Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тиоколхикозид
Thiocolchicoside.png
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Оральный , местный , IM
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность25% [1]
Ликвидация Период полураспада5–6 часов [1] [2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.009.107 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 27 H 33 N O 10 S
Молярная масса563,62  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Тиоколхикозид ( Muscoril , Myoril , Neoflax ) - миорелаксант с противовоспалительным и обезболивающим действием. [3] [4] [5] [6] Он действует как конкурентный антагонист рецептора ГАМК A, а также как антагонист рецептора глицина с аналогичной эффективностью и в гораздо меньшей степени с никотиновыми рецепторами ацетилхолина . [7] [8] Он обладает мощным судорожным действием и не должен использоваться при судорогах.склонные люди. [9] [10] [11]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты тиоколхикозида могут включать тошноту, аллергию и вазовагальные реакции. [12]Повреждения печени, панкреатит, судороги, нарушения кровяных телец, тяжелые кожные заболевания, рабдомиолиз и репродуктивные нарушения были зарегистрированы во французских и европейских базах данных фармаконадзора и в периодических обновлениях, которые соответствующие компании представляют регулирующим органам. Эти данные не указывают ни частоту нарушений, ни наиболее уязвимые группы пациентов. Тиоколхикозид оказывает тератогенное действие на экспериментальных животных, а также повреждает хромосомы. Человеческие данные ограничены последующим наблюдением около 30 беременных женщин (без серьезных пороков развития) и сообщениями об изменении сперматогенеза, включая случаи азооспермии. На практике нет никаких оснований подвергать пациентов побочным эффектам тиоколхикозида. Лучше использовать эффективный,хорошо известный анальгетик для пациентов с жалобами на мышечные боли, начиная с парацетамола.[13]

Хотя миорелаксанты могут иметь основной побочный эффект седации, тиоколхикозид не обладает седативными эффектами, которые возможны из-за невмешательства в никотиновые рецепторы. [ необходима цитата ]

Фармакокинетика [ править ]

Тиоколхикозид расщепляется в организме на метаболит, называемый 3-деметилтиоколхицином (также известный как SL59.0955 или M2), который может повреждать делящиеся клетки, вызывая токсичность у эмбриона, опухолевые изменения и снижение фертильности у мужчин. [14] Таким образом, рекомендуемая пероральная доза не должна превышать 7 дней, а продолжительность внутримышечной дозы не должна превышать 5 дней. [15] Местные препараты для кожи менее токсичны.

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б Perucca E, Poitou P, Pifferi G (1995). «Сравнительная фармакокинетика и биодоступность двух пероральных составов тиоколхикозида, препарата миорелаксанта, миметика ГАМК, у здоровых добровольцев». Европейский журнал метаболизма и фармакокинетики лекарственных средств . 20 (4): 301–5. DOI : 10.1007 / bf03190249 . PMID  8983937 . S2CID  13325496 .
  2. ^ Sandouk P, Бувье d'Yvoire M, Кретьен P, Tillement JP, Scherrmann JM (январь 1994). «Биодоступность однократной дозы перорального и внутримышечного тиоколхикозида у здоровых добровольцев». Биофармацевтика и утилизация лекарств . 15 (1): 87–92. DOI : 10.1002 / bdd.2510150108 . PMID 8161719 . S2CID 6712875 .  
  3. ^ Тюзюн Р, Unalan Н, Н Онер, Ozgüzel Н, Киразли Y, Içağasioğlu А, Б Куран, Тюзюн S, Basar G (сентябрь 2003 г.). «Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование тиоколхикозида при острой боли в пояснице». Сустав, кость, позвоночник . 70 (5): 356–61. DOI : 10.1016 / S1297-319X (03) 00075-7 . PMID 14563464 . 
  4. ^ Ketenci A, Basat H, Эсмаилзаде S (июль 2009). «Эффективность местного тиоколхикозида (Muscoril) в лечении синдрома острой шейной миофасциальной боли: простое слепое рандомизированное проспективное клиническое исследование фазы IV» . Agri . 21 (3): 95–103. PMID 19780000 . 
  5. ^ Soonawalla DF, Джоши N (май 2008). «Эффективность тиоколхикозида у индийских пациентов, страдающих от боли в пояснице, связанной с мышечным спазмом». Журнал Индийской медицинской ассоциации . 106 (5): 331–5. PMID 18839644 . 
  6. ^ Ketenci A, E Озкан, Карамюрсель S (июль 2005). «Оценка эффективности и психомоторных характеристик тиоколхикозида и тизанидина у пациентов с острой болью в пояснице». Международный журнал клинической практики . 59 (7): 764–70. DOI : 10.1111 / j.1742-1241.2004.00454.x . PMID 15963201 . S2CID 20671452 .  
  7. ^ Carta M, L Murru, Ботта P, Talani G, G Сечи, De Riu P, Санна E, Biggio G (сентябрь 2006). «Миорелаксант тиоколхикозид является антагонистом функции рецептора ГАМКА в центральной нервной системе». Нейрофармакология . 51 (4): 805–15. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2006.05.023 . PMID 16806306 . S2CID 11390033 .  
  8. ^ Mascia МП, E Баха, Obili N, Maciocco E, Кокко Г.А., сечи Г.П., Biggio G (март 2007). «Тиоколхикозид подавляет активность различных подтипов рекомбинантных рецепторов ГАМК (А), экспрессируемых в ооцитах Xenopus laevis». Европейский журнал фармакологии . 558 (1–3): 37–42. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2006.11.076 . PMID 17234181 . 
  9. ^ De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, сечи G (август 2001). «Эпилептические припадки после лечения тиоколхикозидом» . Эпилепсия . 42 (8): 1084–6. DOI : 10,1046 / j.1528-1157.2001.0420081084.x . PMID 11554898 . S2CID 24017279 .  
  10. ^ Giavina-Bianchi Р, Giavina-Bianchi М, Танно ЛК, Ensina Л.Ф., Мотта А.А., Kalil J (июнь 2009 г.). «Эпилептический припадок после лечения тиоколхикозидом» . Терапия и управление клиническими рисками . 5 (3): 635–7. DOI : 10.2147 / tcrm.s4823 . PMC 2731019 . PMID 19707540 .  
  11. ^ Сечи G, De Riu P, O Mameli, Deiana Г.А., Кокко Г.А., Rosati G (октябрь 2003). «Фокальный и вторично генерализованный эпилептический судорожный статус, вызванный тиоколхикозидом у крыс». Захват . 12 (7): 508–15. DOI : 10.1016 / S1059-1311 (03) 00053-0 . PMID 12967581 . S2CID 14308541 .  
  12. ^ Efe С, Т Purnak, Ozaslan Е, Milanlioglu А (март 2011). «Поражение печени, вызванное тиоколхикозидом» . Клиники . 66 (3): 521–2. DOI : 10.1590 / s1807-59322011000300029 . PMC 3072020 . PMID 21552685 .  
  13. ^ «Тиоколхикозид: обзор побочных эффектов». Prescrire International . 25 (168): 41–3. Февраль 2016 г. PMID 27042729 . 
  14. ^ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/news_and_events/news/2013/11/news_detail_001967.jsp&mid=WC0b01ac058004d5c1 [ требуется полная ссылка ]
  15. ^ http://www.aifa.gov.it/en/content/thiocolchicoside-contain-products-systemic-use-important-information-regarding-indication [ требуется полная ссылка ]