Тиопроперази́н — антипсихотическое средство, пиперазиновое производное фенотиазина[1]. Выпускается в виде диметансульфоната.
Тиопроперазин является пиперазиновым производным фенотиазина. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у прохлорперазина и трифторметильной группы у трифлуоперазина (трифтазина).
Тиопроперазин (мажептил) был синтезирован в 1960-х годах в процессе поиска новых, более мощных, чем хлорпромазин (аминазин) и трифлуоперазин (трифтазин), фенотиазиновых нейролептиков. При этом при синтезе и отборе различных соединений исходили из предположения, что чем мощнее нейролептик по антипсихотическому действию, тем больше он должен давать экстрапирамидных побочных явлений, и наоборот. Тиопроперазин, препарат, дававший больше всего экстрапирамидных эффектов в эксперименте на животных, действительно оказался наиболее мощным среди типичных, традиционных нейролептиков. В некотором смысле тиопроперазин является «самым типичным», типичнейшим из типичных нейролептиков, подобно тому как клозапин (азалептин, лепонекс) является «самым атипичным» среди атипичных нейролептиков.
В связи с чрезвычайно сильным антипсихотическим эффектом тиопроперазин нередко бывает эффективен при резистентных психозах, при которых неэффективны или недостаточно эффективны галоперидол, трифлуоперазин, зуклопентиксол (клопиксол) и другие нейролептики.
Оказывает сильное противорвотное действие (в 150 раз активнее хлорпромазина и в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотного эффекта апоморфина), обладает слабым седативным эффектом, слабо потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адренолитическое действие.
Сильное и быстро наступающее антипсихотическое действие тиопроперазина сочетается со стимулирующим (растормаживающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной гиперактивностью. Могут наблюдаться грубые явления перевозбуждения[2].