Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства[1][2] — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собой при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.
В зависимости от рецепторов, на которые воздействуют холинолитические средства, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы (см. мускариновый ацетилхолиновый рецептор и никотиновый ацетилхолиновый рецептор).
К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил, известный под торговым наименованием «Циклодол»).
Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный, и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект[3].
Холинолитические препараты применяются для лечения экстрапирамидных расстройств (в том числе вызванных нейролептиками). Также некоторые из них применяются при болезни Паркинсона, болезни Литтла, спастических параличах, парезах пирамидного характера, при ряде заболеваний, связанных с повышением тонуса скелетной мускулатуры, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме[4].
Кроме того, они используются при гиперактивном мочевом пузыре, хотя эффективность их при этом расстройстве очень сомнительна, что показал кокрановский обзор. Разница между действием этих препаратов и действием плацебо в клинических испытаниях малосущественна и может объясняться существенными побочными эффектами, которые препятствуют ослеплению и могут приводить к смещению оценки в пользу препарата по сравнению с плацебо. Также известно, что один из антихолинергических препаратов, троспия хлорид, может усугублять проблемы с мочеиспусканием[5].