Метопролол (Metoprolol)*. (#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол. Представляет собой лекарственное средство, используемое для лечения высокого кровяного давления, болей в груди из-за плохого притока крови к сердцу и ряда состояний, связанных с аномально быстрым сердечным ритмом.
Является избирательным (кардиоселективным) β1-адреноблокатором. Существуют две формы производных: метопролола тартрат (соли винной кислоты) и метопролола сукцинат (соли янтарной кислоты). Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. По действию близок к атенололу.
При приёме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3—5 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после приёма внутрь однократно 100 мг) в течение 12 ч. Выделяется через почки в виде метаболитов.
При ХСН применяют форму препарата метопролола сукцинат (Беталок® ЗОК, Эгилок С), который является препаратом пролонгированного действия.
При изготовлении применяется технология CR/XL ZOK (Controlled Release/extended Release, Zero-Order-Kinetics), при которой лекарственное средство представляет собой спрессованные, покрытые этилцеллюлозной полимерной мембраной сферические гранулы (микрокапсулы), содержащие активное вещество. Равномерно распределяясь после распада таблетки по всему пищеварительному тракту, гранулы обеспечивают постоянную скорость высвобождения субстанции на протяжении суток независимо от рН в пищеварительном тракте и других физиологических показателей.
Применяют при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях (суправентрикулярной тахикардии (в том числе пароксизмальной), фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда.