 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 6- (3,4-Диметоксифенил) -2-этил-9,10-диметокси-3-метил-4,5-диазабицикло [5.4.0] ундека-3,5,7,9,11-пентаен |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования | Внутрь ( таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 6–8 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.040.823  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 26 N 2 O 4 |
| Молярная масса | 382,5 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Тофизопам [1] ( Emandaxin , Grandaxin , Sériel ) является анксиолитическим , который продается в нескольких европейских странах. [2] По химическому составу это 2,3-бензодиазепин. В отличии от других анксиолитических бензодиазепин (которые , как правило , 1,4- или 1,5-замещенный) , однако, тофизопы не противосудорожные , седативного , [3] скелетные мышцы релаксанта , двигательные навыки -impairing или амнестическое [4]характеристики. Хотя он сам по себе не может быть противосудорожным средством, было показано, что он усиливает противосудорожное действие классических 1,4-бензодиазепинов (таких как диазепам) и мусцимола , но не вальпроата натрия , карбамазепина , фенобарбитала или фенитоина . [5] [6] Тофизопам показан для лечения тревоги и алкогольной абстиненции., и назначается в дозировке 50–300 мг в сутки, разделенной на три приема. Пиковые уровни в плазме достигаются через два часа после перорального приема. Сообщается, что тофизопам не вызывает такой же зависимости, как другие бензодиазепины, но все же рекомендуется назначать его максимум на 12 недель.
Тофизопам не одобрен для продажи в США и Канаде. Тем не менее, Vela Фармацевтика Нью - Джерси разрабатывает D - энантиомер (dextofisopam) в качестве средства для лечения синдрома раздраженной толстой кишки , [7] с умеренной эффективностью продемонстрированы в клинических испытаниях до сих пор. [8]
Также утверждается, что тофизопам является ингибитором PDE 10A , который может обеспечивать альтернативный механизм действия для его различных терапевтических эффектов, и это действие было предложено для того, чтобы сделать тофизопам потенциально полезным для лечения шизофрении . [9]
Было показано, что тофизопам действует как ингибитор печеночного фермента CYP3A4 , [10] [11], и некоторые исследователи подозревают, что это может вызывать опасные лекарственные взаимодействия с другими лекарствами, метаболизируемыми этим ферментом, [12] [13] хотя клиническое значение из этих результатов остается неясным.
Ссылки [ править ]
- ^ Патент DE 2122070
- ^ Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. с. 1041. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Bond A, Lader M (1982). «Сравнение психотропных профилей тофизопама и диазепама». Европейский журнал клинической фармакологии . 22 (2): 137–42. DOI : 10.1007 / BF00542458 . PMID 6124424 . S2CID 30776062 .
- ^ Сеппал Т, Palva Е, Маттил МДж, Korttila К, Shrotriya RC (1980). «Тофизопам, новый 3,4-бензодиазепин: эффекты многократных доз на психомоторные навыки и память. Сравнение с диазепамом и взаимодействие с этанолом». Психофармакология . 69 (2): 209–18. DOI : 10.1007 / BF00427652 . PMID 6109345 . S2CID 24063885 .
- ^ Saano В (1986). «Тофизопам избирательно усиливает действие противосудорожных средств». Медицинская биология . 64 (4): 201–6. PMID 3023768 .
- ^ Петоц L (март 1993). «[Фармакологические эффекты тофизопама (Грандаксин)]». Acta Pharmaceutica Hungarica . 63 (2): 79–82. PMID 8100112 .
- Перейти ↑ Vela Pharmaceuticals (2005). «Vela объявляет о положительных результатах фазы 2 для декстофизопама при лечении синдрома раздраженного кишечника - IBS: результаты показывают влияние декстофизопама как на женщин, так и на мужчин» . VelaPharm - Новости . Архивировано из оригинала 2 мая 2005 года . Источник +21 Феврале +2006 .
- ^ Leventer С.М., Raudibaugh K, Frissora CL, Касем N, Кио JC, Phillips J, Mangel AW (январь 2008). «Клинические испытания: декстофизопам в лечении пациентов с преобладанием диареи или синдромом чередующегося раздраженного кишечника». Пищевая фармакология и терапия . 27 (2): 197–206. DOI : 10.1111 / j.1365-2036.2007.03566.x . PMID 17973974 . S2CID 8557111 .
- ^ Nielsen EB, Kehler J, Nielsen J, Brøsen P. Использование тофизопама в качестве ингибитора PDE10A. Патент ВОИС WO / 2007/082546
- ^ «Разработка лекарств и взаимодействия с ними: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» .
- ^ Тот М, Байногель Дж, Эгид А, Драбант С, Тёмло Дж, Хлебович I (2005). «[Влияние тофизопама на активность фермента CYP3A4 на рекомбинантной суперсоме 3A4 человека]». Acta Pharmaceutica Hungarica . 75 (4): 195–8. PMID 16711396 .
- ^ Драбанты S, M Тота, Берецки A, Bajnógel J, J Tömlö, Klebovich I (июль 2006). «Влияние тофизопама на фармакокинетику и фармакодинамику препарата cyp3a4-зонда алпразолама при пероральном приеме». Европейский журнал клинической фармакологии . 62 (7): 587–8. DOI : 10.1007 / s00228-006-0160-9 . PMID 16791582 . S2CID 32545296 .
- ^ Тота M, S драбанты, Варга B, Végso G, Cseh A, Szentpéteri I, Klebovich I (январь 2008). «Тофизопам подавляет фармакокинетику мидазолама, субстрата CYP3A4». Европейский журнал клинической фармакологии . 64 (1): 93–4. DOI : 10.1007 / s00228-007-0397-у . PMID 17989974 . S2CID 35022772 .
Внешние ссылки [ править ]
- Inchem.org - тофизопам
