Пентазоцин — синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина, но лишённое кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина.
Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учётом, что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.), обладают высокой анальгезирующей активностью; вместе с тем диметилаллильный остаток является важной частью молекулы налорфина, обладающего в значительной мере свойствами антагониста морфина. Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведёт к получению соединения с большей анальгезирующей активностью, чем у налорфина, но с меньшими побочными явлениями, чем у морфина. Пентазоцин в определённой степени удовлетворяет этим требованиям. Он обладает анальгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. В настоящее время получены агонисты-антагонисты, более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.).
Пентазоцин хорошо всасывается при приёме внутрь и парентеральном введении. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 15 мин—1 ч после внутримышечного введения и через 1—3 ч после приёма внутрь. Период полувыведения составляет 2—3 ч.
Доза для взрослых под кожу, внутримышечно или внутривенно составляет обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях — 0,045 г (45 мг). Внутривенно вводят медленно. При необходимости повторяют введение под кожу или внутримышечно через 3—4 ч, внутривенно — через 2—3 ч.
Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (50 мг = 1 таблетке) 3—4 раза в день (перед едой). При сильных болях разовую дозу иногда увеличивают до 0,1 г.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают препарат парентерально: внутримышечно и подкожно — из расчёта не более 1 мг на 1 кг массы тела в сутки, внутривенно — не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3—4 ч.