Капецитаби́н (син. кселода) — противоопухолевый препарат группы антиметаболитов, подгруппы антагонистов пиримидинов[1]. Является пролекарством 5-фторарацила (превращается в него в опухолевых клетках). Наиболее эффективен для лечения рака груди, яичников, желудочно-кишечной системы и колоректального рака. Применяется орально[2][3][4][5].
Капецитабин был разработан в качестве пролекарства фторурацила с целью улучшения переносимости этого лекарственного средства и увеличения концентраций фторурацила в тканях опухоли за счёт селективной доставки. Превращается во фторурацил под действием фермента тимидинфосфорилазы, концентрации которой в раковых клетках существенно выше по сравнению со здоровыми (за счет этого достигается большая концентрация активного вещества в клетках опухоли, например, для клеток коллатеральной опухоли концентрация фторурацила почти в 4 раза выше, чем у здоровых клеток[3]). Активное вещество является антиметаболитом пиримидина (ингибирует тимидилатсинтетазу), что определяет цитотоксичность препарата[2][3][6].
Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти количественно (биодоступность близка к 100%), максимальная концентрация в крови Cmax 3,9 мг/л достигается через 0,5—1,5 ч, период полувыведения T1/2 — 1,5—4 ч. Подвергается метаболизму в печени и опухолевых клетках. Выводится в основном почками[2][3].
После всасывания в кишечнике попадает в печень, где превращается в 5'-деокси-5-фторцитидин под действием карбоксилэстеразы и далее в доксифлуридин под действием цитидиндеаминазы; доксифлуридин в тканях новообразований превращается в активное вещество — 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы[3][1][6][5].
Препараты первой линии по рекомендациям FDA в терапии рака толстой кишки, молочной железы, яичников[2][3][5]. Также используется для лечения рака простаты. Меньший терапевтический эффект достигался при лечении карциномы почек и рака поджелудочной железы[3].
Дозу уменьшают до 75 % у пациентов с клиренсом креатина[3]. С осторожностью для пациентов применяющих варфарин в качестве антикоагулянта[5].