Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Суворексант
Suvorexant.svg
Суворексант-от-xtal-Mercury-3D-bs.png
Клинические данные
Торговые наименованияБелсомра
Другие именаМК-4305
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa614046
Данные лицензии
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • США : IV
Фармакокинетические данные
Биодоступность82% (при 10 мг)
Связывание с белками> 99%
Метаболизмпеченочный, CYP3A , CYP2C19
Ликвидация Период полураспада~ 12 часов
ЭкскрецияКал (66%), моча (23%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.210.546
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 23 Cl N 6 O 2
Молярная масса450,93  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Суворексант , продаваемый под торговым наименованием Белсомра , представляет собой лекарство от бессонницы . [2] Он эффективен при бессоннице , по крайней мере, в течение четырех недель и по сравнению с плацебо . [3]

Суворексант является селективным, двойной орексина антагонист рецептора (ДОРА) производства Merck & Co. Он был одобрен для продажи в США за продуктами и лекарствами (FDA) 13 августа 2014 г. [4] В США Управление по борьбе с наркотиками (DEA) помещает его в списке список IV контролируемых веществ , [5] , поскольку это может привести к ограниченным физическим зависимости или психологическим зависимости по отношению к наркотикам или другим веществам в графике IV. Потенциал психологической зависимости аналогичен золпидему . [6]

Первоначально препарат был выпущен в ноябре 2014 года в Японии [7], затем попал в США в феврале 2015 года [8], в Австралию в ноябре 2016 года и в Канаду в ноябре 2018 года [9].

Медицинское использование [ править ]

Суворексант используется для лечения бессонницы , характеризующейся трудностями с засыпанием и / или поддержанием сна. [10]

Неясно, как это лекарство сравнивается с другими, используемыми при бессоннице, поскольку никаких сравнений не проводилось. [3] Также неясно, является ли этот препарат безопасным для людей с историей зависимости , поскольку они были исключены из клинических испытаний суворексанта. [3]

Противопоказания [ править ]

Суворексант не рекомендуется людям с нарушением функции печени . [10] Категория беременности суворексантом классифицируется как Категория C. [10] На основании испытаний на животных , этот препарат может причинить вред плоду во время беременности и должен применяться во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный вред для плода. Доказательства неубедительны в отношении того, может ли использование этого лекарства во время грудного вскармливания нанести вред ребенку. [10]

Суворексант противопоказан людям с диагнозом нарколепсия . [10]

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частые жалобы на препарат поступают от потребителей, которые сообщают, что он не помогает им уснуть. [11] Некоторые люди сообщали, что препарат вызывал нарушение сна, такое как кошмар , сонный ужас или ненормальный сон. [11] [12] Другие сообщили, что препарат заставил их проснуться. [11]

Проблемы включают сонливость на следующий день и проблемы с вождением. [12] Другие проблемы включают мысли о самоубийстве. [12]

Ответственность за злоупотребления [ править ]

По данным Управления по борьбе с наркотиками США (DEA), суворексант оказывает такое же усиливающее действие, как и золпидем, и, следовательно, может иметь такую ​​же опасность злоупотребления . [13] Таким образом, суворексант был включен в список контролируемых веществ в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах . [13]

Взаимодействия [ править ]

Суворексант не рекомендуется, если люди также принимают лекарства, которые сильно ингибируют фермент печени CYP3A, такие как итраконазол , лопинавир / ритонавир , кларитромицин , ритонавир , кетоконазол , индинавир / ритонавир или кониваптан . [10] [14] Если суворексант используется с лекарством, которое умеренно ингибирует фермент печени CYP3A, например верапамил , эритромицин , дилтиазем или дронедарон , рекомендуется скорректировать дозу суворексанта.[10] [14]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Суворексант оказывает свое лечебное действие при бессоннице через антагонизм в Orexin рецепторов . Система передачи сигналов нейропептида орексина является центральным промотором бодрствования . Считается, что блокирование связывания стимулирующих бодрствование нейропептидов орексина А и орексина B с рецепторами орексинового рецептора типа 1 (OX 1 ) и рецептора орексина типа 2 (OX 2 ) подавляет бодрствование. [10] В исследованиях на животных сообщается о сродстве связывания с OX 1 (0,55 нМ) и OX 2.(0,35 нМ). [15]

Фармакокинетика [ править ]

Биодоступность из суворексант находится на уровне 82%. Он сильно связан с белками . Еда задерживает время до максимальной концентрации. Первичный путь выведения - через фекалии, при этом примерно 66% радиоактивно меченной дозы восстанавливается с фекалиями по сравнению с 23% с мочой. Ликвидация период полураспада , как сообщается, 12 часов. [10]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Суворексант (Белсомра) Использование во время беременности" . Drugs.com . 9 сентября 2019 . Проверено 30 января 2020 года .
  2. ^ Baxter CA, Cleator E, Brands KM, Edwards JS, Reamer RA, Sheen FJ и др. (2011). «Первый крупномасштабный синтез MK-4305: двойного антагониста рецептора орексина для лечения расстройства сна». Исследования и разработки в области органических процессов . 15 (2): 367–375. DOI : 10.1021 / op1002853 .
  3. ^ a b c Патель К.В., Аспези А.В., Эвой К.Е. (апрель 2015 г.). «Суворексант: двойной антагонист рецепторов орексина для лечения бессонницы при наступлении сна и поддержании сна». Летопись фармакотерапии . 49 (4): 477–83. DOI : 10.1177 / 1060028015570467 . PMID 25667197 . 
  4. ^ "FDA одобряет новый тип снотворного" Белсомра " . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (Пресс - релиз). 13 августа 2014. Архивировано из оригинала 14 февраля 2017 года . Проверено 30 января 2020 года .
  5. ^ «Списки контролируемых веществ: Размещение суворексанта в Списке IV» . Federalregister.gov . Федеральный регистр . 13 февраля 2014 . Проверено 10 августа, 2016 . Правило, предложенное Управлением по борьбе с наркотиками 13.02.2014
  6. ^ «Правила - 2014 - Окончательное правило: Помещение суворексанта в Список IV» . www.deadiversion.usdoj.gov . Проверено 3 апреля 2016 .
  7. ^ "Новый снотворный препарат без зависимости будет выпущен первым в Японии" .
  8. ^ «Мерк Бессонница Медицина Belsomra C-IV теперь доступны в США» . www.sleepreviewmag.com . Обзор сна . Дата обращения 9 сентября 2015 .
  9. ^ «Резюме нормативного решения - Белсомра - Министерство здравоохранения Канады» . hpr-rps.hres.ca . Правительство Канады . Дата обращения 6 февраля 2020 .
  10. ^ a b c d e f g h i "Белсомра-суворексант таблетка, покрытая пленочной оболочкой" . DailyMed . 20 ноября 2019 . Проверено 30 января 2020 года .
  11. ^ a b c Carr T (5 февраля 2016 г.). «Жалобы FDA на снотворное суворексант» . Потребительские отчеты .
  12. ^ a b c Jacobson LH, Callander GE, Hoyer D (ноябрь 2014 г.). «Суворексант для лечения бессонницы». Обзор клинической фармакологии . 7 (6): 711–30. DOI : 10.1586 / 17512433.2014.966813 . PMID 25318834 . 
  13. ^ a b «Списки контролируемых веществ: включение суворексанта в Список IV. Окончательное правило» (PDF) . Федеральный регистр . 79 (167): 51243–7. Август 2014 г. PMID 25167596 .  
  14. ^ a b «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США». Разработка лекарств и их взаимодействия: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, 27 октября 2014 г. Web. 30 октября 2014 г.
  15. ^ "Сводный документ заседания Консультативного комитета Suvorexant" (PDF) . 22 мая 2013 года . Проверено 7 февраля 2015 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Суворексант» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • Паркер I (9 декабря 2013 г.). «Большой сон» . Житель Нью-Йорка .