Тиогуанин — цитостатический препарат из группы антиметаболитов пуринов. Структурно очень близок к меркаптопурину. Обладает, подобно меркаптопурину, выраженной иммуносупрессивной активностью.
Механизм действия связан с нарушением синтеза ДНК и с блокированием митотического процесса в опухолевой клетке. Тиогуанин обладает избирательностью к клеткам костного мозга.
После приема внутрь всасывается из ЖКТ около 30 % принятой дозы тиогуанина. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет в среднем 80 мин. Выводится почками в виде метаболитов.
Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, некроз и перфорация слизистой оболочки желудка и кишечника, стоматит; нарушение функции печени, желтуха, портальная гипертензия.