SB-431542

SB-431542
Идентификаторы

3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 91108^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL440084
ChemSpider	3716512
IUPHAR / BPS	8216
PubChem CID	4521392
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID7042693
ИнЧИ InChI = 1S / C22H16N4O3 / c23-21 (27) 13-4-6-14 (7-5-13) 22-25-19 (20 (26-22) 16-3-1-2-10-24- 16) 15-8-9-17-18 (11-15) 29-12-28-17 / ч1-11H, 12H2, (H2,23,27) (H, 25,26) Ключ: FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N InChI = 1 / C22H16N4O3 / c23-21 (27) 13-4-6-14 (7-5-13) 22-25-19 (20 (26-22) 16-3-1-2-10-24- 16) 15-8-9-17-18 (11-15) 29-12-28-17 / ч1-11H, 12H2, (H2,23,27) (H, 25,26) Ключ: FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYAN
Улыбки NC (= O) c1ccc (cc1) c2nc (c3ccc4OCOc4c3) c ([nH] 2) c5ccccn5
Характеристики
Химическая формула	C ₂₂H ₁₆N ₄O ₃
Молярная масса	384,395 г · моль ^-1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

SB-431 542 является кандидатом препарата , разработанный GlaxoSmithKline (GSK) в качестве ингибитора из рецептора-киназа , как активин (алк) рецепторов , ALK5 , ALK4 и ALK7 . ^[1] Однако он не является ингибитором киназы анапластической лимфомы (которые обычно известны как ингибиторы ALK ).

Исследования in vitro [ править ]

Хотя SB-431542 не зарекомендовал себя напрямую для какого-либо клинического применения, он используется для нескольких приложений в молекулярной биологии . Он подавляет индуцированную TGF-бета пролиферацию клеток остеосаркомы у людей. ^[1] Лечение SB431542 представляет собой надежную, клинически применимую и эффективную систему для получения мезенхимальных стволовых / стромальных клеток (МСК) из ИПСК человека . ^[2] SB431542 также можно использовать в сочетании с LDN193189 , CHIR99021 и DAPT для преобразования астроцитов в нейроны . ^[3]

Ссылки [ править ]

^ ^a ^b Лапинг, Нью-Джерси; Григелько Е; Матур А; Сливочное масло S; Bomberger J; Твид C; Мартин В; Форнвальд Дж; Lehr R; Харлинг Дж; Gaster L; Каллахан Дж. Ф.; Олсон Б.А. (2002). «Ингибирование индуцированного трансформирующим фактором роста (TGF) -бета1 внеклеточного матрикса с новым ингибитором киназной активности рецептора TGF-бета типа I: SB-431542». Молекулярная фармакология . 62 (1): 58–64. DOI : 10.1124 / mol.62.1.58 . PMID 12065755 .
^ Чен, Йен Шун; Pelekanos, Rebecca A .; Эллис, Ребекка Л .; Хорн, Рэйчел; Wolvetang, Ernst J .; Фиск, Николас М. (2012). «Мезенгенная индукция малых молекул индуцированных человеком плюрипотентных стволовых клеток для создания мезенхимальных стволовых / стромальных клеток» . Трансляционная медицина стволовых клеток . 1 (2): 83–95. DOI : 10.5966 / sctm.2011-0022 . PMC 3659681 . PMID 23197756 .
^ Инь, Цзю-Чао; Чжан, Лэй; Ма, Нин-Синь; Ван, Юэ; Ли, Грейс; Хоу, Сяо-И; Лэй, Чжо-Фань; Чжан, Фэн-Ю; Дун, Фэн-Пин; У, Ган-И; Чен, Гонг (2019). «Химическое превращение астроцитов плода человека в нейроны посредством модуляции множественных сигнальных путей» . Отчеты о стволовых клетках . DOI : 10.1016 / j.stemcr.2019.01.003 . PMC 6409415 . PMID 30745031 .

[Grygielko2002-1] Лапинг, Нью-Джерси; Григелько Е; Матур А; Сливочное масло S; Bomberger J; Твид C; Мартин В; Форнвальд Дж; Lehr R; Харлинг Дж; Gaster L; Каллахан Дж. Ф.; Олсон Б.А. (2002). «Ингибирование индуцированного трансформирующим фактором роста (TGF) -бета1 внеклеточного матрикса с новым ингибитором киназной активности рецептора TGF-бета типа I: SB-431542». Молекулярная фармакология . 62 (1): 58–64. DOI : 10.1124 / mol.62.1.58 . PMID 12065755 .

[2] Чен, Йен Шун; Pelekanos, Rebecca A .; Эллис, Ребекка Л .; Хорн, Рэйчел; Wolvetang, Ernst J .; Фиск, Николас М. (2012). «Мезенгенная индукция малых молекул индуцированных человеком плюрипотентных стволовых клеток для создания мезенхимальных стволовых / стромальных клеток» . Трансляционная медицина стволовых клеток . 1 (2): 83–95. DOI : 10.5966 / sctm.2011-0022 . PMC 3659681 . PMID 23197756 .

[3] Инь, Цзю-Чао; Чжан, Лэй; Ма, Нин-Синь; Ван, Юэ; Ли, Грейс; Хоу, Сяо-И; Лэй, Чжо-Фань; Чжан, Фэн-Ю; Дун, Фэн-Пин; У, Ган-И; Чен, Гонг (2019). «Химическое превращение астроцитов плода человека в нейроны посредством модуляции множественных сигнальных путей» . Отчеты о стволовых клетках . DOI : 10.1016 / j.stemcr.2019.01.003 . PMC 6409415 . PMID 30745031 .

[1]