Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Унифирам
Формула скелета
Шаровидная модель унифирам
Клинические данные
Другие именаDM-232
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: внеплановый
Идентификаторы
  • 2 - [(4-фторфенил) сульфонил] гексагидропирроло [1,2- a ] пиразин-6 (2 H ) -он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 13 H 15 F N 2 O 3 S
Молярная масса298,33  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C2CN1C (= O) CCC1CN2S (= O) (= O) c (cc3) ccc3F
  • InChI = 1S / C13H15FN2O3S / c14-10-1-4-12 (5-2-10) 20 (18,19) 15-7-8-16-11 (9-15) 3-6-13 (16) 17 / ч1-2,4-5,11H, 3,6-9H2 ☒N
  • Ключ: SNRTZFZAFBIBJP-UHFFFAOYSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Унифирам (кодовое название DM-232 ) - экспериментальный препарат. [1] , обладающий антиамнестическим и другими эффектами в исследованиях на животных с гораздо большей эффективностью, чем пирацетам . [2] [3] Известен ряд родственных соединений, таких как сунифирам (DM-235) и сапунифирам (MN-19). [4] [5] [6] Унифирам имеет два энантиомера , при этом правая форма является более активным изомером. [7] Было показано, что он сокращает продолжительность гипноза, вызванного пентобарбиталом , без нарушения координации движений.[8] По состоянию на 2015г. официальных исследований унифирама на людях не проводилось. Унифирам не запатентован и, несмотря на отсутствие человеческих и долгосрочных исследований токсичности, обычно продается в Интернете. [9]

Фармакология [ править ]

Унифирам, как и сунифирам, исследовали на широком спектре сайтов, включая наиболее важные рецепторы , ионные каналы и переносчики , но не выявили сродства ни к одному из сайтов. [9] [3] Они специфически не связывались с глутаматными , ГАМК , серотониновыми , дофаминовыми , адренергическими , гистаминовыми , ацетилхолиновыми или опиоидными рецепторами в концентрациях до 1 мкМ. [9] [3] Кроме того, препараты были протестированы на рекомбинантных рецепторах AMPA.и не показали потенцирования рецепторов, что указывает на то, что они не действуют как положительные аллостерические модуляторы рецептора AMPA . [9] Тем не менее, они смогли предотвратить амнезию, вызванную антагонистом рецептора AMPA NBQX в тесте пассивного избегания, предполагая, что косвенная активация рецептора AMPA может быть вовлечена в их эффекты улучшения памяти. [3]

Химия [ править ]

( R ) - (+) - унифирам (декстроунифирам).

Ссылки [ править ]

  1. ^ Галеотти, N .; Ghelardini, C .; Питталуга, А .; Pugliese, A .; Бартолини, А .; Manetti, D .; Romanelli, M .; Гуальтьери, Ф. (2003). «Активация AMPA-рецептора участвует в антиамнестическом эффекте DM 232 (унифирам) и DM 235 (сунифирам)». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 368 (6): 538–545. DOI : 10.1007 / s00210-003-0812-6 . PMID  14600801 .
  2. ^ Ghelardini, C .; Galeotti, N .; Gualtieri, F .; Romanelli, M .; Bucherelli, C .; Baldi, E .; Бартолини, А. (2002). «DM235 (сунифирам): новый ноотроп с потенциалом когнитивного усилителя» (PDF) . Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 365 (6): 419–426. DOI : 10.1007 / s00210-002-0577-3 . hdl : 2158/772195 . PMID 12070754 .  
  3. ^ a b c d Романелли MN, Галеотти N, Ghelardini C, Manetti D, Martini E, Gualtieri F (2006). «Фармакологическая характеристика DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам), новых мощных усилителей познания» . CNS Drug Rev . 12 (1): 39–52. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2006.00039.x . PMC 6741768 . PMID 16834757 .  
  4. ^ Scapecchi, S .; Martini, E .; Manetti, D .; Ghelardini, C .; Martelli, C .; Dei, S .; Galeotti, N .; Guandalini, L .; Новелла Романелли, М .; Теодори, Э. (2004). «Исследования взаимосвязи структуры и активности унифирама (DM232) и сунифирама (DM235), двух новых и сильнодействующих препаратов, улучшающих познавательную способность». Биоорганическая и медицинская химия . 12 (1): 71–85. DOI : 10.1016 / j.bmc.2003.10.025 . PMID 14697772 . 
  5. ^ Мартини, E .; Ghelardini, C .; Dei, S .; Guandalini, L .; Manetti, D .; Melchiorre, M .; Norcini, M .; Scapecchi, S .; Теодори, Э .; Романелли, MN (2008). «Дизайн, синтез и предварительная фармакологическая оценка новых производных пиперидина и пиперазина как усилителей познания». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (3): 1431–1443. DOI : 10.1016 / j.bmc.2007.10.050 . PMID 17981042 . 
  6. ^ Мартини, E .; Norcini, M .; Ghelardini, C .; Manetti, D .; Dei, S .; Guandalini, L .; Melchiorre, M .; Pagella, S .; Scapecchi, S .; Теодория, Э. (2008). «Дизайн, синтез и предварительная фармакологическая оценка новых аналогов DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам) как модуляторов познания». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (23): 10034–10042. DOI : 10.1016 / j.bmc.2008.10.017 . PMID 18954993 . 
  7. ^ Мартини, E .; Ghelardini, C .; Bertucci, C .; Dei, S .; Gualtieri, F .; Guandalini, L .; Manetti, D .; Scapecchi, S .; Теодори, Э .; Романелли, MN (2005). «Энантиоселективный синтез и предварительная фармакологическая оценка энантиомеров унифирама (DM232), мощного средства, улучшающего познавательные способности». Лекарственная химия . 1 (5): 473–480. DOI : 10.2174 / 1573406054864142 . PMID 16787332 . 
  8. ^ Ghelardini, C .; Galeotti, N .; Gualtieri, F .; Manetti, D .; Bucherelli, C .; Baldi, E .; Бартолини, А. (2002). «Новое ноотропное соединение DM232 (UNIFIRAM) улучшает ухудшение памяти у мышей и крыс». Исследования в области разработки лекарств . 56 : 23–32. DOI : 10.1002 / ddr.10055 . ЛВП : 2158/772162 .
  9. ^ а б в г Гуальтьери Ф (2016). «Unifi ноотропы из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков». J Enzyme Inhib Med Chem . 31 (2): 187–94. DOI : 10.3109 / 14756366.2015.1021252 . PMID 25831025 .