SB-649868 - это двойной антагонист рецепторов орексина, который был разработан GlaxoSmithKline для лечения бессонницы . [1]
Клинические данные | |
---|---|
Код УВД |
|
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 26 H 24 F N 3 O 3 S |
Молярная масса | 477,549 г / моль (свободное основание) г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
В ходе клинического исследования фазы I оценивались дозы до 80 мг, что привело к значительному улучшению латентного периода сна без побочных эффектов. [2] В рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых перекрестных испытаниях дозы 10 и 30 мг увеличивали время сна и уменьшали латентность сна. [3] В последующем исследовании фазы II была добавлена доза 60 мг и наблюдалось дозозависимое улучшение сна. [4]
Это соединение больше не находится в стадии активной разработки, последнее исследование, опубликованное на ClinicalTrials.gov, было завершено в 2010 году.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Renzulli С, М Нэша, Райт М, Томас S, S Zamuner, Pellegatti М., и др. (Февраль 2011 г.). «Распределение и метаболизм [14C] SB-649868, антагониста рецепторов орексина 1 и 2, у людей». Метаболизм и диспозиция лекарств . 39 (2): 215–27. DOI : 10,1124 / dmd.110.035386 . PMID 21045199 . S2CID 1995624 .
- ^ Беттика П., Нуччи Дж., Пайк С., Сквассанте Л., Замунер С., Ратти Е. и др. (Август 2012 г.). «Фаза I исследований безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики SB-649868, нового двойного антагониста рецепторов орексина». Журнал психофармакологии . 26 (8): 1058–70. DOI : 10.1177 / 0269881111408954 . PMID 21730017 . S2CID 29578953 .
- ^ Bettica P, Squassante L, Groeger JA, Gennery B, Winsky-Sommerer R, Dijk DJ (апрель 2012 г.). «Дифференциальные эффекты двойного антагониста рецептора орексина (SB-649868) и золпидема на начало и консолидацию сна, SWS, быстрый сон и спектры мощности ЭЭГ в модели ситуативной бессонницы» . Нейропсихофармакология . 37 (5): 1224–33. DOI : 10.1038 / npp.2011.310 . PMC 3306884 . PMID 22237311 .
- ^ Беттика П., Сквассанте Л., Замунер С., Нуччи Г., Данкер-Хопфе Х., Ратти Е. (август 2012 г.). «Антагонист орексина SB-649868 способствует и поддерживает сон у мужчин с первичной бессонницей» . Спать . 35 (8): 1097–104. DOI : 10,5665 / sleep.1996 . PMC 3397789 . PMID 22851805 .
дальнейшее чтение
- Ратти Э (13 декабря 2007 г.). "Психиатрия: новый путь открытия лекарств" (PDF) (семинар GSK Neurosciences). Архивировано из оригинала на 5 декабря 2008 года.
- Скаммелл TE, Уинроу CJ (февраль 2011 г.). «Рецепторы орексина: фармакология и терапевтические возможности» . Ежегодный обзор фармакологии и токсикологии . 51 : 243–66. DOI : 10,1146 / annurev-pharmtox-010510-100528 . PMC 3058259 . PMID 21034217 .