Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Биолимус, Биолимус А9, ВА9 |
Идентификаторы | |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 55 H 87 N O 14 |
Молярная масса | 986,29 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Умиролимус ( INN / USAN , также называемый Биолимус ) - иммунодепрессант , макроциклический лактон, высоколипофильное производное сиролимуса . Этот препарат является собственностью Biosensors International , которая использует его в своих собственных стентах с лекарственным покрытием и лицензирует его таким партнерам, как Terumo . [1]
Умиролимус подавляет пролиферацию Т-клеток и гладкомышечных клеток и был разработан для использования в стентах с лекарственным покрытием . [2] Этот аналог имеет химическую модификацию в положении 40 кольца рапамицина . Он обладает мощными иммуносупрессивными свойствами, аналогичными сиролимусу, но лекарство быстрее всасывается стенкой сосудов, легко прикрепляется и проникает в мембраны гладкомышечных клеток, вызывая остановку клеточного цикла на G0, и сравнимо с сиролимусом с точки зрения эффективности.
Физиологические эффекты умиролимуса [ править ]
Ключевым биологическим событием, связанным с рестенотическим процессом, является пролиферация гладкомышечных клеток в ответ на распространение инородного тела на стенку сосуда. Этот пролиферативный ответ инициируется ранней экспрессией факторов роста, таких как изоформы PDGF, bFGF, тромбин, которые связываются с клеточными рецепторами.
Ключ к пониманию механизма, с помощью которого такие соединения, как умиролимус, ингибируют пролиферацию клеток, основан на событиях, которые происходят после связывания этого фактора роста. События передачи сигнала, которые завершаются остановкой клеточного цикла в фазе G1, инициируются в результате связывания лиганда с иммунофилином, известным как FK-связывающий белок-12. Обозначение FK было основано на ранних исследованиях, проведенных с такролимусом, ранее известным как FK-506, который связывает этот цитоплазматический белок с высоким сродством. [ необходима цитата ]
Ссылки [ править ]
- ^ "Умиролимус - Международные биосенсоры - AdisInsight" . adisinsight.springer.com . Проверено 11 апреля 2019 .
- ^ Piccolo R, Nicolino A, Данци GB (май 2014). «Стент Nobori, выделяющий биолимус: обновление имеющихся данных». Экспертиза медицинских изделий . 11 (3): 275–82. DOI : 10.1586 / 17434440.2014.894458 . PMID 24579987 .