисты орексина имеют множество потенциальных клинических применений, включая лечение наркозависимости, бессонницы, ожирения и диабета. [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20] [21]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Смарт D, Sabido-David C, Бро SJ, Джевитт F, Джонс A, Porter RA, Джерман JC (март 2001). «SB-334867-A: первый селективный антагонист рецептора орексина-1» . Британский журнал фармакологии . 132 (6): 1179–82. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703953 . PMC  1572677 . PMID  11250867 .
  2. ^ Роджерс Р. Дж., Халфорд Дж. С., Нуньес де Соуза Р. Л., Канто де Соуза А. Л., Пайпер, округ Колумбия, Арч Дж. Р. и др. (Апрель 2001 г.). «SB-334867, селективный антагонист рецептора орексина-1, усиливает поведенческую сытость и блокирует гиперфагический эффект орексина-A у крыс». Европейский журнал нейробиологии . 13 (7): 1444–52. DOI : 10,1046 / j.0953-816x.2001.01518.x . PMID 11298806 . 
  3. ^ Haynes AC, Chapman H, Taylor C, Moore GB, Cawthorne MA, Tadayyon M, et al. (Март 2002 г.). «Аноректическая, термогенная и противодействующая ожирению активность селективного антагониста рецептора орексина-1 у мышей ob / ob». Регуляторные пептиды . 104 (1–3): 153–9. DOI : 10.1016 / S0167-0115 (01) 00358-5 . PMID 11830290 . 
  4. ^ Rodgers RJ, Ишии Y, Halford JC, Бландел JE (октябрь 2002). «Орексины и регуляция аппетита». Нейропептиды . 36 (5): 303–25. DOI : 10.1016 / S0143-4179 (02) 00085-9 . PMID 12450737 . 
  5. ^ Bernard R, R Lydic, Baghdoyan HA (октябрь 2003). «Гипокретин-1 вызывает активацию G-белка и увеличивает высвобождение ACh в мостах крысы» (PDF) . Европейский журнал нейробиологии . 18 (7): 1775–85. DOI : 10,1046 / j.1460-9568.2003.02905.x . PMID 14622212 .  
  6. ^ Soffin Е.М., Гилл СН, Браф SJ, Джерман JC, Дэвис СН (июнь 2004 г.). «Фармакологическая характеристика подтипа рецептора орексина, опосредующего постсинаптическое возбуждение в ядре спинного шва крысы». Нейрофармакология . 46 (8): 1168–76. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2004.02.014 . PMID 15111023 . 
  7. ↑ Thorpe AJ, Kotz CM (июль 2005 г.). «Орексин А в прилежащем ядре стимулирует питание и двигательную активность». Исследование мозга . 1050 (1-2): 156–62. DOI : 10.1016 / j.brainres.2005.05.045 . PMID 15979595 . 
  8. ^ Frederick-Duus D, Гуйтон MF, Fadel J (ноябрь 2007). «Повышение выработки кортикального ацетилхолина, вызванное пищей, требует передачи орексина». Неврология . 149 (3): 499–507. DOI : 10.1016 / j.neuroscience.2007.07.061 . PMID 17928158 . 
  9. ^ Смолл CJ, Goubillon ML, Мюррей JF, Siddiqui A, Grimshaw SE, Young H и др. (Июль 2003 г.). «Центральный орексин А оказывает сайт-специфическое действие на высвобождение лютеинизирующего гормона у самок крыс» . Эндокринология . 144 (7): 3225–36. DOI : 10.1210 / en.2002-0041 . PMID 12810579 . 
  10. ^ D'Anna KL, Gammie SC (август 2006). «Гипокретин-1 дозозависимо модулирует материнское поведение мышей» . Журнал нейроэндокринологии . 18 (8): 553–66. DOI : 10.1111 / j.1365-2826.2006.01448.x . PMC 2275401 . PMID 16867176 .  
  11. ^ Мушамп JW, Домингес JM, Сато SM, Shen RY, Халл EM (март 2007). «Роль гипокретина (орексина) в мужском сексуальном поведении» . Журнал неврологии . 27 (11): 2837–45. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.4121-06.2007 . PMC 6672590 . PMID 17360905 .  
  12. ^ Eliassi A, Nazari M, N Нагди (март 2009). «Роль вентромедиальных гипоталамических рецепторов орексина-1 в регуляции секреции кислоты желудочного сока у крыс, находящихся в сознании». Журнал нейроэндокринологии . 21 (3): 177–82. DOI : 10.1111 / j.1365-2826.2009.01824.x . PMID 19207823 . 
  13. ^ McElhinny CJ, Lewin AH, Mascarella SW, Runyon S, L Brieaddy, Carroll FI (ноябрь 2012). «Гидролитическая нестабильность важного антагониста рецептора орексина 1 SB-334867: возможные мешающие эффекты в исследованиях in vivo и in vitro». Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (21): 6661–4. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2012.08.109 . PMID 23031594 . 
  14. Перейти ↑ Smart D, Haynes AC, Williams G, Arch JR (апрель 2002 г.). «Орексины и лечение ожирения». Европейский журнал фармакологии . 440 (2–3): 199–212. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (02) 01429-2 . PMID 12007536 . 
  15. ^ Bingham MJ, Cai J, Deehan MR (сентябрь 2006). «Еда, сон и вознаграждение: рецепторы орексина и их антагонисты». Текущее мнение в области открытия и разработки лекарств . 9 (5): 551–9. PMID 17002215 . 
  16. ^ Borgland SL, Таха SA, Сарти F, Поля HL, Bonci A (февраль 2006). «Орексин А в VTA имеет решающее значение для индукции синаптической пластичности и поведенческой сенсибилизации к кокаину». Нейрон . 49 (4): 589–601. DOI : 10.1016 / j.neuron.2006.01.016 . PMID 16476667 . 
  17. ^ Нарита М., Нагумо Ю., Хашимото С., Нарита М., Хотиб Дж., Миятаке М. и др. (Январь 2006 г.). «Прямое участие орексинергических систем в активации мезолимбического дофаминового пути и связанного с ним поведения, вызванного морфином» . Журнал неврологии . 26 (2): 398–405. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.2761-05.2006 . PMC 6674410 . PMID 16407535 .  
  18. ^ Lawrence AJ, Коуэн MS, Ян HJ, Chen F, Олдфилд B (июль 2006). «Орексиновая система регулирует поиск алкоголя у крыс» . Британский журнал фармакологии . 148 (6): 752–9. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706789 . PMC 1617074 . PMID 16751790 .  
  19. ^ Sharf R, Sarhan M, Dileone RJ (август 2008). «Орексин опосредует экспрессию ускоренного вывода морфина и одновременную активацию оболочки прилежащего ядра» . Биологическая психиатрия . 64 (3): 175–83. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2008.03.006 . PMC 2529153 . PMID 18423425 .  
  20. Перейти ↑ Aston-Jones G, Smith RJ, Moorman DE, Richardson KA (2009). «Роль латеральных нейронов орексина гипоталамуса в обработке вознаграждения и зависимости» . Нейрофармакология . 56 Дополнение 1 (Дополнение 1): 112–21. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2008.06.060 . PMC 2635332 . PMID 18655797 .  
  21. ^ Martin-Fardon R, Вайс F (май 2014). «Блокада гипокретинового рецептора-1 предпочтительно предотвращает поиск кокаина: сравнение с естественным поиском вознаграждения» . NeuroReport . 25 (7): 485–8. DOI : 10,1097 / wnr.0000000000000120 . PMC 3981907 . PMID 24407199 .  
  • v
  • т
  • е