Кетотифен , продаваемый, в частности, под торговой маркой Zaditor , представляет собой неконкурентный Н1 - антигистаминный препарат второго поколения и стабилизатор тучных клеток . Чаще всего он продается в виде соли с фумаровой кислотой , кетотифена фумарата и доступен в двух формах. В его офтальмологической форме он используется для лечения аллергического конъюнктивита . [1] В пероральной форме он используется для предотвращения приступов астмы или анафилаксии, а также различных заболеваний тучных клеток и аллергического типа. [2] [3] [4] [5] [6]
Он был запатентован в 1970 году и начал использоваться в медицине в 1976 году . [8] [9]
Кетотифен снимает и предотвращает зуд и/или раздражение глаз, связанные с большинством сезонных аллергий . Он начинает действовать уже через несколько минут после введения капель. Применение препарата у детей младше трех лет не изучалось. [1] Средний период полувыведения составляет 12 часов. [10] Помимо антигистаминной активности, он также является функциональным антагонистом лейкотриенов [11] и ингибитором фосфодиэстеразы . [12]
«О]раль кетотифен применялся у пациентов с астмой, аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом, атопическим дерматитом, хронической крапивницей, холодовой крапивницей, холинергической крапивницей, крапивницей, вызванной физической нагрузкой, [системным заболеванием тучных клеток, включая мастоцитоз, активацию тучных клеток синдром (MCAS), аллергическая и неаллергическая анафилаксия, ангионевротический отек и пищевая аллергия в Канаде, Европе и Мексике». Теперь доступен по рецепту в аптеках США: «Для взрослых и детей старшего возраста с астмой или аллергическими заболеваниями рекомендуемая доза кетотифена составляет 1 мг два раза в день». «Сотрудники FDA рекомендовали более обширные оценки лечения крапивницы». [4] [5]
Побочные эффекты системного (перорального) применения включают сонливость, увеличение веса (11-12 фунтов), сухость во рту, раздражительность и усиление носовых кровотечений. [14]
Кетотифен является селективным антигистаминным средством , т. е. обратным агонистом гистаминового H 1 -рецептора (K i = 0,166 нМ) [15] и стабилизатором тучных клеток . [16] Кроме того, кетотифен обладает слабой антихолинергической (K i = 204 нМ для mACh ) и антисеротонинергической (K i = 38,9 нМ для 5-HT 2A ) активностью. [15] [17]Однако считается, что в дозах, в которых он обычно используется в клинике, как антихолинергическая, так и антисеротонинергическая активность кетотифена незначительна. [18]