Меркаптопурин — цитостатический препарат из группы антиметаболитов, антагонистов пуринов. Обладает, как и другие антипурины (азатиоприн, тиогуанин), выраженной иммуносупрессивной активностью, не пропорциональной степени вызываемой меркаптопурином лейкопении и лимфопении.
Является аналогом пуриновых оснований — аденина, гуанина, гипоксантина, которые входят в состав нуклеиновых кислот. Включаясь в процессы превращения пуринов, меркаптопурин нарушает синтез нуклеотидов, что приводит к торможению синтеза ДНК в пролиферирующих клетках во время S-фазы клеточного цикла.
В незначительном количестве проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформация происходит в печени. Выводится почками, частично (7-39 %) в неизмененном виде.
Острый миелолейкоз, обострения хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулёзы, острый лимфобластный лейкоз, хронический гранулоцитарный лейкоз. Также для иммуносупрессии.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит. Аллергические реакции: лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного); редко — кожная сыпь. Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.