Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Спинорфин
Spinorphin.svg
Имена
Название ИЮПАК
L- лейцил- L- валил- L- валил- L- тирозил- L -пролил- L- триптофил- L- треонин
Другие имена
LVVYPWT; LVV-геморфин-4
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ChemSpider
  • InChI = 1S / C45H64N8O10 / c1-23 (2) 19-31 (46) 39 (56) 50-37 (25 (5) 6) 43 (60) 51-36 (24 (3) 4) 42 (59) 49-34 (20-27-14-16-29 (55) 17-15-27) 44 (61) 53-18-10-13-35 (53) 41 (58) 48-33 (40 (57) 52-38 (26 (7) 54) 45 (62) 63) 21-28-22-47-32-12-9-8-11-30 (28) 32 / ч8-9,11-12,14- 17,22-26,31,33-38,47,54-55H, 10,13,18-21,46H2,1-7H3, (H, 48,58) (H, 49,59) (H, 50 , 56) (H, 51,60) (H, 52,57) (H, 62,63) / t26-, 31 +, 33 +, 34 +, 35 +, 36 +, 37 +, 38 + / m1 / с1
    Ключ: BXIFNVGZIMFBQB-DYDSHOKNSA-N
  • InChI = 1 / C45H64N8O10 / c1-23 (2) 19-31 (46) 39 (56) 50-37 (25 (5) 6) 43 (60) 51-36 (24 (3) 4) 42 (59) 49-34 (20-27-14-16-29 (55) 17-15-27) 44 (61) 53-18-10-13-35 (53) 41 (58) 48-33 (40 (57) 52-38 (26 (7) 54) 45 (62) 63) 21-28-22-47-32-12-9-8-11-30 (28) 32 / ч8-9,11-12,14- 17,22-26,31,33-38,47,54-55H, 10,13,18-21,46H2,1-7H3, (H, 48,58) (H, 49,59) (H, 50 , 56) (H, 51,60) (H, 52,57) (H, 62,63) / t26-, 31 +, 33 +, 34 +, 35 +, 36 +, 37 +, 38 + / m1 / с1
    Ключ: BXIFNVGZIMFBQB-DYDSHOKNBN
  • O = C (N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N1CCC [C @ H] 1C (= O ) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) O) [C @ H] (O) C) Cc3c2ccccc2 [nH] c3) Cc4ccc (O) cc4) C (C) C) C (C) C) [C @@ H] (N) CC (C) C
Характеристики
С 45 H 64 N 8 O 10
Молярная масса877,037 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Spinorphin является эндогенным , неклассическим опиоидным пептидом из геморфин семейства [1] впервые выделены из бычьего спинного мозга (отсюда приставка спина -) [2] и действует как регулятор enkephalinases , класс ферментов , которые расщепляют эндогенные пептиды энкефалина . [3] Это достигается путем ингибирования ферментов аминопептидазы N (APN), дипептидилпептидазы III (DPP3), ангиотензин-превращающего фермента (ACE) и нейтральная эндопептидаза (NEP). [3] Спинорфин представляет собой гептапептид и имеет аминокислотную последовательность Leu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr (LVVYPWT). [3] Было обнаружено, что он обладает антиноцицептивными , [4] антиаллодиническими , [4] и противовоспалительными свойствами. [1] механизм действия из spinorphin не был полностью выяснен (то есть, как он действует , чтобы ингибировать enkephalinases), но было установлено, действуют в качестве антагониста на РоЙ 3 рецепторе , [5] и , как слабыечастичный агонист / антагонист рецептора FP 1 . [1]

См. Также [ править ]

  • Ингибитор энкефалиназы

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Лян Т.С., Гао Дж.Л., Фатеми О, Лавин М., Лето Т.Л., Мерфи П.М. (декабрь 2001 г.). «Эндогенный опиоидный спинорфин блокирует индуцированный fMet-Leu-Phe хемотаксис нейтрофилов, действуя в качестве специфического антагониста N-формилпептидного рецептора подтипа FPR» . Журнал иммунологии . 167 (11): 6609–14. DOI : 10.4049 / jimmunol.167.11.6609 . PMID  11714831 .
  2. ^ Нисимура K, Hazato T (октябрь 1993). «[Спинорфин, новый ингибитор энкефалин-разлагающих ферментов, полученных из спинного мозга крупного рогатого скота]». Масуи. Японский журнал анестезиологии (на японском языке). 42 (10): 1497–503. PMID 8230703 . 
  3. ^ a b c Нисимура К., Хазато Т. (июль 1993 г.). «Выделение и идентификация эндогенного ингибитора энкефалин-деградирующих ферментов из спинного мозга крупного рогатого скота». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 194 (2): 713–9. DOI : 10.1006 / bbrc.1993.1880 . PMID 8343155 . 
  4. ^ а б Хонда М, Окуцу Х, Мацуура Т. и др. (Декабрь 2001 г.). «Спинорфин, эндогенный ингибитор ферментов, разрушающих энкефалин, усиливает индуцированные лей-энкефалином антиаллодинические и антиноцицептивные эффекты у мышей» . Японский журнал фармакологии . 87 (4): 261–7. DOI : 10.1254 / jjp.87.261 . PMID 11829145 . 
  5. ↑ Jung KY, Moon HD, Lee GE, Lim HH, Park CS, Kim YC (сентябрь 2007 г.). «Исследования взаимосвязи структура-активность спинорфина как сильного и селективного антагониста человеческого рецептора P2X (3)». Журнал медицинской химии . 50 (18): 4543–7. DOI : 10.1021 / jm070114m . PMID 17676725 .