Фтивазид — противотуберкулёзный препарат, производное гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид). Светло-жёлтый или жёлтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало — в этиловом спирте, легко растворим в растворах неорганических кислот и щелочей[1].
Обладает высокой избирательной активностью в отношении микобактерий туберкулезa. Вызывает повреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует на микобактерии как внутри клетки, так и вне её. Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Фтивазид является гидразоном и его получают взаимодействием изониазида с ванилином. Изониазид может быть получен из 4-цианопиридина или изоникотиновой кислоты. Способ получения из изоникотиновой кислоты представлен на схеме:[2]
На первой стадии в реакции изоникотиновой кислоты с тионилхлоридом образуется хлорангидрид изоникотиновый кислоты, который обрабатывают этанолом и карбонатом натрия для получения этилового эфира изоникотиновой кислоты. Этиловый эфир подвергается гидразинолизу с образованием изониазида. На заключительной стадии изониазид при взаимодействии с ванилином образует фтивазид.
Взрослым назначают по 500 мг 2—3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 г, суточная — 2 г. Детям назначают из расчета 30—40 мг/кг/сутки (максимальная суточная доза — 1,5 г) в три приёма. При туберкулёзной волчанке назначают по 250—300 мг 3—4 раза/сут. На курс — 40—60 г. При необходимости курс лечения повторяют 2—3 раза с месячным перерывом.
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, болевые ощущения в области сердца и в эпигастрии, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях — развитие психоза, расстройства памяти, периферического неврита и неврита зрительного нерва, лекарственного гепатита, у мужчин — гинекомастия, у женщин — меноррагии. У пациентов с эпилепсией возможно учащение судорожных эпилептических припадков. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приёме препарата.