Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес — при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Приём итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Приём его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приёмом после еды (на 25 %). TCmax при приёме капсул — около 3-4 ч. Css при приёме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0.4 мкг/мл; при приёме 200 мг 1 раз в сутки — 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл. TCmax при приёме раствора — около 2 ч при приёме натощак и 5 ч — после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 нед. Связь с белками плазмы — 99,8 %. Хорошо проникает в ткани и органы (в том числе в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезёнке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35 % в виде метаболитов, 0,03 % — в неизменённом виде) и через кишечник (3-18 % в неизменённом виде). T½ — 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа. При интравагинальном введении создается эффективная местная концентрация итраконазола. Системная абсорбция минимальная.