Тофизопа́м — анксиолитическое лекарственное средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепинов. Обладает выраженным анксиолитическим действием, при этом снотворный, седативный, противосудорожный и мышечно-расслабляющий эффекты выражены слабо, поэтому тофизопам относится к "дневным" транквилизаторам.
Возникающие эффекты от приема препарата обусловлены стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение данных рецепторов повышает восприимчивость ГАМК-рецепторов к медиатору. По итогу усиливается ГАМК-ергическая передача. Это значит, что хлорные каналы работают усиленнее, также увеличивается гиперполяризация мембран нейронов, активность же нейронов наоборот снижается[1].
Расслабляющее действие обуславливается влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы, что выражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревоги, страха, беспокойства. Успокоительный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Он проявляется в сокращении симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) почти не влияет, крайне редко встречается снижение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц[2].
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле.
Препарат получен в результате атипичного химического преобразования молекулы диазепама. Как и другие бензодиазепины, обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Ввиду существенного отличия химической структуры от прочих бензодиазепинов почти не вызывает перекрестного привыкания и синдрома отмены при должном контроле во время приема и соблюдении дозировок.
Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции, не потенцирует действие алкоголя.