Каннабиноидные рецепторы — класс клеточных рецепторов, принадлежащих суперсемейству G-протеинсвязанных мембранных рецепторов[1][2]. Каннабиноидные рецепторы имеют три типа лигандов:
Впервые выявлены в 1988 г. группой исследователей из St. Louis University Medical School, США с использованием меченого тритием синтетического каннабиноида CP-55,940 в головном мозге крыс, при этом наблюдался только один тип сайтов связывания CP-55,940 и отмечено конкурентное связывание CP-55,940 и Δ-9-тетрагидроканнабинола[3]
Рецептор CB1 экспрессируется, главным образом, в центральной и периферической нервной системе, но также в лёгких, почках и печени. Концентрация рецепторов CB1 наблюдается в ЦНС (кора головного мозга, гиппокамп, мозжечок, хвостатое ядро полосатого тела, ретикулярная часть чёрной субстанции). CB1-рецепторы в значительно меньших концентрациях присутствуют также и в периферической нервной системе, в том числе и периферических ганглиях, гипофизе, надпочечниках, сердце.
Рецепторы СВ2 были впервые обнаружены в селезёнке, затем в других железистых тканях (поджелудочной железе, яичниках и т. д.).Рецептор CB2 преимущественно экспрессируется в иммунокомпетентных[6] и гемопоэтических клетках.[7]
Имеются свидетельства о существовании новых каннабиноидных рецепторов[8]. Предполагается, что новый класс каннабиноидных рецепторов может экспрессироваться в эндотелиальных клетках и в ЦНС. В 2007 было описано связывание ряда каннабиноидов с G-протеинсвязанным мембранным рецептором GPR55, локализованным в мозге.[9]
Аминокислотная последовательность CB1 и CB2 рецепторов имеют около 44 % сходства.[10][11] Если сравнивать только трансмембранные участки рецепторов, аминокислотное сходство рецепторов составит приблизительно 68 %.[2] Каннабиноиды связываются с рецепторами стереоселективно. Разработаны селективные синтетические каннабиноиды, которые теоретически могут оказаться полезны при лечении некоторых заболеваний, в частности, ожирения и других метаболических нарушений.[12]