Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.
Антиалкогольное. Является ингибитором фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Необратимо связываясь с данным ферментом в печени, останавливает процесс распада этилового спирта до углекислого газа и воды на стадии ацетальдегида (уксусного альдегида), который является тканевым ядом. В результате накопления ацетальдегида в организме человека, употребившего спиртное на фоне приема дисульфирама, возникает острая интоксикация, которая сопровождается неприятными, болезненными ощущениями, такими как «приливы» крови к лицу, тошнота, рвота, общее недомогание, тахикардия, понижение АД. Такая реакция при употреблении алкоголя на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой реакцией. В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола. Является ингибитором дофамин-бета-гидроксилазы(DBH)[1], тем самым оказывает влияние на концентрации дофамина и норадреналина.
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ (70—90 %). Быстро метаболизируется в печени путём восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, часть которого выводится через лёгкие (4—53 %). Является ингибитором CYP2E1. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. После имплантации 1—1,6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода — 0,14 мкг/мл.
Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).
Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).
Выработка условного отрицательного рефлекса организма на приём алкоголя. С этой целью больному, принимавшему дисульфирам или подшитому им подкожно, под контролем врача дают выпить небольшое количество спиртного (20—80 мл водки либо бутылку пива). Другими словами, делают провокацию. Возникающая при употреблении алкоголя слабая дисульфирам-этаноловая реакция вызывает в крови увеличение содержания ацетальдегида. Это соединение обладает токсическим действием и провоцирует отравление: появляется дурнота, покраснение кожных покровов, снижается артериальное давление, тошнота, возникает учащенное сердцебиение, рвота.