Тизанидин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Занафлекс , представляет собой лекарство, которое используется для лечения мышечной спастичности из-за травмы спинного мозга или рассеянного склероза , а также спастического церебрального паралича . [2] Эффективность аналогична баклофену или диазепаму . [3] Его принимают внутрь. [4]
Общие побочные эффекты тизанидина включают сухость во рту , сонливость , слабость и головокружение . [4] Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление , проблемы с печенью , психоз и удлинение интервала QT . [4] Неясно, безопасно ли использование во время беременности и кормления грудью . [5] Это агонист α2-адренорецепторов , и принцип его действия не совсем ясен. [4]
Тизанидин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1996 году. [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2020 году это было 84-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 8 миллионов рецептов. [6] [7]
Было обнаружено, что тизанидин столь же эффективен, как и другие спазмолитические препараты, и лучше переносится, чем баклофен и диазепам . [3]
Побочные эффекты включают головокружение, сонливость, слабость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации , странные сновидения, депрессию, рвоту, сухость во рту, запор, диарею, боль в животе, изжогу, усиление мышечных спазмов, боль в спине, сыпь, потливость и ощущение покалывания в руки, ноги, руки и ноги. [8]
Одновременное применение тизанидина и умеренных или сильных ингибиторов CYP1A2 (таких как зилеутон , некоторые антиаритмические средства ( амиодарон , мексилетин , пропафенон , верапамил ), циметидин , фамотидин , ацикловир , тиклопидин и пероральные контрацептивы ) противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином , мощным ингибитором CYP1A2 у людей, приводило к 33-кратному увеличению AUC тизанидина (кривая зависимости концентрации препарата в плазме от времени). [1] По этой причине обаФлувоксамин и тизанидин не следует принимать одновременно. Также следует избегать применения фторхинолоновых антибиотиков, таких как моксифлоксацин , левофлоксацин и ципрофлоксацин , из-за повышения концентрации тизанидина в сыворотке крови при одновременном применении. [9] Тизанидин может взаимодействовать с другими депрессантами центральной нервной системы . Алкоголя следует избегать, особенно потому, что он может вызвать расстройство желудка. Угнетающее ЦНС действие тизанидина и алкоголя суммируется. [1] Осторожно при следующих взаимодействиях : [10] [11] [12]