Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тродускемин
Trodusquemine.svg
Клинические данные
Другие названияМСИ-1436, продукт [1]
Идентификаторы
  • [(3 R , 6 R ) -6 - [(3 S , 5 R , 7 R , 8 R , 9 S , 10 S , 13 R , 14 S , 17 R ) -3- [3- [4- ( 3-аминопропиламино) бутиламино] пропиламино] -7-гидрокси-10,13-диметил-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро-1H -циклопента [а] фенантрен-17-ил] -2-метилгептан-3-ил] гидросульфат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC 37 H 72 N 4 O 5 S
Молярная масса685,07  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C [C @ H] (CC [C @ H] (C (C) C) OS (= O) (= O) O) [C @ H] 1CC [C @@ H] 2 ​​[C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2 ​​[C @@ H] (C [C @@ H] 4 [C @@] 3 (CC [C @@ H] (C4) NCCCNCCCCNCCCN) C) O) C
  • InChI = 1S / C37H72N4O5S / c1-26 (2) 34 (46-47 (43,44) 45) 13-10-27 (3) 30-11-12-31-35-32 (15-17-37 ( 30,31) 5) 36 (4) 16-14-29 (24-28 (36) 25-33 (35) 42) 41-23-9-22-40-20-7-6-19-39- 21-8-18-38 / ч26-35,39-42H, 6-25,38H2,1-5H3, (H, 43,44,45) / t27-, 28-, 29 +, 30-, 31 + , 32 +, 33-, 34-, 35 +, 36 +, 37- / м1 / с1
  • Ключ: WUJVPODXELZABP-FWJXURDUSA-N

Trodusquemine является аминостеролом (а полиамин - стероидный ) похож на Скваламин , который является ингибитором аллостерических белок-тирозин фосфатазы 1В (PTP1B). [2] [3] Он был выделен из морской акулы учеными из Magainin Pharmaceuticals (впоследствии названной Genaera) в 2000 году и подвергся разработке лекарств в качестве потенциального лекарства от диабета или ожирения, но у компании закончились деньги и она закрылась в 2009 году. . [1] [2] [4]

Тродускемин и некоторые другие лекарственные средства были проданы компании Ohr Pharmaceutical за 200 000 долларов ликвидатором Genaera. [5] В 2014 году на основе работы, проделанной в лаборатории Колд-Спринг-Харбор над ингибиторами PTP1B, была образована компания Depymed, которая получила лицензионные права на тродускемин у компании Ohr; Депимед хотел разработать его для HER2-положительного рака груди. [6] По состоянию на 2017 год, Depymed проводил клинические испытания препарата I фазы. [1]

Ишемическая болезнь сердца [ править ]

Исследования British Heart Foundation с использованием мышей с атеросклерозом, которые проводились в Университете Абердина, предполагают связь между атеросклерозом и инсулинорезистентностью из-за нарушения передачи сигналов рецептора инсулина (IR). Подавление активности PTP1B, который является основным негативным регулятором рецептора инсулина, по-видимому, ингибирует образование атеросклеротических бляшек. Сообщается, что у опытных мышей после однократного приема тродускемина в артериях было меньше жировых бляшек. [7]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c "Тродускемин" . AdisInsight . Проверено 16 января 2018 .
  2. ^ a b «Молекула недели: тродускемин» . Американское химическое общество . 13 апреля 2015 г.
  3. Перейти ↑ Cho H (2013). «Белковая тирозинфосфатаза 1B (PTP1B) и ожирение». Витамины и гормоны . 91 : 405–24. DOI : 10.1016 / B978-0-12-407766-9.00017-1 . ISBN 9780124077669. PMID  23374726 .
  4. ↑ Джордж J (29 апреля 2009 г.). «Biotech Genaera закрывается: лекарство не поступало на рынок» . Филадельфийский деловой журнал .
  5. ^ «Ор Фармасьютикал 10-К за финансовый год, закончившийся 30 сентября 2009 г.» . Ор через ТРЦ Эдгар. 8 января 2010 г. с. 11.
  6. ^ «Клинические испытания DepYMed» . Внедряйте инновации на Лонг-Айленде . 17 марта 2015.
  7. ^ Томпсон Д., Моррис Н., Грант Л., Ле Соммер С., Лис Е. К., Моди Н. и др. (Октябрь 2017 г.). «- / - мышиная модель атеросклероза» . Клиническая наука . 131 (20): 2489–2501. DOI : 10,1042 / CS20171066 . PMC 6365594 . PMID 28899902 .   CS1 maint: discouraged parameter (link)