Перейти к навигации Перейти к поиску
Эстроген | ER RBA (%) | Масса матки (%) | Утеротрофия | Уровни ЛГ (%) | ГСПГ РБА (%) |
---|---|---|---|---|---|
Контроль | - | 100 | - | 100 | - |
Эстрадиол | 100 | 506 ± 20 | +++ | 12–19 | 100 |
Estrone | 11 ± 8 | 490 ± 22 | +++ | ? | 20 |
Эстриол | 10 ± 4 | 468 ± 30 | +++ | 8–18 | 3 |
Эстетрол | 0,5 ± 0,2 | ? | Неактивный | ? | 1 |
17α-эстрадиол | 4,2 ± 0,8 | ? | ? | ? | ? |
2-гидроксиэстрадиол | 24 ± 7 | 285 ± 8 | + b | 31–61 | 28 год |
2-метоксиэстрадиол | 0,05 ± 0,04 | 101 | Неактивный | ? | 130 |
4-гидроксиэстрадиол | 45 ± 12 | ? | ? | ? | ? |
4-метоксиэстрадиол | 1,3 ± 0,2 | 260 | ++ | ? | 9 |
4-фторэстрадиол а | 180 ± 43 | ? | +++ | ? | ? |
2-гидроксиэстрон | 1,9 ± 0,8 | 130 ± 9 | Неактивный | 110–142 | 8 |
2-метоксиэстрон | 0,01 ± 0,00 | 103 ± 7 | Неактивный | 95–100 | 120 |
4-гидроксиэстрон | 11 ± 4 | 351 | ++ | 21–50 | 35 год |
4-метоксиэстрон | 0,13 ± 0,04 | 338 | ++ | 65–92 | 12 |
16α-гидроксиэстрон | 2,8 ± 1,0 | 552 ± 42 | +++ | 7–24 | <0,5 |
2-гидроксиэстриол | 0,9 ± 0,3 | 302 | + b | ? | ? |
2-метоксиэстриол | 0,01 ± 0,00 | ? | Неактивный | ? | 4 |
Примечания: значения являются средними ± стандартное отклонение или диапазон. ER RBA = относительное сродство связывания с рецепторами эстрогена цитозоля матки крысы . Масса матки = процентное изменение влажной массы матки крыс с удаленными яичниками через 72 часа при непрерывном введении 1 мкг / час с помощью подкожно имплантированных осмотических насосов . Уровни ЛГ = уровни лютеинизирующего гормона относительно исходного уровня у овариэктомированных крыс после 24-72 часов непрерывного введения через подкожный имплантат. Сноски: a = синтетический (т. Е. Не эндогенный ). b = Атипичный утеротрофический эффект, достигающий плато в течение 48 часов (утеротрофия эстрадиола линейно продолжается до 72 часов). Источники: [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9]] " |
Документация по шаблону
Смотрите также
- Эстроген (лекарство) § Фармакология
- Шаблон: Сродство лигандов рецепторов эстрогена к ERα и ERβ
- Шаблон: Относительное сродство эстрогенов к рецепторам стероидных гормонов и белкам крови
Рекомендации
- ^ Martucci C, Fishman J (март 1976). «Связывание рецепторами эстрогена матки катехолестрогенов и эстетрола (1,3,5 (10) -эстратриен-3,15альфа, 16альфа, 17бета-тетрол)». Стероиды . 27 (3): 325–33. DOI : 10.1016 / 0039-128x (76) 90054-4 . PMID 178074 .
- ^ Martucci C, Fishman J (декабрь 1977). «Направление метаболизма эстрадиола как контроль его гормонального действия - утеротрофическая активность метаболитов эстрадиола». Эндокринология . 101 (6): 1709–15. DOI : 10,1210 / эндо-101-6-1709 . PMID 590186 .
- ^ Fishman J, Martucci C (декабрь 1978 г.). «Дифференциальная биологическая активность метаболитов эстрадиола» . Педиатрия . 62 (6 Pt 2): 1128–33. PMID 724350 .
- ^ Martucci CP, Fishman J (декабрь 1979). «Влияние непрерывно вводимых катехол эстрогенов на рост матки и секрецию лютеинизирующего гормона». Эндокринология . 105 (6): 1288–92. DOI : 10,1210 / эндо-105-6-1288 . PMID 499073 .
- ^ Фишман, Дж .; Мартуччи, CP (1980). «Новые концепции эстрогенной активности: роль метаболитов в выражении действия гормонов». У Н. Пасетто; Р. Паолетти; JL Амбрус (ред.). Менопауза и постменопауза . С. 43–52. DOI : 10.1007 / 978-94-011-7230-1_5 . ISBN 978-94-011-7232-5.
- ^ Fishman J, Martucci C (сентябрь 1980). «Биологические свойства 16 альфа-гидроксиэстрона: значение в физиологии и патофизиологии эстрогенов». J. Clin. Эндокринол. Метаб . 51 (3): 611–5. DOI : 10,1210 / jcem-51-3-611 . PMID 7190977 .
- ^ Martucci CP (июль 1983). «Роль 2-метоксиэстрона в действии эстрогенов». J. Steroid Biochem . 19 (1B): 635–8. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (83) 90229-7 . PMID 6310247 .
- ^ Фишман Дж, Мартуччи С. "Диссоциация биологической активности метаболитов эстрадиола". В Джоне А. Маклахлане (ред.). Эстрогены в окружающей среде: Труды симпозиума по Эстрогены в окружающей среде, Роли, штат Северная Каролина, США, 10-12 сентября 1979 года . Эльзевир. С. 131–145. ISBN 9780444003720.
- ^ Кул H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 Дополнение 1: 3–63. DOI : 10.1080 / 13697130500148875 . PMID 16112947 .