Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с сульфадоксин-пириметамина )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Сульфадоксин / пириметамин
Комбинация
СульфадоксинСульфаниламид
ПириметаминПротивопаразитарный
Клинические данные
Произношениеpeer-i-METH-a-meen / sul-fa-DOX-een [1]
Торговые наименованияФансидар, Фанлар и др.
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  (проверять)

Сульфадоксин / пириметамин , продаваемый под торговой маркой Fansidar , представляет собой комбинированный препарат, используемый для лечения малярии . [1] [2] Он содержит сульфадоксин ( сульфонамид ) и пириметамин ( антипротозойное средство ). [3] Для лечения малярии он обычно используется вместе с другими противомалярийными препаратами, такими как артесунат . [3] В регионах Африки с умеренным и высоким уровнем заболеваемости малярией рекомендуется принимать три дозы во втором и третьем триместре беременности. [4]

Побочные эффекты включают диарею , сыпь, зуд, головную боль и выпадение волос. [3] [1] В редких случаях может возникнуть тяжелая аллергическая реакция или сыпь, например токсический эпидермальный некролиз . [1] Обычно он не рекомендуется людям с аллергией на сульфонамиды или серьезным заболеванием печени или почек . [3] Он действует, блокируя способность малярии использовать фолиновую кислоту . [1]

Сульфадоксин / пириметамин был первоначально одобрен для медицинского применения в США в 1981 году. [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5] В США он не продается. [1]

Медицинское использование [ править ]

Малярия [ править ]

Он одобрен в США в качестве лечебного и профилактического средства против малярии . [6] Комбинация считается более эффективной при лечении малярии, вызванной Plasmodium falciparum, чем малярии , вызванной P. vivax , для которой хлорохин считается более эффективным, хотя при отсутствии видоспецифичного диагноза комбинация сульфадоксин-пириметамин может быть указано. [7] Однако из-за побочных эффектов он больше не рекомендуется в качестве рутинной профилактики [8], а только для лечения серьезных малярийных инфекций или для их предотвращения в областях, где другие лекарства могут не работать. [9] Тем не менее, это рекомендуетсяВсемирная организация здравоохранения (ВОЗ) для сезонного профилактического применения у детей в сочетании с амодиахином . [10]

Другое [ править ]

Он также используется в качестве лечебного и профилактического средства при токсоплазмозе и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci . [11] [12] [13] [14] [15] [16]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты по заболеваемости включают: [6] [11] [17] [18]

Часто (частота> 1%):

  • Реакции гиперчувствительности (например, зуд, контактный дерматит и крапивница)
  • Миелосупрессия
  • Желудочно-кишечные эффекты (например, тошнота, рвота и диарея)
  • Головная боль

Редко (частота <1%):

  • Синдром Стивенса-Джонсона
  • Токсический эпидермальный некролиз
  • Агранулоцитоз
  • Апластическая анемия
  • Нарушение кроветворной структуры
  • Лекарственная эозинофилия
  • Тромбоцитопения
  • Некроз печени
  • Гепатит
  • Желтуха
  • Гепатомегалия
  • Нефротоксичность

Неизвестная частота:

  • Потеря веса
  • Спазмы в животе
  • Потеря волос
  • Светочувствительность
  • Усталость
  • Высокая температура
  • Полиневриты
  • Атрофический глоссит
  • Гастрит
  • Результаты тестов на аномальные функции печени (например, повышенные концентрации АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке)

Противопоказания [ править ]

Использование этого препарата противопоказано: [6] [17]

  • Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты
  • Повышенная чувствительность к пириметамину, сульфаниламидам или любому ингредиенту препарата.
  • Повторное профилактическое (пролонгированное) применение у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или с дискразиями крови
  • Младенцы <2 месяцев
  • Профилактика при доношенной беременности
  • Профилактика у кормящих женщин
  • Острая порфирия

Фармакология [ править ]

Сульфадоксин - это сульфонамидный антибиотик, который конкурирует с п-аминобензойной кислотой в биосинтезе фолиевой кислоты . [6] Пириметамин служит селективным ингибитором протозойной дигидрофолатредуктазы , препятствуя синтезу тетрагидрофолата - активной формы фолиевой кислоты. [6] Между двумя препаратами возникает большая степень синергизма из-за их ингибирования двух различных стадий биосинтеза тетрагидрофолата. [6]

Фармакокинетика
Фармакокинетический параметрПириметаминСульфадоксин
Период полураспада111 часов169 часов
C макс0,2 мг / л60 мг / л
Т макс4 часа4 часа
Связанный с белком87%90%
ЭкскрецияПочечный (16-30%)Почечный (30%)
МетаболизмПеченочныйПеченочный

См. Также [ править ]

  • Триметоприм / сульфаметоксазол (котримоксазол)

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g «Пириметамин / сульфадоксин: показания, побочные эффекты, предупреждения - Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 11 декабря +2016 .
  2. ^ Всемирная организация здравоохранения (2015). Подбор и использование основных лекарственных средств. Двадцатый отчет Комитета экспертов ВОЗ 2015 г. (включая 19-й Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ и 5-й Примерный перечень основных лекарственных средств для детей ВОЗ) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/189763 . ISBN 9789241209946. ISSN  0512-3054 . Серия технических отчетов ВОЗ; 994.
  3. ^ a b c d Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. С. 187–91, 198–200. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  4. ^ «Прерывистая профилактика при беременности (ИПТП)» . ВОЗ . Проверено 22 мая 2020 .
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ a b c d e f "Монография по пириметамину, сульфадоксину и пириметамину для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Архивировано 9 января 2014 года . Проверено 9 января 2014 .
  7. ^ JAMA -Abstract: Сульфадоксин-пириметамин, Chlorproguanil-Dapsone или хлорохин для лечения Plasmodium трехдневной малярии в Афганистане и Пакистане: рандомизированное контролируемое исследование, май 23/30, 2007, Лесли и др. 297 (20): 2201. Архивировано 9 июля 2008 г. в Wayback Machine .
  8. ^ Медицинское лечение - сульфадоксин и пириметамин. Архивировано 28 декабря 2007 г.в Wayback Machine .
  9. ^ Пириметамин и сульфадоксин (пероральный путь) - MayoClinic.com Архивировано 12 июня 2011 г. в Wayback Machine .
  10. ^ Всемирная организация здравоохранения (август 2013 г.). Сезонная химиопрофилактика малярии с помощью сульфадоксина – пириметамина плюс амодиахина у детей: практическое руководство . Женева: Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). ЛВП : 10665/85726 . ISBN 978-92-4-150473-7.
  11. ^ a b «Фансидар, дозировка пириметамин-сульфадоксина (пириметамин / сульфадоксин), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD. Архивировано 9 января 2014 года . Проверено 9 января 2014 .
  12. ^ Ванна, PM; Lillicrap, DA; Зима, М. (июнь 1987 г.). «Фансидар - средство от пневмоцистоза, вызванного СПИДом?» . Последипломный медицинский журнал . 63 (740): 509–510. DOI : 10.1136 / pgmj.63.740.509-а . PMC 2428336 . PMID 3501583 .  
  13. ^ Нога, AB; Гарин, Ю.Дж .; Ribaud, P; Devergie, A; Derouin, F; Глюкман, Э (август 1994 г.). «Профилактика токсоплазмозной инфекции пириметамином / сульфадоксином (Фансидар) у реципиентов трансплантата костного мозга». Трансплантация костного мозга . 14 (2): 241–245. PMID 7994239 . 
  14. ^ Bessesen, MT; Миллер, Луизиана; Кон, ДЛ; Бартлетт, S; Эллисон, RT, 3-е (март 1995 г.). «Введение пириметамина / сульфадоксина для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у больных СПИДом». Клинические инфекционные болезни . 20 (3): 730–731. DOI : 10.1093 / clinids / 20.3.730 . PMID 7756514 . 
  15. ^ Михалова, K; Ríhová, E; Гавликова, М. (июль 1996 г.). «[Фансидар в лечении токсоплазмоза]». Чешский Слов Офтальмол. (на чешском языке). 52 (3): 173–178. PMID 8768475 . 
  16. ^ Schürmann, D; Bergmann, F; Альбрехт, H; Падберг, Дж; Грюневальд, Т; Behnsch, M; Grobusch, M; Валле, М; Wünsche, T; Руф, В; Сутторп, Н. (январь 2001 г.). «Пириметамин-сульфадоксин два раза в неделю эффективно предотвращает рецидив пневмонии Pneumocystis carinii и токсоплазматический энцефалит у пациентов со СПИДом». Журнал инфекции . 42 (1): 8–15. DOI : 10,1053 / jinf.2000.0772 . PMID 11243747 . 
  17. ^ a b Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. п. 429 . ISBN 978-0-85711-084-8.
  18. ^ «Фансидар (сульфадоксин и пириметамин)» (PDF) . Medicine.org.au . Roche Products Pty Limited. 17 апреля 2008 года архивации (PDF) с оригинала на 9 января 2014 года . Проверено 9 января 2014 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Смесь пириметамина с сульфадоксином» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.