Токаинид

Токаинид
Клинические данные

AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus	a601248
Код УВД	C01BB03 ( ВОЗ )
Фармакокинетические данные
Биодоступность	0,9-1 (орально)
Связывание с белками	10-20%
Метаболизм	глюкуронизация (первичная)
Ликвидация Период полураспада	9-14 р, 13-20 с
Экскреция	30-50% мочи (без изменений)
Идентификаторы
Название ИЮПАК N - (2,6-диметилфенил) аланинамид
Количество CAS	41708-72-9^Y
PubChem CID	38945
IUPHAR / BPS	7309
DrugBank	DB01056^Y
ChemSpider	35632^Y
UNII	27DXO59SAN
КЕГГ	D06172^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 9611^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1762^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID9040766
ECHA InfoCard	100.050.441
Химические и физические данные
Формула	C ₁₁H ₁₆N ₂O
Молярная масса	192,262 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки О = С (Nc1c (cccc1C) C) C (N) C
ИнЧИ InChI = 1S / C11H16N2O / c1-7-5-4-6-8 (2) 10 (7) 13-11 (14) 9 (3) 12 / h4-6,9H, 12H2,1-3H3, (H , 13,14)^Y Ключ: BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N^Y
(проверять)

Токаинид (Тонокард) - антиаритмический агент Ib класса . Он больше не продается в США.

Фармакокинетика [ править ]

Токаинид - это аналог лидокаина , который не имеет значительного метаболизма 1-го прохождения. Он находится в двух энантиомерах . R-изомер в 4 раза сильнее, чем S. Биодоступность при пероральном приеме составляет 0,9–1,0. В крови токаинид связан с белками на 10-20%. Объем распределения 2,5-3,5 л / кг. 30-50% выводится в неизмененном виде с мочой. Более активный R-изомер выводится быстрее у пациентов с анефрией или у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Основным метаболитом является глюкуронидированный токаинид карбаминовая кислота. Глюкуронозилтрансфераза, по-видимому, индуцируется рифампицином. Слабое ингибирование Cyp1A2 приводит к слабому взаимодействию теофиллина. (Не дословно)

Синтез [ править ]

Синтез токаинида: ^[1]^[2]^[3]^[4]

Ссылки [ править ]

^ DE 2235745 , Бойс RN, Бирнс EW, "Antiarrhythmisch Wirksame Verbindung, Verfahren цу Дерен Herstellung унд Дерен Verwendung", выпущенный в 1972 году, назначен Astra Pharmaceutical Products Inc.
^ GB 1461602 , «Первичные методы получения аминоациланилидов и их использования в качестве антиаритмических лекарственных средств», выпущенный в 1974 году, передан Astra Pharmaceutical Products Inc.
^ DE 2400540 , Бойс RN, дуче BR, Smith EM, Бирнс EW, "Primaeraminoacylanilide, Verfahren цу Дерен Herstellung унд Sie Enthaltende Arzneimittel", выпущенный в 1974 году, назначен Astra Pharmaceutical Products Inc.
^ Бирнс EW, McMaster PD, Smith ER, Blair MR, Boyes RN, Duce BR, et al. (Октябрь 1979 г.). «Новые антиаритмические средства. 1. Первичные альфа-аминоанилиды». Журнал медицинской химии . 22 (10): 1171–6. DOI : 10.1021 / jm00196a005 . PMID 513064 .

Дальнейшее чтение [ править ]

Бертон МЭ (2006). Прикладная фармакокинетика и фармакодинамика: принципы терапевтического мониторинга лекарственных средств (4-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс.

Внешние ссылки [ править ]

MedlinePlus DrugInfo medmaster-a685030

Эта статья о лекарствах, относящаяся к сердечно-сосудистой системе, является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] DE 2235745 , Бойс RN, Бирнс EW, "Antiarrhythmisch Wirksame Verbindung, Verfahren цу Дерен Herstellung унд Дерен Verwendung", выпущенный в 1972 году, назначен Astra Pharmaceutical Products Inc.

[2] GB 1461602 , «Первичные методы получения аминоациланилидов и их использования в качестве антиаритмических лекарственных средств», выпущенный в 1974 году, передан Astra Pharmaceutical Products Inc.

[3] DE 2400540 , Бойс RN, дуче BR, Smith EM, Бирнс EW, "Primaeraminoacylanilide, Verfahren цу Дерен Herstellung унд Sie Enthaltende Arzneimittel", выпущенный в 1974 году, назначен Astra Pharmaceutical Products Inc.

[4] Бирнс EW, McMaster PD, Smith ER, Blair MR, Boyes RN, Duce BR, et al. (Октябрь 1979 г.). «Новые антиаритмические средства. 1. Первичные альфа-аминоанилиды». Журнал медицинской химии . 22 (10): 1171–6. DOI : 10.1021 / jm00196a005 . PMID 513064 .