TCS-OX2-29

TCS-OX2-29
Идентификаторы

Название ИЮПАК (2 S ) -1- (6,7-диметокси-3,4-дигидро- 1H- изохинолин-2-ил) -3,3-диметил-2- (пиридин-4-илметиламино) бутан-1-он
Количество CAS	372523-75-6
PubChem CID	10408514
IUPHAR / BPS	4038
Химические и физические данные
Формула	C ₂₃H ₃₁N ₃O ₃
Молярная масса	397,519 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки c3cnccc3CNC (C (C) (C) C) C (= O) N (Cc2cc1OC) CCc2cc1OC
(проверять)

TCS-OX2-29 - антагонист орексина . Это был первый разработанный непептидный антагонист, который является селективным в отношении рецептора орексина подтипа OX ₂ , с IC ₅₀ 40 нМ и селективностью около 250x для рецепторов OX _{2 по} сравнению с рецепторами OX ₁ . ^[1] Ожидается, что антагонисты орексина будут полезны для лечения бессонницы , при этом селективные по подтипу антагонисты, такие как TCS-OX2-29, потенциально обладают большей специфичностью действия по сравнению с неселективными антагонистами орексина, такими как альморексант . ^[2]

Ссылки [ править ]

^ Хиросе М, Эгашира С, Гото Y, Хашихаята Т, Отаке Н, Иваса Х и др. (Декабрь 2003 г.). «N-ацил 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин: первый селективный непептидный антагонист рецептора орексина-2». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (24): 4497–9. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2003.08.038 . PMID 14643355 .
^ Roecker AJ, Coleman PJ. «Антагонисты рецепторов орексина: медицинская химия и терапевтический потенциал». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 977–87. DOI : 10.2174 / 156802608784936746 . PMID 18673167 .

Эта статья о седативных средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Хиросе М, Эгашира С, Гото Y, Хашихаята Т, Отаке Н, Иваса Х и др. (Декабрь 2003 г.). «N-ацил 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин: первый селективный непептидный антагонист рецептора орексина-2». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (24): 4497–9. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2003.08.038 . PMID 14643355 .

[2] Roecker AJ, Coleman PJ. «Антагонисты рецепторов орексина: медицинская химия и терапевтический потенциал». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 977–87. DOI : 10.2174 / 156802608784936746 . PMID 18673167 .

[1]